Nervous System Flashcards
(18 cards)
Sympathomimetikum
Sympathomimetic drug
Sympathomimetika oder Sympathikomimetika wirken stimulierend auf den Sympathikus – ein Anteil des vegetativen Nervensystems. Dadurch wird eine Erhöhung des Blutdruckes und der Herzfrequenz, eine Erweiterung der Atemwege, eine allgemeine Leistungssteigerung und ein erhöhter Energieverbrauch bewirkt. Euphorie und eine Hemmung des Hungerzentrums im Zwischenhirn, und somit eine Verminderung des Appetits sind weitere Folgen.
Direkte und indirekte Sympathomimetika [Bearbeiten]
Direkte Sympathomimetika wirken durch Aktivierung von Adrenozeptoren, indem sie die Wirkung der physiologischen Botenstoffe (Transmitter) Adrenalin und Noradrenalin nachahmen. Es existieren Wirkstoffe, die bevorzugt an α-Rezeptoren, an β-Rezeptoren oder an beiden Rezeptortypen wirken.
Indirekte Sympathomimetika sind Substanzen, welche die Konzentration der physiologischen Transmitter im synaptischen Spalt erhöhen. Dies geschieht über eine vermehrte Ausschüttung aus präsynaptischen Nervenenden und über eine Hemmung der Wiederaufnahme. Beispiele sind Ephedrin, das eine Erweiterung der Bronchien und eine Stimulation des Kreislaufes bewirkt, sowie Amphetamin und seine Derivate wie Methylphenidat und MDMA („Ecstasy“).
Parasympathomimetikum
Parasympathomimetic drug
Parasympathomimetika (Mehrzahl von Parasympathomimetikum) sind Arzneimittel, welche die Wirkung des Parasympathikus nachahmen. Dabei wird Acetylcholin als Botenstoff eingesetzt. Man unterscheidet zwischen direkten und indirekten Parasympathomimetika.
Direkte Parasympathomimetika wie Carbachol, Bethanechol, Methacholin, Pilocarpin oder Arecolin greifen als Agonisten unmittelbar an den muscarinergen Acetylcholinrezeptoren an. Der endogene Transmitter Acetylcholin würde sich für eine pharmakologische Therapie nicht eignen, da er binnen Millisekunden durch die Cholinesterasen inaktiviert wird.
Indirekte Parasympathomimetika wie Physostigmin, Rivastigmin, Pyridostigmin oder Neostigmin hemmen Cholinesterasen und somit den Abbau von Acetylcholin. Die Bezeichnung „indirekte Parasympathomimetika“ ist hier allerdings schlecht gewählt, da Acetylcholin als Transmitter sowohl im Parasympathikus, im Sympathikus als auch an der motorischen Endplatte der Skelettmuskulatur vorkommt und die Acetylcholinesterase auch dort gehemmt wird.
Parasympathomimetische Wirkungen dieser Stoffe sind unter anderem eine Verengung der Pupillen, eine Stimulation des Speichelflusses sowie therapeutische Effekte bei Darm- und Blasenatonie.
Diejenigen Cholinesterasehemmer, die auch zentralnervöse Wirkungen entfalten, werden bei leichter bis mittelschwerer Alzheimererkrankung eingesetzt (Rivastigmin, Donepezil, Galantamin; Tacrin nur noch selten). Ihre Effektivität ist umstritten.
Sympatholytikum
Sympatholytic
Sympatholytika, auch Adrenozeptorantagonisten, sind Substanzen, die durch Blockade von Adrenozeptoren die Erregungsübertragung von den sympathischen Nervenenden auf die sympathischen Effektorzellen hemmen.
Sympatholytika lassen sich einteilen in:
α-Rezeptorenblocker
β-Rezeptorenblocker
Antisympathotonika
Parasympatholytic
A parasympatholytic agent is a substance or activity that reduces the activity of the parasympathetic nervous system.[1] (The parasympathetic nervous system is often colloquially described as the “Feed and Breed” or “Rest and Digest” portion of the autonomic nervous system. The parasympathetic nervous system becomes strongly engaged during or after a meal and during times when the body is at rest.)
The term parasympatholytic typically refers to the effect of a drug, although some poisons act to block the parasympathetic nervous system as well. Most drugs with parasympatholytic properties are anticholinergics.
“Parasympatholytic” and sympathomimetic agents have similar but not identical effects. For example, both cause mydriasis, but parasympatholytics reduce accommodation (cycloplegia), whereas sympathomimetics do not.
Epinephrine
Adrenalin
Adrenalin (von lat. ad „zu“ und ren „Niere“), auch Epinephrin (INN) (epi (gr.) „auf“; nephros (gr.): „Niere“) genannt, ist ein im Nebennierenmark gebildetes und in Stresssituationen ins Blut ausgeschüttetes Hormon. Als Stresshormon vermittelt Adrenalin eine Steigerung der Herzfrequenz, einen Anstieg des Blutdrucks, eine Erweiterung der Bronchiolen, eine schnelle Bereitstellung von Energiereserven durch Fettabbau (Lipolyse) sowie die Freisetzung und Biosynthese von Glucose. Es reguliert ebenso die Durchblutung (Zentralisierung) und die Magen-Darm-Tätigkeit (Hemmung). Im Zentralnervensystem kommt Adrenalin als Neurotransmitter in adrenergen Neuronen (Nervenzellen) vor. Seine Effekte vermittelt Adrenalin über eine Aktivierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, den Adrenozeptoren.
Adrenozeptor
Adrenergic receptor
Adrenozeptoren, auch adrenerge Rezeptoren, sind Rezeptoren, die von den natürlichen Botenstoffen Adrenalin und Noradrenalin aktiviert werden und somit für die durch Adrenalin und Noradrenalin vermittelten Effekte verantwortlich sind. Adrenozeptoren spielen insbesondere im sympathisch innervierten Gewebe eine wichtige Rolle. Darüber hinaus kommen Adrenozeptoren beispielsweise im Zentralnervensystem und auf Blutplättchen vor.
Klassifikation [Bearbeiten]
Adrenozeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren der Klasse A und besitzen als solche eine nahe Verwandtschaft mit dem Rhodopsin. Die neun identifizierten menschlichen Rezeptorproteine werden auf Grund ihrer pharmakologischen und molekularbiologischen Eigenschaften in drei Familien unterteilt:
α1-Adrenozeptoren mit den Subtypen α1A, α1B und α1D, die vorwiegend in Blutgefäßen gefunden werden können.
α2-Adrenozeptoren mit den Subtypen α2A, α2B und α2C, die beispielsweise auf Blutplättchen und auf Neuronen des vegetativen Nervensystems und des Zentralnervensystems zu finden sind.
β-Adrenozeptoren mit den Subtypen β1, β2 und β3, die insbesondere für die Regulation der Herztätigkeit (Herzfrequenz, Inotropie, Chronotropie und Dromotropie) und die Relaxation glatter Muskulatur (z. B. in Bronchien) verantwortlich sind. β2-Adrenozeptoren werden auch auf Immunzellen exprimiert und spielen eine Rolle in der ZNS-Immun-Kommunikation.[1]
Darüber hinaus wurde basierend auf abweichenden pharmakologischen Eigenschaften ein „α1L“-Adrenozeptor als ein Phänotyp des α1A-Adrenozeptors und ein „β4“-Adrenozeptor als niedrigaffine Variante des β1-Adrenozeptors postuliert.[2][3] Ein als α2D-Adrenozeptor bezeichneter Rezeptor der Nagetiere stellte sich als das Orthologe des menschlichen α2A-Adrenozeptors heraus.
Noradrenalin
Noradrenalin oder Norepinephrin (INN) ist ein Neurotransmitter und ein Hormon. Es wird vom Körper im Nebennierenmark und im Locus caeruleus produziert. Es ist dem Adrenalin verwandt und regt das Herz-Kreislauf-System an. Noradrenalin trägt gegenüber dem Adrenalin keine Methylgruppe (-CH3) an seiner Aminogruppe. Daher zeigen Noradrenalin und Adrenalin zum Teil physiologisch unterschiedliche Wirkungen.
Wirkung als Hormon
Noradrenalin wird neben dem Adrenalin als Hormon in den Nebennieren produziert und ins Blut abgegeben (Fluchtreflex). Es wirkt vorwiegend an den Arteriolen und führt über Aktivierung von Adrenozeptoren zu einer Engstellung dieser Gefäße und damit zu einer Blutdrucksteigerung.
Salbutamol
Salbutamol ist ein β2-Sympathomimetikum, das als Bronchospasmolytikum bei Asthma bronchiale und chronischer Bronchitis mit oder ohne Lungenemphysem eingesetzt wird. Salbutamol bewirkt, inhalativ verabreicht, eine rasch einsetzende und lang andauernde Relaxation der glatten Muskulatur in den Bronchien. Die Wirkung beruht auf der Stimulierung von β2-Adrenozeptoren. Salbutamol gehört deshalb auch zur Gruppe der Bronchospasmolytika.
Nebenwirkungen [Bearbeiten]
Folgende Nebenwirkungen können bei dem Gebrauch von Salbutamol auftreten:
Tremor
Schwindel
Nervosität, Unruhe
Erhöhte Herzfrequenz bis zur Tachykardie
Herzklopfen
Erhöhter Blutdruck
Übelkeit
Nasenbluten
Entzündung des Rachenbereichs
Bei Herzproblemen ist der Gebrauch kontraindiziert. Ein übermäßiger Gebrauch bei Herzproblemen hat Studien zufolge eine schädliche Wirkung auf das Herz.
Muskarinischer Acetylcholinrezeptor
Muscarinic acetylcholine receptor
Muskarinische Acetylcholinrezeptoren, auch muskarinerge oder Muskarinrezeptoren, sind membranständige Rezeptoren, die im parasympathischen Nervensystem vorkommen und als Substrat den Neurotransmitter Acetylcholin (ACh) binden (Acetylcholinrezeptoren), aber auch von Muskarin aktiviert werden können. Diese Rezeptoren gehören zur Gruppe der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren.
Cholinergic
In general, the word choline refers to the various quaternary ammonium salts containing the N,N,N-trimethylethanolammonium cation. Found in most animal tissues, choline is a primary component of the neurotransmitter acetylcholine and functions with inositol as a basic constituent of lecithin. It prevents fat deposits in the liver and facilitates the movement of fats into the cells. The richest sources of choline are liver, kidneys, brains, wheat germ, brewer’s yeast, and egg yolk. Therefore, cholinergic typically refers to acetylcholine in the neurological sense.[1] The parasympathetic nervous system, which uses acetylcholine almost exclusively to send its messages, is said to be almost entirely cholinergic. Neuromuscular junctions, preganglionic neurons of the sympathetic nervous system, the basal forebrain, and brain stem complexes are also cholinergic. In addition, the receptor for the merocrine sweat glands are also cholinergic, since acetylcholine is released from post-ganglionic sympathetic neurons.
Acetylcholine
Acetylcholine (often abbreviated ACh) is an organic, polyatomic cation that acts as a neurotransmitter in both the peripheral nervous system (PNS) and central nervous system (CNS) in many organisms including humans. Acetylcholine is one of many neurotransmitters in the autonomic nervous system (ANS) and is the only neurotransmitter used in the motor division of the somatic nervous system (sensory neurons use glutamate and various peptides at their synapses). Acetylcholine is also the principal neurotransmitter in all autonomic ganglia.[citation needed]
In cardiac tissue acetylcholine neurotransmission has an inhibitory effect, which lowers heart rate. However, acetylcholine also behaves as an excitatory neurotransmitter at neuromuscular junctions in skeletal muscle.[1]
Bethanechol
Bethanechol ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung des akuten postoperativen und postpartalen nicht-obstruktiven (funktionalen) Harnverhalts und der neurogenen Atonie der Harnblase mit Harnverhalt eingesetzt wird.
Neostigmin (de)
Neostigmine
Neostigmin hemmt das Enzym Acetylcholinesterase. Dieses Enzym spaltet sowohl an verschiedenen cholinergen Synapsen (muskarinische, nikotinische) als auch neuromuskulären Endplatten den chemischen Transmitter Acetylcholin. Somit wird dieser nach Ausschüttung in den synaptischen Spalt inaktiviert und seine Wirkung begrenzt. Wenn das Enzym durch Stoffe wie Neostigmin gehemmt wird, steigt die Konzentration von Acetylcholin im synaptischen Spalt schnell an. Dadurch wird z. B. der Parasympathikus stimuliert und an Skelettmuskeln eine Tonuserhöhung hervorgerufen. In ähnlicher Weise wirken Physostigmin, das Insektizid E605 oder einige chemische Kampfstoffe (z. B. Soman).
Acetylcholinesterase inhibitor
An acetylcholinesterase inhibitor (often abbreviated AChEI) or anti-cholinesterase is a chemical that inhibits the acetylcholinesterase enzyme from breaking down acetylcholine, thereby increasing both the level and duration of action of the neurotransmitter acetylcholine. Reversible, quasi-irreversible (or pseudirreversible in some sources) and irreversible inhibitors exist.[1]
Phosphorsäureester
Organophosphate
Phosphorsäureester (auch: Alkylphosphate) sind Ester der Orthophosphorsäure, die formal oder tatsächlich durch die Reaktion der Säure und Alkoholen unter Abspaltung von Wasser entstehen.
Verwendung als Pestizide und chemische Kampfstoffe
Organophosphorverbindungen und Phosphorsäureester sind die umfangreichste und vielfältigste Gruppe von Wirkstoffen gegen Insekten (Insektizide) und Milben (Akarizide). Beispiele von Insektiziden dieser Substanzklasse sind Phoxim, Dichlorvos (DDVP), Fenthion, Chlorpyrifos, Parathion (E 605) und seine Methyl- und Ethyl-Derivate, sowie Bladan.
Atropin
Atropin (abgeleitet von Atropos, griechische Schicksalsgöttin) ist ein giftiges Tropan-Alkaloid.
Wirkungen [Bearbeiten]
Atropin gehört zu den Parasympatholytika (auch Anticholinergika genannt). Atropin konkurriert somit an den muskarinischen Rezeptoren des Parasympathikus mit dem Neurotransmitter Acetylcholin. Atropin blockiert teilweise die Rezeptoren und hemmt somit den Parasympathikus. Die Wirkung des Acetylcholins sinkt. Der Einfluss des Parasympathikus sinkt, wodurch der Einfluss des Sympathikus überwiegt.
Atropin hat folgende körperliche Wirkungen:
Beschleunigung der Herzfrequenz (positive Chronotropie)
Beschleunigung der Herzreizweiterleitung (positive Dromotropie)
Weitstellung der Bronchien
Weitstellung der Pupillen (=Mydriasis, vgl. Atropa Belladonna, Schwarze Tollkirsche)
verminderte Speichelbildung
stark verminderte Schweißbildung
Hemmung der Magen-Darm-Tätigkeit (Sekretion und Peristaltik)
Erschlaffung der glatten Muskulatur (Spasmolyse)
Verminderte Sehfähigkeit, insbesondere in der Nähe
starke Lichtempfindlichkeit (Photophobie)
Mydriasis
Mydriasis (griechisch μυδρίασις) ist die medizinische Bezeichnung für die ein- oder beidseitige Weitstellung der Pupille.
Miosis
Miosis ist die medizinische Bezeichnung für die ein- oder beidseitige Engstellung der Pupille.