Module 2.1: Pharmacodynamique Flashcards
(19 cards)
définition de pharmacodynamique
processus qui décri les effet qu’un principe actif produit sur l’organisme
étude détaillée de l’interaction entre la substance active et sa cible
définition:
affinité
la force du lien qui uni le ligand à son récepteur.
Les drogues avec une grande affinité ont aussi une plus grande puissance
définition: sélectivité
action spécifique d’un médicament dans l’organisme
définition: activité intrinsèque
la capacité d’une drogue à activé sa cible.
définition: désensibilisation
l’exposition prolongé à un agoniste peut mener à une baisse de la sensibilité du récepteurs pour son ligand (perte d’affinité)
définition: hypersensibilisation
l’exposition prolongé à un antagoniste peut résulter à une
augmentation de la sensibilité du récepteur pour son ligand
nommes les 4 types de récepteurs
1) enzyme membranaire
2) canal ionique
3) récepteur couplé aux protéines G
4) facteur de transcription
La relation dose-réponse permet quoi?
permet de comparer l’efficacité du médicament
donc le degré de soulagement par rapport à la dose
Qu’est-ce que la courbe de saturation?
occupation des ligands
C’est lorsque tous les récepteurs sont occupés par un ligand.
On arrive à un stade où tous les récepteurs sont occupés, donc même en ajoutant d’autres ligands, il n’y a pas de changement dans la réponse pharmacodynamique.
Ces ligands libres peuvent agir ailleurs s’ils ne sont pas assez sélectifs et induisent des effets négatifs
Définition: efficacité
Effet maximal atteint d’un principe actif
définition: puissance
quantité de dose permettant d’atteindre l’effet maximal
Définition de l’index thérapeutique
ED50 vs LD50 vs TD50
Doses entre lesquelles il y a une efficacité thérapeutique, sans toxicité.
3 concepts:
ED50: dose pour laquelle 50% de la pop présente une réponse thérapeutique
LD 50: dose pour laquelle 50% de la pop qui présente des réponses létales
TD 50: dose pour laquelle 50% de la pop présente une réponse toxique
TI = TD - ED ou LD/ED
index thérapeutique large vs étroit
TI= LD/ED = 100/10 = 10 = très large
Très peu de risque d’avoir des effets toxiques même en cas d’erreur d’administration
TI = LD/ED = 20/10 = 2 = très petit
pas beaucoup de marge de manœuvre entre les doses. Donc une dose trop petite ne donnera pas d’effets thérapeutique et une dose trop élevée peut être létale. pharmacovigilence++
Interaction principe actif - récepteur
nommes les types de réponses pharmacologique d’un médicament
agonistes
antagonistes
agonistes partiels
antagonistes partiels
agoniste inverse
Qu’est-ce qu’un agoniste?
augmente l’activité intrinsèque de son récepteur/sa cible
le principe actif mime l’activité intrinsèque du récepteur de ligands endogènes
qu’est-ce qu’un antagoniste?
arrête ou diminue l’activité intrinsèque de sa cible sans exercer d’effet en l’absence de celui-ci.
antagonistes compétitifs vs non-compétitifs
compétitif (surmontable):
dépend de la demi-vie du médicament.
L’antagoniste se lie sur le même récepteur que l’agoniste et peut être déplacé par un excès de ce dernier
Non compétitif (insurmontable):
l’antagoniste se lie sur un site différent de l’agoniste et diminue l’affinité de ce dernier
agonistes partiels
Les agonistes partiels sont des molécules qui se fixent sur le site actif d’un récepteur, mais ne produisent qu’une réponse partielle même si tous les sites sont occupés.
Comme il se fixe sur les mêmes sites que l’agoniste principal, l’agoniste partiel entre en compétition avec celui-ci pour la fixation sur les récepteurs. Il occupe donc un certain nombre de sites à la place de l’agoniste principal, mais comme son activité est moindre il diminue l’activité globale
agoniste inverse
Un agoniste inverse est une molécule qui se fixe sur le site actif du récepteur et inverse l’activité intrinsèque.
