Opioides Flashcards

1
Q

que es un opioide?

A

es un fármaco considerado como la mejor herramienta terapéutica disponible para el tto del dolor

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2
Q

que tipo de sistema presentan los opioides?

A

un sistema endógeno, con receptores específicos y ligados selectivos de los receptores

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3
Q

todas las sustancias sintéticas, hemisintéticas o endógenas como se llaman? opioides u opiáceos?

A

opioides

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4
Q

y las sustancias cuando derivan de la planta como tal como se llaman? opioides u opiáceos?

A

opiáceos

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5
Q

que función tiene el sistema endógeno opioide?

A

deprimir el SNC para modular la percepción del dolor
interviene en acciones centrales y periféricas, activa vías descendentes inhibitorias para modular la actividad de neurotransmisores

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6
Q

cuales son los opioides sintetizados por el propio organismo?

A

encefalinas, beta-endorfina, nociceptina, dinorfinas, endomorfinas…

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7
Q

que tipos de receptores hay en el sistema endógeno opioide?

A

mu (u), delta, k y n/ofq

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8
Q

a que receptor van dirigidos la mayor parte de fármacos que se usan en clínica?

A

al receptor mu (u)

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9
Q

cuando un opioide se une al receptor que permite?

A

permite el desacoplamiento de la subunidad alfa y beta-gamma

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10
Q

que hace la subunidad alfa?

A

inhibición directa sobre la adenilatociclasa disminuyendo el ampc y la energía
cierra los canales de sodio y abre los de potasio, para hiperpolarizar la célula y conseguir una menor actividad neuronal

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11
Q

que hace la subunidad beta-gamma?

A

se une a la fosfolipasa C bloqueandola y disminuyendo la producción de ip3

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12
Q

el mecanismo de las beta-arrestinas que hacen?

A

secuestra al receptor y lo introduce dentro de la célula, para que se acabe el efecto porque el fármaco deja de tener receptores a los que unirse

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13
Q

a que da lugar este mecanismo de las b-arrestinas?

A

a la aparición de tolerancia

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14
Q

que es la tolerancia?

A

en dar más fármaco para obtener el mismo efecto ya que ha disminuido la disponibilidad de receptores, tengo que aumentar la dosis para volver a conseguir el efecto que quiero

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15
Q

si retiro el fármaco opioide bruscamente que se produce?

A

una reacción en el locus ceruleus que se conoce como tormenta adrenérgica y que produce todos los síntomas del síndrome de abstinencia (una hiperactividad del snc muy fuerte)

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16
Q

donde encontramos este sistema opioide endógeno?

A

en el SNC y SNP

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17
Q

dentro del grupo de los opioides similares a morfina que subgrupos encontramos?

A

agonistas completos, agonistas parciales, antagonistas y no analgésicos

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18
Q

dentro de los agonistas completos qué farmacos encontramos?

A

heroina, codeina, oxicodona, tramadol y tapentadol

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19
Q

dentro de los agonistas parciales de la morfina que farmacos encontramos?

A

buprenorfina y nalorfina

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20
Q

dentro del grupo de los antagonistas que farmacos encontramos?

A

naloxona y naltrexona

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21
Q

dentro del grupo de los no analgésicos que farmaco encontramos?

A

dextrometorfano

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22
Q

siguiente grupo a similares de la morfina se llama grupo de la piperidina, qué farmacos encontramos ahi?

A

loperamida, fentanilo

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23
Q

dentro del grupo de la metadona que farmaco destaca?

A

metadona

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24
Q

que farmaco es menos potente? coideina o morfina?

A

codeina

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25
Q

para que se utiliza la codeina?

A

como antitusigeno y combinado con AINEs

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26
Q

que es mas potente? morfina u oxicodona?

A

oxicodona

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27
Q

cuales son los opioides menores?

A

codeina y tramadol

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28
Q

en que via de administración se utiliza buprenorfina?

A

parches

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29
Q

que farmaco se utiliza para el tto de la sobredosis?

A

naloxona

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30
Q

que farmaco se utiliza para la deshabituación en pacientes adictos?

A

naltrexona

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31
Q

que funcion tiene el dextrometorfano?

A

astringente, para curar la diarrea, no es analgésico

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32
Q

que otro farmaco aparte del dextrometorfano no llega al snc, no es analgesico y sirve para tratar las diarreas?

A

loperamida

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33
Q

como es la vida media del fentanilo? larga o corta?

A

muy corta

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34
Q

se pueden combinar agonista parcial con agonista completo del grupo d similares a la morfina?

A

no, porque lo unico que conseguimos es disminuir el efecto d uno porque comparten los mismos receptores

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35
Q

que farmacos interaccionan con la liberación de histamina?

A

morfina y fentanilo

36
Q

que farmaco interacciona con el sistema antimuscarinico?

A

meperidina

37
Q

por qué vias se pueden administrar los fármacos opioides?

A

oral, parches transdérmicos, endovenosa (IV), sublingual y transmucosa

38
Q

para que tipo de tto se recomienda via oral?

A

ttos crónicos, no para rápidos

39
Q

sufre 1º paso hepatico la via oral?

A

si, segun el farmaco sera mayor o menor

40
Q

para q tipo de tto se recomiendan los parches?

A

para ttos crónicos tb, tienen una liberación sostenida y mantienen concentraciones plasmáticas estables

41
Q

de que farmacos hay parches transdérmicos?

A

fentanilo y buprenorfina

42
Q

q caracteristicas tienen los parches?

A

se genera menos adicción

los cambios de temperatura pueden aumentar o disminuir la eficacia del fármaco

43
Q

para q se utiliza la via endovenosa?

A

para urgencias, obtener efectos muy rapidos

44
Q

que farmacos hay con la via sublingual?

A

buprenorfina y fentanilo

45
Q

tiene paso hepatico la via sublingual?

A

no, es un efecto más rapido

46
Q

para que se utiliza la via sublingual?

A

para efecto rapido y analgesias de corta duración en pacientes oncológicos

47
Q

que farmaco existe en via transmucosa?

A

fentanilo

48
Q

que caracteristicas tiene la via transmucosa?

A

efectos muy rápidos, de rescate, llega al snc en menos de 8 minutos, es muy liposoluble

49
Q

como es la biodisponibilidad por via oral de la morfina?

A

poca, 25% porque tiene elevado primer paso hepático, no es recomendable para pacientes con patología hepática

50
Q

por que via se utiliza la naloxona?

A

por vía iv, nunca por oral porque tiene 1º paso hepático muy elevado

51
Q

la naltrexona tiene buena disponibilidad oral?

A

si

52
Q

que se usa como antídoto en la sobredosis de heroína?

A

naltrexona

53
Q

cual no llega al snc?

A

loperamida

54
Q

la morfina se une mucho a proteinas plasmaticas?

A

no, por su elevada hidrofilia

55
Q

en general como es la distribución de los opioides?

A

buena, se alcanzan buenas concentraciones en snc

56
Q

cuales pasan bien la bhe?

A

coidena, metadona, fentalino y heroína

57
Q

cual pasa mal la bhe?

A

morfina

58
Q

cual se acumula en tejidos, grasa, tiene vida media más larga y por tanto puede haber riesgo de sobredosis?

A

metadona

59
Q

la buprenorfina se une mucho a proteinas plasmaticas?

A

si, un 96%

60
Q

el tapentadol se une mucho a proteinas plasmaticas?

A

un 20% poquito

61
Q

como es el metabolismo de los opioides?

A

hepatico, por cyp450

62
Q

cual es la via fundamental del metabolismo de la morfina? a qué da lugar?

A

glucuronoconjugación, da lugar a morfina 3-glucuronido y morfina-6-glucuronido junto acido glucurónico

63
Q

que ocurre con el metabolismo de la codeína?

A

pues que se obtiene un 10% de morfina, por tanto puede dar + en un control antidoping

64
Q

como es el metabolismo de la heroina?

A

se metaboliza en snc y se hidroliza a morfina

65
Q

como es la excreción de los opioides?

A

renal

66
Q

excrecion de la morfina?

A

renal y una pequeña parte heces

67
Q

excrecion de la codeina?

A

renal, da + en doping

68
Q

excrecion buprenorfina e hidromorfona?

A

eliminacion por heces, util en pacientes con insuficiencia renal

69
Q

que efectos tienen los opioides sobre el snc?

A

analgesia, somnolencia, sedación, apatía, euforia (al principio chute de emoción y luego sedación), antitusígenos (codeína), aumentan el apetito, náuseas y vómitos, depresión respiratoria, tolerancia y adicción…

70
Q

que efectos tiene sobre el snp?

A

estreñimiento, aumento tono muscular liso, diuresis, liberación de histamina, miosis

71
Q

tienen techo analgesico los opioides al igual que los aines?

A

no, aqui no es que por mucho que suba la dosis deja de hacer efecto, aquí es que yo puedo subir la dosis que quiera pero tengo q tener en cuenta que a más dosis más efectos secundarios

72
Q

cuales son los opioides menores?

A

codeina y tramadol

73
Q

cuales son los opioides mayores?

A

morfina, buprenorfina, hidromorfona, metadona, fentanilo, oxicodona, propoxifeno y tapentadol

74
Q

que opioides se utilizan para el tto del dolor moderado o intenso?

A

todos, si quiero menor efecto uso buprenorfina

75
Q

que combinación de opioides se utilizan para conseguir efecto astringente y analgésico a la vez?

A

oxicodona y naloxona (naloxona astringente y oxicodona analgésico)

76
Q

que opioides se utilizan para conseguir efecto anestésico?

A

fentanilo y morfina

77
Q

qué opioides se utilizan como antitusígenos?

A

codeína y dextrometorfano

78
Q

que opioides se utilizan como antidiarreicos?

A

loperamida, papaverina y extracto de opio

79
Q

que opioides se utilizan para tratar sobredosis y dependencia?

A

naloxona y naltrexona

metadona para deshabituación como sustitución de un opioide por otro

80
Q

que efectos adversos agudos producen los opioides?

A

nauseas, vomitos, xerostomia, somnolencia, confusión metal…

81
Q

que efectos cronicos producen los opioides?

A

estreñimiento!! siempre, hay que tratarselo

82
Q

que efecto infrecuente pueden producir los opioides?

A

depresión respiratoria

83
Q

que es comun que desencadenen los opioides?

A

una dependencia física y psicológica, producen adicción

84
Q

si retiro bruscamente un tto con opioides que se desencadena?

A

sindrome de abstinencia

85
Q

que es la hiperalgesia opioide?

A

es un cuadro en el que el paciente tiene mas dolor que si no tomase opioides, habria que reducir las dosis de fármaco o realizar un rotatorio de opioides