Parametri cinetici Flashcards
(18 cards)
Quali sono i parametri cinetici che misurano l’assorbimento? Spiegali
- Cmax
- Tmax
- AUC -> effetto totale del farmaco nel tempo
- emivita di assorbimento -> t affinché le concentrazioni del farmaco raddoppino
Indica il picco dell’effetto del farmaco.
Che parametri si considerano per la bioequivalenza? Qual è la variabilità accettabile per la bioequivalenza?
AUC, Cmax e Tmax che devono essere uguali
Tra 80 e 125%
Questo è il range entro cui due farmaci devono avere uguali AUC, Cmax e Tmax.
Cosa rappresenta il volume apparente di distribuzione (Vd)?
Volume virtuale di liquido in cui una dose del farmaco dovrebbe essere disciolta per avere una concentrazione uguale a quella plasmatica
Si calcola con la formula Vd = dose/Cmax.
Cosa indica un Vd basso?
Effetto immediato e distribuzione plasmatica
Significa che il farmaco rimane principalmente nel plasma.
Cosa indica un Vd alto?
Accumulo del farmaco in diversi tessuti
Indica una distribuzione più ampia del farmaco nel corpo.
Parametri per misurare eliminazione ?
- clearance -> Volume di sangue depurato dal farmaco nell’unità di tempo
- costante di eliminazione
- emivita di eliminazione
Si calcola con la formula Cl = dose/AUC.
Cosa misura l’emivita di eliminazione?
Tempo affinché la concentrazione plasmatica si riduca della metà
Indica la velocità con cui un farmaco viene eliminato dall’organismo.
Perché è importante l’emivita?
- Fondamentale per le somministrazioni multiple per stabilire l’intervallo tra le dosi
e lo stato stazionario - Per sicurezza e tollerabilità per la durata del monitoraggio e durata del wash out tra due trattamenti
Influisce sulla frequenza e sul dosaggio del farmaco.
Cosa rappresenta la costante di eliminazione (Kel)? Come si misura?
Velocità con cui un farmaco viene eliminato dal corpo
Kel = clearance/Vd
È calcolata come Kel = Clearance/Vd.
Come è correlata l’emivita al volume di distribuzione?
L’emivita è direttamente proporzionale al volume di distribuzione
t1/2= 0,693 * (Vd/Clearance)
Un maggiore Vd porta a una emivita più lunga.
Quali farmaci hanno un’emivita contesto-dipendente? cosa si intende?
- Anestetici generali iniettivi (Ketamina, Midazolam, Diazepam, Thiopental)
- La durata dell’emivita è dir. proporzionale alla durata di infusione
Definizione di range terapeutico?
Intervallo di concentrazioni in cui è massimo il rapporto beneficio/rischio
Cos’è lo stato stazionario?
Mantenimento di Concentrazioni stabili nel tempo quando assorbimento ed eliminazione sono equivalenti; oscillazioni delle concentrazioni del farmaco intorno a una concentrazione media dello stato stazionario
Si raggiunge dopo 4-5 emivite.
Quali sono le condizioni per raggiungere lo stato stazionario?
- Dose sempre uguale
- Intervallo tra le dosi costante
Queste condizioni garantiscono concentrazioni plasmatiche stabili.
Cosa succede se si somministra una nuova dose dopo che la precedente è stata eliminata?
Si può avere un fallimento terapeutico
È fondamentale gestire i tempi di somministrazione per evitare sovradosaggi.
Quando si raggiunge lo stato stazionario indipendentemente dalla dose e dall’intervallo?
Dopo 4-5 emivite, somministrando il farmaco quando la dose precedente non è ancora stata del tutto eliminata
Cosa implica un farmaco con basso indice terapeutico?
Necessità di infusione continua ed evitare oscillazioni
Questo è cruciale per mantenere la concentrazione nel range terapeutico.
Cosa è necessario fare in caso di pz critico o farmaci con emivita breve?
- dose di carico
- dose di mantenimento
Esempio: teicoplanina
