Mod 2 Flashcards by Renato Belfort

Quais as vias dos estímulos dolorosos ?

Via ascendente(aferente)-conduz o estímulo para medulo podendo ser neoespinotalamica e paleoespinotalamica
Via descendente- modula a dor reduzindo

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Doses de morfina ?

Intramuscular ( 0,1-0,2 mg/kg / pico de ação em 30 a 60min e duração de 3 a 4hrs )

Endovenosa (penas bolus de 1-2mg , com dose total de 0,1-0,2mg/kg)

Intratecal : 1% da dose de Ev (1 -2 microgramas/kg)

Epidural: 10% da dose de Ev (10-20 microgramas/kg)

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Quais ações neurais da morfina ?

Analgesia, dores intermediárias e fortes , pós cirúrgicas e quimioterapia

Sedação, dificuldade de concentração e sonolência

Euforia
Alucinações
Tolerância e dependência

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Ações respiratória da morfina ?

Depressão respiratória
Dessensibilização do quimiorreceptores

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Quais Ações cardiovasculares ?

Discreta bradicardia por redução do tônus simpático

Vasodilatação periferica

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O que é o fentanil ?

Derivado sintético 100x mais potente que a morfina e 50x mais potente que a heroína

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Quais as dosagens do fentanil ?

1-2microgramas /kg : tratamento de dor associada a cirurgia de pequeno porte

Doses partir de 10mcg/kg :inibição da resposta simpática a procedimentos como laringoscopia e intubação traqueal

Analgesia subaracnóideo : 10-25mcg/kg
Analgesia subdural : 25-100mcg/kg
Cirurgias cardíacas : 50-100mcg/kg

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As substâncias canabinodes vão agir onde ?

Inibem especificamente a liberação de glutamato no hipocampo , reduzindo a resposta por NMDA

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Quais as evidências do canabioides ?

Sinergia farmacológica com os opioides
Diminuição do efeitos adversos , tolerância e abstinência

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Quais os exemplos de canabinoides ?

Dronabinol : produz alívio na dor de esclerose múltipla , na dor pós operatória quanto na neuropático não houve efeito beneficente

Nabilona: agente antiemético para pacientes em quimioterapia, redução de dor após três meses de uso em paciente com polineuropatia ,efeitos na dor neuropático são inconclusivos

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O que são opioides e opiáceo ?

Opioides: todos os compostos que atuam nos receptores de opioides

Opiáceo : descreve especificamente os alcaloides e ocorrência natural (morfina , codeína , tebaína e a papaverina )

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Conceito de crise epiléptica ?

Evento transitório , autolimitando , com início e fim determinados (exceto em situação de mal epilético) ampla variabilidade expressão dependendo do local de início da crise no SNC

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Sintomatologia de crise epiléptico ?

Alteração na percepção ,atenção , emoção ,memória , execução , praxia ou fala . A crise ocorre devido a dois ou mais fenômenos sincronizados ,resultante de hipersincronizacao da atv neuronal

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Conceito de epilepsia ?

-Ocorrência de pelo menos de uma crise
-disfunção cerebral duradoura
-probabilidade de crises futuras
-alterações neurobiologicas,cognitiva e sociais

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Conceito de síndrome epiléptica ?

-Sinais e Sintomas que pode ser clínicos
-achados de exames complementares (eeg e neuroimagem e bases genéticas )

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Qual a classificação das crises epiléticas?

Crises parciais ou focais
Epilépticos generalizados

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Caract de uma crise parcial ?

-Achados semiológicos e eletroencefalograma iniciais sugerem ativação de um grupo neurônio em uma parte do hemisférios apenas
-parciais simples (sem perda da consciência )
-parcial complexa (com perda parcial ou total da consciência)
-análise focal do cérebro

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Caract de crises epiléticas generalizada ?

-Desde o início do encefalografico sugerem comprometimento de envolvimento dos ambos hemisférios
-crises não convulsivas (não há fenômeno motor muito evidente,predominando alteração na consciência)
-crises convulsivas (alteração motora é predominante, podendo haver ou não alteração da consciência)

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Quais alterações neuroquímica das crises ?

-Déficit na quantidade de GABA(inibitório )
-Excesso de glutamato ( excitação )
-Alteração no balanço GABA e GLUTAMATO

Qual a farmacologia dos anticonvulsivantes ?

-Bloquear a despolarização dos neurônios excitatorios
-aumentar ação dos neurônios GABAergicos

Quais os medicamentos aumentam ação do GABA ?

Barbitúricos e BDZ(benzoadiazepinicos): facilitam ação do GABA na abertura dos canais de CL
Vigabatrina : inibem a enzima GABA - transaminase que inativa o GABA
Progabida : GABA agonista
Gabapentina : Mecanismo desconhecido

Caract do barbitúricos ?

-Índice terapêutico baixo
-Uso como anticonvulsivante ou indução pré anestésica
-modulador que consegue abrir os canais de cloreto sem o GABA
-aumentam o funcionamento do GABA
-inibe canais de sódio pra não excitar neurônios

Qual o mecanismo de ação do Fenobarbital (anticonvulsivante )?

-Liga-se a sítio alosterico regulatório do receptor GABA ,prologando abertura de canais de cloro

-bloqueia a resposta excitatoria induzida pelo glutamato , inclusive os do receptor AMPA

Como é o uso clínico do Fenobarbital ?

Usado em convulsões febris e nas incontroláveis do recém nascido

Não é eficaz nas crises de ausência ou espasmos infantis

Caract dos benzodiazenpinicos ?

Índice terapêutico alto Pontencializam as vezes que o Canal de abre , não tem efeito na abertura do canal de cloreto

Características da Fenitoína(nome , afinidade e metabolização )?

-nome difenil-hidantoina( alteração conduta iônica , bloqueando canais de sódio e inibindo geração de potenciais repetitivos ) -alta afinidade com proteínas plasmáticas (absorção gastrointestinal com pico de 3 a 12hrs , absorção intramuscular imprevisível ) -metabolização por para-hidroxilacao e ácido glicurônico . Tolerância metabólica (meia vida de 24hrs )

Uso clínico do Fentoina ?

-efetivos conta ataques parciais e convulsões tônico clonicas . Uso limitado em crianças de imprevisibilidade da relação dose x efeitos tóxicos -toxicidade :diplopia , ataxia , hiperplasia gengival , hirsutismo

Caract do Carbamazepina ?

Nome comercial: tegretol e tegretard Quimicamente relacionados imipramina Utilizados na neuralgia do trigêmeo e nas desordens maníaco-depressivas

Mecanismo de ação do carbamazepina ?

Bloqueiam os canais de sódio e inibem os disparos repetitivos dos neurônios Atuam pré-sinápticamente inibindo os impulsos nervosos Podem potencializar efeitos pós sináptica do GABA

Uso clínico do Carbamazepina ?

Usado para ataques parciais e convulsões tônico-clonicas Em doses terapêuticas não se mostra sedativa Toxicidade: insônia , labilidade emocional , diplopia , ataxia(mau controle muscular) , anemia aplástica e agranulocitose

Quais os opioides endógenos ?

Endorfinas , encefalinas e dinorfinas

Quais os receptores dos opioides e onde são encontrados ?

Receptores mU opioides (via da dor e encontrado no bulbo e pulmões ) Receptores Kappa e delta opioide( relacionados a euforia causada por opioides )

Qual a dose máxima do tramadol ?

400mg dia

Quais os mecanismos de tolerância da morfina ?

Dow regulation e Creb

Explique o Dow regulation ?

-ação contínua da morfina leva a endocitose de receptores mU -parte dos receptores são guardados nos neurônios pós sinápticos -ocorre posteriormente a degradação por lisossomos -com diminuição de receptores = diminuição dos efeitos do opioide

Explique o mecanismo de CREB

-aumento compensatório de substâncias intracelulares que geram efeito oposto aos do opioide causam -efluxo e hiperpolarizacao de neurônios pós sinapticos ,devido abertura dos canais de K+ -neurônio pós-sináptico começa a produzir proteína CREB pela proteína Cinase A > que vão abrir o canais de Sódio pra compensar efluxo de potássio

Como funciona a metabolização dos opioides ?

Transformação em Metabólitos polares>Glicuronideos Morfina conjugada em em M3G e 10% em M6G (super agonista com 4 a 6x poder de analgesia )

Caract do tramadol (ação , classe e efeito ) ?

Pro fármaco Recomendado para dores do 2 grau Age como inibidor da receptação de monoaminas ,norepinefrina e serotonina + efeito agonista do opioide fraco

Indicação de dosagem diária do tramadol , quais suas contraindicações e efeitos ?

25-100mcg a cada 4 e 6horas Contraindicado para fármacos que vai reduzir o limiar convulsivo,como a bupropiona Presença de náuseas e vômitos , contra ondasentrona

Quais medicamentos diminuem a ação do tramadol ?

Paroxetina ,fluoxetina e sertralina

Quais medicamentos aumentam ação do tramadol ?

Rifampicina , dexametasona e haloperidol (indutores de CYp2D6

Qual a farmacocinetica do tramadol ?

Metabólito ativo : O-desmentil tramadol produzido pela enzima CYP2D6 ,400x mais potente Metabólito inativo : N desmentiu-tramadol produzido pela enzima CYP2B6 e CYP

Qual o mecanismo de excreção do tramadol ?

Renal Imediata Pico plasmático 3horas após ingestão e manutenção por 5 e 7 horas Retardada pico plasmático de 12hrs

Quais o receptores do canabioides ?

CB1 - presente no SNC e efeitos psicoativos CB2 - presente em células imunes SNC e hematopoiéticas

Quais os ligantes endógenos dos carnabiodes ?

Anandamina - agonista parcial 2-arachidonoi-glicerol > agonista total

Qual a ação dos canabioides ?

Liberação de glutamato em astrocitos Reduz liberação neurotransmissor no SNC (GABA e glutamato )