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farmacología > parcial 3 > Flashcards

parcial 3 Flashcards

1
Q

cual es la funcion principal de los antidepresivos

A

mejorar la transmision serotoninergica y norandrenergica

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2
Q

para que se usa la amitriptilina (triciclico)

A
  • es un coadyuvante para el dolor nueropatico
  • se usa para migraña, dolor cronico e insomnio
  • NO ES DE PRIMERA LINEA PARA DEPRESION
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3
Q

cual es el mecanismo de accion de los antidepresivos triciclicos

A

inhibe recaptura de serotonina y noradrenalina al inhibir SERT y NET
* bloquea receptores H1, 5HT2, alfa 1 adrenergicos y muscarinicos (esto no es el efecto principal)
* debilmente canales de Na

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4
Q

efectos adversos de los antidepresivos triciclicos

A
  • sedacion por bloqueo de h1
  • aumento de peso
  • sequedad de boca
  • vision borrosa
  • retencion urinaria
  • estreñimiento
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5
Q

intoxicacion aguda por triciclicos

A
  • coma convulsiva
  • arritmias, hipotensio arterial
  • efectos anticolinergicos como midriasis
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6
Q

tx para intoxiacion por antidepresivos triciclicos

A
  • monitoreo cardiologico- por si aumenta QRS (normal es de 70 a 100ms)
  • lavado gastrico con via area protegida
  • carbon activado seriado
  • alcalinizacion del medio con bicarbonato
  • DIAZEPAM para convulsiones
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7
Q

mecanismo de accion de los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina ISRS

A
  • inhiben recaptura de 5HT al inhibir SERT y prolongan neurotransmision
  • incremento de serotonina induce down regulation o internalizacion de receptores induciendo mas liberacion de NT
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8
Q

inhibidores selectivos de la recaptura de serotinina ISRS

A
  • flouxetina
  • sertralina
  • paroxetina
  • citalopram
  • escitalopram
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9
Q

que es down regulation cuando hablamos de ISRS

A
  • incremento de NT produce que R se regulen a la baja, reduce los efectos secundarios cuando se desarolla tolerancia
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10
Q

que interaccion medicamentosa tienen los ISRS

A
  • en mujeres menopausicas bajo tratamiento contra el cancer de mama y antagonista de los estrogenos (tamoxifeno)
  • ya que este es metabolizado por CYP2D6 y los ISRS ihhiben esta enzima, disminuyen eficacia de tamoxifeno
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11
Q

efectos adversos de ISRS

A
  • GI -nausea, vomito, diarrea
  • difuncion erectil, anorgasmo, eyaculacion retardada ( estimulacion excesiva de 5HT2)
  • SNC- insomnio, ansiedad, irritabilidad (tmb por 5HT2)
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12
Q

caracterisicas de fluoxetina

A
  • mayor activacion y menor sedacion
  • unica aprobada para trastornos alimentarios
  • refuerza liberacion de DA y NA
  • dosis de 20 a 40 mg/ d (hay tomas diarias y semanales)

ISRS

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13
Q

caracteristicas de la sertralina

A
  • inhibe debilmente a transportador de DA
  • accion activadora

ISRS

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14
Q

con que dos medicamentos interacciona la sertralina

A

sertralina - risperidona
* a dosis altas aumenta concentracion de risperidona por inhibicion de CYP2D6
sertralina -lamotrigina
* aumenta concentracion de iamotrigina con toxicidad por inhibir glucoronidacion

ISRS

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15
Q

caracteristicas de la paroxetina

A
  • mayor sedacion y tranquilidad
  • 1ra linea para px con ansiedad
  • aumento de peso y sequedad de boca
  • disfuncion sexual
  • acciones musc anticolingericas e inhibe transportador de NA

ISRS

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16
Q

citalopram

A
  • prolongacion de QT (normal es de 350-450 ms)
  • antihistaminico debil

ISRS

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17
Q

QUE ISRS es el mejor tolerado con menores interacciones farmacologicas y EA

A

escitalopram
* prolongacion QT dosis dependiente

ISRS

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18
Q

Inhibidores de la recaptura de serotinina y noradrenalina IRSN

A
  • venlafaxina - reducir dosis en px con deterioro renal o hepatico
  • y duloxetina - no usar en px con nefropatia o insuf hepatica
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19
Q

para que otra cosa se usan los antidepresivos IRSN

A
  • fibromialgia y dolor neuropaticp
  • sintomas vasomotores de la perimenopausia
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19
Q

inhibidor de recaptura de dopamina y noradrenlina IRDN

A

bupropion

inhiben DAT y NET

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20
Q

mecanismo de accion de bupropion

A

inhibe NET y DAT
ya que es un inhibidro de recaptura de noradrenalina y dopamina

IRDN

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21
Q

para que se puede usar el bupropion

A
  • adiccion al tabaco
  • TDAH, dolor neuropatico, perdida de peso
  • no causa disfuncion sexual
    *vida media de 21 horas
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22
Q

antidepresivos - antagonista de los receptores de serotonina

A
  • trazodona
  • mirtazapina
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23
Q

caracteristica de trazadona

A

* bloquea R 5HT2, SERT y alfa adrenergicos (sedacion)
* efecto antidepresivo se logra a dosis altas
* dosis moderadas es hipnotico para insomnio en depresion mayor

antagonista de R de serotinina

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24
Q

que pasa se se administran IMAOS + antagonistas de R de serotonina, IRSN, ISRS

A

da sindrome serotoninergico

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25
Q

para que tipo de px se da mirtazapina

A
  • sedante y tratamiento de eleccion en px deprimidos con insomnio
  • verdadero sedante

antagonosta de R de serotonina

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26
Q

mecanismo de accion de los inhibidores de la monoaminoaxidasa IMAO

A
  • inhiben a MAO que metabolizan a los NT
  • MAOa - 5HT y NA
  • MAOb - 5HT y DA
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27
Q

metabolito activo de venlafaxina

A
  • CYP2D6 convierte venlafaxina en su metabolito activo desvenlafaxina
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28
Q

IMAO reversible y selectivo

A

selegilina - inhibe a MAOb
* para parkinson
moclobemida - inhibe a MAOa

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29
Q

IMAO irreversible y no selectivo

A

tranilcipromina

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30
Q

efectos adversosi de IMAO

A
  • agitacion
  • neuropatia periferica
  • cefalea
  • debilidad, fatiga, boca seca, estreñimiento
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31
Q

porque los alimentos ricos en tiramina no se deben consumir con IMAO

vino, queso añejo, habas

A
  • comida rica en tiramina produce increment de liberacion de NA y normalmente MAOa metaboliza exceso de NA pero con IMAO, la MAOa esta inhibida y no se puede metabolizar NA
  • llevando a acumulacion excesiva y estimualcion de adrenergicos causando crisis hipertensiva y vasoconstriccion
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32
Q

con que medicamentos no se debe usar los IMAOS

A
  • interaccion con efedrina y fenilpropanolamina - descongestivos nasales (pasa lo mismo que con tiramina)
  • con antidepresivos triciclicos como clomipramina
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33
Q

sintomas de sindrome serotoninergico

A
  • leve - clonus, hiperreflexia, ansiedad, taquicardia
  • moderado - clonus, mioclonia, temblor, agitacion, midriasis, fiebre (sobredosis de ISRS)
  • severo - rigidex, falla respiratoria, coma, hipertermia (IMAO+ISRS)

hipertermia, midriasis, diaforesism fiebre, hipertension,nausea, diarrea

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34
Q

tratamiento para sindrome serotoniergico

A
  • suspension de medicamento
  • evaluar desconataminacion GI
  • benzodiacepina para convulsion y rigidez musc (lorazepam)
    * antagonista serotoninergico - ciproheptadina
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35
Q

hipotesis dopaminergica mesolimbica

A
  • de sintomas + de esquizofrenia
  • hiperactividad de neuronas dopaminergicas causan delirio, alucinaciones, agitacion
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36
Q

hipotesis dopaminergica mesocortical

A
  • de sintomas negativos de esquizofrenia
  • hipoactividad en neuronas dopaminergicas causan sintomas como retraimiento afectivo, dificultad en comunicacion y pensamiento abstracto, abulia, anhedonia
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37
Q

sintomas + vs -

A
  • positivos - delirio, alucinaciones, agitacion
  • negativos - retraimiento afectivo, dificultad en comunicacion y pensamiento abstracto, abulia, anhedonia
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38
Q

antipsicoticos tipicos

A
  • haloperidol
  • clorpromacina
  • clotiapina
  • loxapina

casi no se usan

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39
Q

antispsicoticos atipicos

A
  • sulpirida
  • clozapina
  • olanzapina
  • quetiapina
  • risperidona

se usan mas

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40
Q

mecanismo de accion de haloperidol

tipico

A

* bloquea receptores D2 (++++) (efectos extrapirimidales)
* bloquea alfa adrenergicos (+++)
* bloquea h1
* actividad anticolinergica

disminuye sintomas positivos

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41
Q

intoxicacion por haloperidol

A
  • sintomas extrapirimidales
  • cambios en QT
  • aumento de prolactina, peso y glicemia **
  • excitacion, delirio, depre
  • convulsiones
  • efectos anticolinergicos

ALTA POTENCIA

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42
Q

intoxicacion por clorpromacina

A
  • sintomas extrapirimidales
  • taquicardia ventricular polimorfa
  • sedacion
  • ortostasis

BAJA POTENCIA

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43
Q

sintomas extrapirimidales

A
  • distonias agudas
  • discinesias tardias
  • sindrome neuroleptico maligno
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44
Q

distonias agudas y su tx

sintoma extrapirimidal

A
  • por sobredosis
  • parkinsonismo (temblor, mov, lentos, rigidez)
  • acatasia - no poder estar quieto
  • intranquilidad, espamsos musculares
  • disminuye con tiempo o al suspender
  • tx biperideno
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44
Q

efectos adversos de haloperidol

A
  • aumento de prolactina, pesom QT y glicemia
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45
Q

discensias tardias

sintoma extrapirimidal

A
  • empeora al reducir o suspender tx
  • mejora temporalmente al aumentar dosis
  • mov bucolinguales, coreicos de cuello, tronco y extremidades
  • tx - cambiar a clozapina

uso cronico de antipsicotico

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46
Q

sindrome neuroleptico maligno

sintomas extrapirimidales

A
  • nueromusc - rueda dentada, distonia, disfagia, temblor, coream rigidez
  • taquicardia, diaforesis, incontinencia
  • fiebre
  • leucocitosis, CPK elevado, transaminasas, acidosis
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47
Q

tratamiento para sindrome neuroleptico maligno

A
  • benzodiacepinas
  • dantrolene
  • bromocriptina
  • amantadina
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48
Q

que diferencia los antipsicoticos atipicos de los tipicos

A
  • los atipicos son antagonistas de D2 y de 5HTA (osea actua sobre r de serotonina)
  • se combina con estabilizador de animo como litio o acido valproico
  • mania y psicosis- dosis maximas + estabilizador de animo
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49
Q

que recep inhibe la clozapina y mecanismo de accion

atipico

A
  • 5HTA
  • adrenergicos alfa 1
  • H1
  • muscarinicos
    *** aumenta liberacion de dopamina **
  • vida media - 9-17 hrs

dibenzodiacepina

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50
Q

efectos adversos de clozapina

atipico

A
  • agranulocitosis
  • aumento de peso
  • hipotension ortostatica
  • reduce umbral convulsivo
  • sedacion (M1, H1 y alfa1)
  • riesgo cardiometabolico
  • sialorrea
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51
Q

para px se usa la clozapina

atipico

A
  • no es de primera linea por lo que se usa en px resistente a otros farmacos
  • para sintomas negaticos de esquizofrenia
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52
Q

para que se usa olanzapina

atipico

A
  • mejora humar en esquizofrenia
  • se combina con fluoxetina
  • monoterpia en fase de mantenimiento en bipolar
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53
Q

interacciones medicamentosas de clozapina (3)

A

niveles plasmaticos disminuyen por inductores enzimaticos como carbamazepina, fenitoina, valproato

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54
Q

que receptores inhibe la olanzapina

A
  • D2
  • 5HT2A
  • H1
  • M1
  • transportadr de DA y NA
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55
Q

efectos adversos de olanzapina

A
  • hiperlipidemia
  • hiperglicemia
  • aumento de peso por antagonsimo de 5HT y h1
  • mayor riesgo cardiometabolico
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56
Q

que receptores inhibe la quetiapina

atipico - dibenzotiazepina

A
  • adrenergicos alfa 1, H1 y M1
  • D2 y 5HT2A
  • metabolito noraquetiapina inhibe recaptura de NA
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57
Q

efectos adversos de quetiapina

atipico - dibenzotiazepina

A
  • aumento de peso
  • hipertrigliceridemia
  • hiperglicemia
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58
Q

interacciones de quetiapina

A
  • niveles aumenta por inhibicion de 2D6 (quinidina, antifungicos)
  • niveles disminuyen por inductores de 3A4 ( carbamacepina, rifampicina)
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59
Q

para que se usa la quetiapina

A
  • de acuerdo a dosis depende tx
  • bajas - dormir (50mg)
  • moderadas - antidepresivos (300mg))
  • altas - antipsicotico (800mg)
  • para depresion bipolar
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60
Q

para que se usa la risperidona

atipico - benzisoxazol

A

tx en niños y adolescentes con
* irritabilidad por autismo
* agresividad
* autolesion
* bipolar
* esquizofrenia

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61
Q

sobre que receptores actua la risperidona

A
  • D2(++++), D4
  • 5HT2A
  • alfa adrenergicos
  • aumenta liberacion de dopamina
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62
Q

efectos adverosis de risperidona

A
  • aumenta prolactina
  • riesgo de sintomas extrapirimidales
  • aumento de peso y dislipidemia en niños
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63
Q

uso de antispicoticos durante el embarazo y lactancia

que clasificacion tienen y cual cruza en mayor porcentaja la placenta

A
  • calsifacion B o C
  • olanzapina cruza mas y los Rn tiene mayor riesgo a ingresar a UTI
  • quetiapina es el que menos
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64
Q

como se llama el periodo antes de la depresion en px bipolares

A

distamia

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65
Q

cual es el tx principal para el trastorno bipolar

A
  • litio - en episodios maniacos y previene recaidas
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66
Q

EA de litio

A
  • temblor postural fino
  • reduce funciones cognitivas
  • aumento de peso
  • sintomas GI
  • poliuria y polidipsia
  • crecimiento bengino de tiroides
  • acne, alopecia
  • malformaciones cardiacas en el RN
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67
Q

intoxicacion por litio

A

mayor a 2 meq/L
* vomito y diarrea
* temblor y ataxia
* convulsiones
* arritmias, hipotension

mayor a 3 meq/L se necesita dialisis

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68
Q

que anticonvulsionantes pueden usarse para tratar la mania osea desde arriba

A
  • valproato
  • carbamacepina
  • lamotrigina - estabiliza desde arriba y desde abajo (depresion)
69
Q

mecanismo de accion de anticonvulsivos (3)

A
  • limiat descargas de nueronas al mantener estado inactivo de conductos de Na
  • inhibir sinapsis mediada por GABA
  • en crisis de ausencia - inhibir conductis de Ca activados por volatje
70
Q

hidantoinas - anticonvulsivos

A

fenitoina

71
Q

n

mecanismo de accion de fenitoina (4)

anticonvulsivo

A
  • inhibe canales de Na
  • bloquea propagacion de pot de accion
  • estabiliza membranas neuronales
  • disminuye liberacion de Nt, descargas focales y diseminacion de convul
72
Q

para que tipo de convulsiones se usa la fenitoina

A
  • convulsiones focales con o sin perdida de consciencia
  • generalizada tonico-clonicas
73
Q

efectos adversos de fenitoina

A
  • hiperplasia gingival
  • exantema
  • necrosis de dedo
73
Q

itnoxacacion aguda por fenitoina

anticonvulsivo - hidantoina

A
  • NISTAGMO
  • ataxia
  • diplopia
  • temblor, vertigo
    tx - LG con proteccion de via aerea, CA seriado
74
Q

para que tipo de convulsiones se usa la carbamacepina

A
  • convulsiones parciales y tonico clonicas generalizadas
  • no para crisis de ausencias
  • neuralgia de trigemino
75
Q

mecanismo de accion de carbamacepina

A
  • modulador alosterico de receptores GABA A
  • aumenta hiperpol de membrana
  • disminuye cargas focales
  • se une un 75% a pp
  • vida media 20hrs al comienzo y disminuye a la mitad
75
Q

EA de carbamacepina

anticonvulsivo

A

**a corto plazo **
* GI, exantema
* leucopenia, aumento transaminasas
**a largo plazo **
* anemia, agranulocitosis
* somnolencia, ataxia, vision borrosa
* retencion agua
* efecto teratogenico bajo

76
Q

intoxicacion aguda por carbamacepina

A
  • depresion de sensorio
  • midriasis
  • taquicardia sinusal
  • depre resp
  • hipotension
77
Q

para que convulsiones se usa oxcarbazepina

A

convulsiones parciales/focales
* es un profarmaco

78
Q

mecanismo de accion de etosuximida

anticonvulsivo

A

reduce corrientes de Ca de umbral bajo en el talamo
* media media es de 40 a 50 hrs
* menos de 5% se une a pp

79
Q

anticonvulsivos

A
  • fenitoina,
  • carbamacepina
  • etosuximida
  • acido valproico
  • benzo
  • gabapentina
  • lamotrigina
  • pregabalina
  • topiramato
  • levetiracetam
80
Q

contra que tipo de convulsiones se usa etosuximida

A
  • crisis de ausencia
  • es de primera linea pero en mx no hay
81
Q

efectos adverosis de etosuximida

A
  • iniciales son GI y SNC - mareo, letargo, cefalea
  • largo plazo - inquietud, ansiedad, agresividad, anemia
82
Q

mecanismo de accion de acido valproico

A
  • aumenta sintesis y liberacion de GABA
  • disminuye degradacion de GABA
  • reduce liberacion de acido aspartico (disminuye lib de glutamato)
  • inhibe canales de calcio pero no en el talamo
83
Q

para que tipo de convulsiones se usa el acido valproico

A
  • parciales, tonico clonico generalizadas, ausencias, mioclonias
  • dolor neuropatico, migraña
84
Q

efectos adversos de ac valproico

A

iniciales
* nausea, vom, anorexia
* transaminasas
* hepatitis fluminante
largo plazo
* sedacion, ataxia, temblor
* EFECTO TERATOGENICO DE TUBO NUERAL

85
Q

efectos adversos gabapentina

A

iniciales
-GI, exantema
- marea, somnolencia, atacia
largo plazo
-aumento de peso
-Categoria C

86
Q

mecanismo de accion de gabapentina

anticonvulsivo

A
  • analogo estructural de GABA
  • aumenta sintesis y liberacion de GABA
  • disminuye degradacion de GABA
  • reduce liberacion de acido glutamico
87
Q

efectos adversos de topiramato

A
  • trastornos de conducta
  • cambios en gusto
  • formacion de calculos renales
  • enlentece, baja cognicion
88
Q

para que tipo de convulsiones se da la topiramato

A
  • sx de lennon gastaut
  • farmaco unico para epelpsias dificles de tratar y en convulsiones tonico clonicas generalizadas resistentes a tx
  • migrala
89
Q

mecanismo de accion de lamotrigina

anticonvul

A
  • inhibe canales de Na
  • vida media de 30 a 40 hrs
90
Q

para que tipo de convulsiones se usa la lamotrigina

A
  • crisis de ausencia - mx si hay
  • sx de lennox gastaut
91
Q

para que tipo de convulsiones se da la gabapentina y en que otras cosas se da

A

convulsiones parciales
* dolor neuropatico, fibromilagia
* temblor
* fase de mantenimiento en bipolar

92
Q

mecanismo de accion de levetiracetam

anticonvul

A
  • ligando de protiena SV2A de vesiuclas sinapticas
  • convulsiones mioclonicas, parciales, generalizadas
93
Q

manifestaciones clinicas de parkinson

A
  • bradicinesia
  • rigidez y temblor
  • deterioro cognitivo
  • demencia
  • trastornos de sueño y de habla
94
Q

fisiopatologia de parkinson

A
  • perdida de nuernas dopaminergicas de parte compatcta de sus negra con aparicion de cuerpso de lewy
95
Q

mecanismo de accion de levodopa

A
  • precursor de DA
  • se convierte en DA por descarboxilacion en terminales sinapticas en cuerpo estriado
96
Q

porque se administra la levodopa con carbidopa

A
  • si se administra sola se descarboxila en sitios perifericos y solo pco penentra en el snc y la liberacion de DA en periferia produce nauseas
  • al administar la carbidopa inhibe la descarboxilasa periferica
97
Q

que efectos tiene la levodopa-carbidopa en parkinson

A

al principio de enf mejora temblor, rigidez y bradicinesia
* a largo plazo cap de amortiguacion se pierde y hay compliaciones motoras se van produciendo

98
Q

efectos adversos de levodopa

A
  • anorexia, nausea, vomito
  • hipotension postural
  • discencias y distonias
  • fenomeno de on-off - puede desaparecer efecto de medicacion (reaparece acinesia y rigidez) y periodo de mov o respuesta
99
Q

medicamentos para parkinson

A
  • levodopa - carbidopa
  • agonistas dopaminergicos - ropinirol, pramipexol
  • segelina
  • inhibidor COMT - entacapona
  • antagonista de R muscarinicos - trihexifenidilo
100
Q

tx para distonias agudas

A
  • biperideno - inhibe receptores colinergicos
  • difenhidramina - antagonista efectos de H1
101
Q

anticonvulsivantes para mania aguda

A
  • acido valproico y carbamazepina
    *
102
Q

anticonvulsivo que se usa para mantenimiento de trastorno bipolar y depresion

A

lamotrigina

103
Q

que medicamentos se usan para las siguientes tipo de convulsiones

  • parciales
  • tonicoclonicas
  • ausencia
  • mioclonica
A
  • parciales - CBZ, fenitoina
  • tonicoclonico- CBZ, fenitoina
  • ausencia - etosuximida, valproico
  • mioclonico - valproico, levetiracetam
104
Q

efectos adversos de ropinirol y pramipexol

agonistas de R de dopamina

A
  • alucinaciones, confusion
  • hipotension ortostatica
  • fatiga y somnolencia
105
Q

mecanismo de accion de selegilina

A
  • inhibe a IMAOB
  • No actua sibre Na y 5HT
106
Q

con que medicamentos no se debe usar la selegilina

parkinson

A
  • meperidina - estupor y rigidez
  • antidepre por sx serotoninergico
107
Q

durante que periodo del parkisnon se puede usar la selegilina

A
  • en pacientes jovenes en etapas tempranas o leves
108
Q

mecanismo de accion de entacapona

A
  • inhibidor de COMT de manera selectiva y reversible
    *
109
Q

para que se usa la entacapona

A
  • no tiene act antiparkinsoniana sola
  • coadyuvante de levodopa
  • levodopa esta se desplaza hacia via de la COMT a un metabolito inactiva
  • este medicamento inhibe la enzima COMT por lo que no hay produccion de metabolito inactivo
110
Q

EA de entacapona

A
  • nausa, diarrea
  • hipotension ortostatica
  • confusion, alucinaciones
110
Q

mecanismo de accion de trihexafenidilo

A
  • antagonista de recep muscarinico
  • hipofuncion dopamigerica repercuta en hiperact colinergica
  • aumenta act colinergica en estriado agrava sintomas
  • bloqueo mejora sobre temblor y rigidez

act antiparkinsoniana pequeña, casi no se usa

111
Q

fisiopatologia de alzheimer

A
  • perdida de neuronas por depositos de proteina B amiloides
  • deficiencia de acetilcolina por atrofia y degeneracion de nueronas colinergicas causando alteracion de memoria a corto plazo
  • exceso de glutamato por placas amiloides y formacion de oviillas que causa excitotoxicidad
  • 5HT
112
Q

hipotesis colinergica

A

deficienica de acetilcolina es esencial para genesis de alzheimer

112
Q

medicamentos para alzheimer

A
  • inhibidores de colinesterasa - donepezilo, Rivastigmina
  • antagonista R NMDA - memantina
113
Q

caracteristicas inhibidores de colinesterasa

A
  • donepezilo y rivastigmina
  • mejoran funcion cognitiva y conductuales al potenciar funcion colinergica mejorando memoria
114
Q

mecanismo de accion de donepezilo y rivastigmina y en que etapa de alzheimers se usan

A
  • antagonistas reversibles de colinesterasa potencian funcion colinergica y mejoran memoria
  • en etapas tempranas son mejores
115
Q

diferencia entre donepezilo y rivastigmina

A
  • la D es seletiva a acetilcolinesterasa y la R es no selectiva porque inhibe la AChe y la butilircolinestrasa
  • efectos adversos gastrointestinales por inhibicion periferica de AChe
116
Q

caracteristicas de antagonista de receptores NMDA

A
  • memantina
  • antagonosta no competitivo con baja a moderada afinidad
117
Q

metamizol

A

analgesico + antipiretico
NO antiinflamatorio (poco)

AINES

117
Q

mecanismo de accion de memantina

A

reduce neurotransmision glutamatergica
* disminuye excotoxicidad por loque disminuye radicales libres y acumulacion de placa amiloide

118
Q

diflunisal

A

antinflamatorio + analgesico
NO antipiretico (poco)

AINES

119
Q

paracetamol

A

analgesico + antipiretico
NO antiniflama (poco)

120
Q

mediadores

A
121
Q

tres procesos principales de inflamacion

A
  • vasodilatacion y aumento de permeabilidad por histamina y citocinas
  • infiltracion de leucocitos y nuetrofilos
  • resolucion con o sin degeneracion tisular y fibrosis
122
Q

mecanismo de acciones de los AINES

A

bloquean sintesis de prostaglandinas al inhibir COX 1 y COX 2
* hay selectivos y no selectivos

123
Q

ejemplos de inhibidores selectivos de COX2 (AINES)

A
  • celecoxib
  • melicoxam
  • etoricoxib
123
Q

ejemplos de inhibidores no selectivos de COX (AINES)

A
  • diclofenaco
  • ibuprofeno
  • naproxeno
124
Q

inhibidores de cox 1 vs cox 2

A
  • cox1-inhibe agregacion plaquetaria al evitar funcion de tromboxano - causa edema y alteracion flujo renal (este esta en plaquetas)
  • Cox2 - forma mas trombos y tiene mayor riesgi cardiovasc
125
Q

cuales son los efectos principales de los aines

A
  • reducir inflamacion, fiebre y dolor
126
Q

efectos adversos gastrointestinales de AINES

A
  • principalmente COX1
  • inhibicion de Prostaglandinas gastroprotectoras como PGE y PGI ya uq estos inhiben la secrecion acida, aumentan flujo y produccion de moco y bicarbonato
  • hay pirosis, dispepsia, gastritis, diarrea
  • lesiones gastricas y duodenales en uso cronico (3 meses)
127
Q

si hay dolor cronico que farmaco es preferible

A

AINES con vida media larga como oxicams (piroxicam, oxicanos, tenoxicam)

128
Q

factores de riesgo de efectos gastrointestinales por AINES

A
  • 60-70 años riegso se multiplica por 3
  • 79 años multiplica por 4
  • ulceras previas
  • uso de aspirina como antiagregante
  • dosis altas o uso prolongado
  • tratamiento anticoagulante o con corticoides
129
Q

porque en niños esta contraindicaco la aspirina

A

por riesgo de sindrome de reye

130
Q

si un paciente tiene ulceras que AINES es preferible ya que este es un riesgo

A
  • inhibidores COX2 si hay inflamacion
  • paracetamol si hay dolor
131
Q

porque esta contraindicada la aspirina y dervidaos de los salicilatos en asma

A

porque induce broncoespasmo

132
Q

que aines tienen mayor efecto antinflamatorio

A
  • indometacina
  • piroxicam
133
Q

interacciiones farmacologicas de los aines

A
  • anticoagulantes orales - aumentan efecto gastrolesivo
  • corticoides - aumentan toxicidad
  • uricosuricos - disminuyen efecto
  • antihipertensivos - disminuye efecto
  • potencian ototoxicidad
134
Q

mecanismo de aspirina

A
  • inhibidor no selectivo de ambas isoforma
  • acetila de forma irreversible cox plaquetaria a dosis bajas - antigregante
  • dosis mayores - antiinflamatorio
135
Q

en donde se absorbe y de que depende absorcion

A
  • zona alta de inestino delgado
  • depende de desintergracion, pH y vaciamiento gastrico
  • alimentos retrasan absorcion
136
Q

excrecion de aspirina

A
  • se excreta en orina 10% ac salicilico libre
  • si esta alcalina se libera mas (30%)
137
Q

acciones farmacologicas metabolicas de aspirina

A
  • disminuye ATP y aumenta consumo de O2
  • hidratos de carbono producen hiperglucemia y glucosuria porq interfiere en met de glucosa
  • facilita oxidacion Ac grasos musuculo, higado
  • incrementa act de G6F - estimula secrec GC
137
Q

acciones farmacologicas respiratorias de Aspirina

A

a concentraciones elevadas puede haber:
* alcalosis resp
* acidosis metabolica y resp

138
Q

acciones farmacologicas urinarias de aspirina

A
  • retiene sodio y agua
  • con cafeina es nefrotoxico
138
Q

la aspriina ayuda en el embarazo

A

si a dosus bajas se puede usar en mujeres con preeclampsia
* se retira antes de parto

138
Q

acciones farmacologicac sanguineas de aspirina

A
  • acetilacion irreversible de COX plaq
  • menor formacion de TXA2 - menos trombos
  • necesaria nueva sintesis
138
Q

intoxiacion por aspirina

A
  • nausea, vomito, dolor abdominal, tinitis, diaforesis, hiperventilacion, taquicardia
  • severa - sangrados, lesiones purpuricas, alucinaciones, coma, falla reanl, edema
138
Q

que farmacos compiten por el mismo sitio de union que aspirina

A

penicilina, fenitoina, naproxeno

139
Q

que no afecta el paracetamol

A
  • no produce efectos cardiovasculares, respiratorio, no afeca agregacion plaquetaria o la excrecion de acido urico
  • no afecta equilibrio acido base ni afecta mucosa gastrica
140
Q

que puede causar la sobredosis de paracetamol y como se trata

A
  • necrosis hepatica
  • en la intoxicacion cuasan hepatotoxicidad
  • descontaminacion GI con Carbon activado y N-acetilcisteina
141
Q

cinetica de paracetamol

A
  • en intestino delgado
  • depende de vacimiento gastrico
  • via rectal es lenta
142
Q

derivados de pirazolonas

A
  • metamizol
  • propifenazona
  • fenilbutazona
  • oxifenbutazona
143
Q

para que se usa el metamizol

A
  • dolor agudo moderado o intenso post operatorio o post traumatico
  • tipo colico
  • para fiebre alta que no responde
  • ligera accion relajante muscular lisa
  • act analgesica y antitermica

comparable al AAS y superior al paracetamol

144
Q

efectos adversos de metamizol

A
  • agranulocitosis
  • anemia aplasica
  • calor, rubor, facial, palpitaciones, hipotension
145
Q

contraindicaciones de metamizol

A
  • no usar en isnuf hepatica y renal
  • no admintsrar por periodos largos
146
Q

intoxicacion por metamizol

A
  • convulsiones
  • insuficiencia hepatica
147
Q

derivados del acido propionico

A
  • ibuprofeno
  • naproxeno
  • ketoprofeno
148
Q

efectos adverosis de ac propionico

A
  • mareo
  • pirosis
  • trombocitopenia
  • vision borrosa
  • erupciones cutaneas
149
Q

para que se usa el ibuprofeno e interacciones

A
  • dolor, fiebre, inflamacion, dismenorrea
  • aumenta concentraciones de fenitoina o litio
150
Q

para que se usa ketoprofeno

A
  • dolor somatico
  • atritis rematoide
  • osteoartritis
150
Q

caracteristicas de indometacina

A
  • inhibe a cox 1
  • antinflamatorio
  • analgesico, antitermico, antiagregante
  • EA frecuentes neurologicos
150
Q

derivados acido acetico

A
  • indometacina
  • ketorolaco
    diclofenaco
151
Q

diclofenaco

A
  • especificidad COX2
  • se acumula en liquido sinovial
  • artritis y artrosis
  • postoperatorio, tendinitism dismenorreas, colicos renales
151
Q

ketorolaco

A
  • inhibe cox1
  • no adiccion y efecto no depende de dosis
  • dolor post operatorio
152
Q

metabolito alta altamente toxico de acetaminofen

A
  • NAPQI
153
Q

tx para intoxiacion de ibuprofeno

A

lavado gastrico y carbon activado

154
Q

tx para intoxicacion de ketoprofeno

A
  • lavado gastrico
  • hemodialisis
155
Q

que medicamentos interacciona el naproxeno

A
  • disminuye efecto de: furosemida, tiazidas
156
Q

que efecto adverso es el mas comun en la toma de indometacina

A

neurologicos

157
Q

los pirazolanos (metamizol) causan que efecto toxico

A
  • toxicidad hematologica
  • agranulocitosis y anemia aplasica

farmacología (5 decks)

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