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MED-1201 - SF2 - Examen 2 > PHA 1 - Pharmacocinétique - Distribution > Flashcards

PHA 1 - Pharmacocinétique - Distribution Flashcards

1
Q

La distribution est influencée par quel(s) facteur(s)?

A
  • Débit sanguin & vascularisation
  • Capacité du médicament à traverser les membranes
  • Vitesse de diffusion

  • Caractéristiques physio-chimiques
  • Capillaires
  • Liaison protéique
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Q

Vrai ou Faux

La distribution sera plus rapide dans les organes à débits sanguins élevés.

A

Vrai

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Q

Vrai ou Faux

La distribution sera plus rapide dans les organes à faible perfusion.

A

Faux

Forte perfusion

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4
Q

Quelle(s) caractéristique(s) physico-chimique(s) influence(nt) la distribution?

A
  • Dimension moléculaire
  • Degré d’ionisation
  • Liposolubilité
  • Gradient de concentration entre sang & milieu interstitiel (force motrice)
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5
Q

Classez les différents types capillaires du plus perméable au moins perméable.
A. Capillaire fenestré
B. Capillaire discontinu/sinusoïde
C. Capillaire continu

A

B. Capillaire discontinu/sinusoïde
A. Capillaire fenestré
C. Capillaire continu

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6
Q

La barrière hémato-encéphalique (BHE) oblige un passage __, lent & sélectif.

A

Transcellulaire

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7
Q

Quelle(s) caractéristique(s) des molécules leur permettront de passer la barrière hémato-encéphalique (BHE)?

En condition normale

A
  • Faible taille
  • Forte liposolubilité
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8
Q

Vrai ou Faux

L’inflammation diminue la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique (BHE).

A

Faux

Augmente la perméabilité

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9
Q

Pourquoi la barrière hémato-encéphalique (BHE) des nouveau-nés est-elle davantage perméable?

A

Elle est immature.

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10
Q

Complexe médicament-protéine

Le médicament peut se lier aux protéines plasmatiques présentes en grande quantité. Cette liaison est-elle :
* Réversible?
* En équilibre?

Oui ou Non (pour les 2 questions)

A
  • Réversible : Oui
  • En équilibre : Oui
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11
Q

Vrai ou Faux

La partie du médicament liée aux protéines plasmatiques pourra diffuser au travers des membranes biologiques.

A

Faux

Seule la fraction libre pourra diffuser.

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12
Q

Vrai ou Faux

Tous les médicaments ont le même pourcentage de fixation (aux protéines plasmatiques).

A

Faux

Le pourcentage de fixation est propre à chaque médicament.

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13
Q

La liaison protéique du médicament a quel effet sur son délai d’entrée en action?

Augmentation ou Diminution

A

Augmentation

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14
Q

La liaison protéique du médicament a quel effet sur l’intensité de la réponse pharmacologique?

Augmentation ou Diminution

A

Diminution

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15
Q

La liaison protéique du médicament a quel effet sur sa durée d’action?

Augmentation ou Diminution

A

Augmentation

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16
Q

Concernant la liaison protéique du médicament :

Décrire le concept de réservoir de Rx.

A
  • À mesure que la fraction libre quitte la circulation, le complexe se dissocie et libère le médicament, lequel est disponible pour diffusion.
  • Le complexe Rx-protéine fait effet de réservoir de Rx.
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17
Q

Concernant la liaison protéique du médicament :

Quel est l’effet du réservoir de Rx sur la durée d’action du médicament?

Augmentation ou Diminution

A

Augmentation

par libération continue

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18
Q

Concernant la liaison protéique du médicament :

Quelle protéine plasmatique est la principale protéine impliquée dans la liaison des médicaments?

A

Albumine

~60% du total des protéines

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19
Q

Concernant la liaison protéique du médicament :

L’alpha-1- glycoprotéine acide se liera avec les médicaments acides faibles.

A

Faux

Avec bases faibles (car est acide)

20
Q

Concernant la liaison protéique du médicament :

Les lipoprotéines se lieront avec les médicaments acides faibles.

A

Faux

Avec bases faibles

21
Q

Concernant la liaison protéique du médicament :

Vrai ou Faux :
Les globulines peuvent se lier avec certains médicaments minéraux.

A

Vrai

Ex : Transcortine (Corticoïdes), Céruloplasmine (Cuivre)
Transferrine ou sidérophiline (Fer)

22
Q

Vrai ou Faux

Les médicaments qui sont des acides faibles auront une grande affinité pour les protéines plasmatiques.

A

Vrai

(++++)

23
Q

Vrai ou Faux

Les médicaments qui sont des bases faibles auront une grande affinité pour les protéines plasmatiques.

A

Faux

Faible affinité (+)

24
Q

Vrai ou Faux

Les médicaments qui sont des acides faibles auront un grand nombre de sites de fixation.

A

Faux

Peu de sites de fixation (+)

25
Q

Vrai ou Faux

Les médicaments qui sont des bases faibles auront un grand nombre de sites de fixation.

A

Vrai

(++++)

26
Q

Quel sera l’effet d’ajouter d’un nouveau médicament qui est un acide faible sur la fraction libre du premier médicament (aussi un acide faible) qui est lié à l’albumine dans le sang?

Ex : 1er Rx : Anticoagulants oraux. 2e Rx : Aspirine

A
  1. Compétition avec le premier médicament pour se lier à l’albumine
  2. Puisque le nouveau médicament a une forte affinité (acide faible), il remplacera le premier médicament sur l’albumine
  3. La fraction libre du premier médicament augmentera dans le sang.

Interactions médicamenteuses & Compétition

27
Q

Quel sera l’effet d’ajouter d’un nouveau médicament qui est une base faible sur la fraction libre du premier médicament (aussi une base faible) qui est lié à l’albumine dans le sang?

A
  • Peu de compétition
  • Peu d’interactions médicamenteuses

Car faible affinité & beaucoup de sites de fixation

28
Q

Quelle(s) pathologie(s)/situation(s) entraîneront une diminution de la concentration d’albumine dans le sang?

A
  • Âge (nouveau-né & personnes âgées)
  • Insuffisance hépatique
  • Problèmes rénaux
  • Grands brûlés
  • Grossesse (rétention hydrosodée : diminution apparente car augmentation de volume)
29
Q

Quelle(s) pathologie(s)/situation(s) entraîneront une augmentation de la concentration d’orosomucoïde (protéine acide) dans le sang?

A
  • Arthrite rhumatoïde
  • Post-opératoire
  • Infarctus du myocarde
30
Q

La liaison du médicament sur les hématies est-elle plus faible ou plus forte que sur les protéines?

Propranolol, Chlorpromazine, Anti-parasitaires

A

Plus faible

Donc dosage du médicament sur sang total

31
Q

Vrai ou Faux

Des médicaments peuvent s’accumuler dans un ou plusieurs tissus en raison de leur liaison à des constituants tissulaires.

A

Vrai

Ces tissus deviennent de véritables réservoirs de Rx.

32
Q

L’accumulation de médicaments dans un ou plusieurs tissus a quel effet sur la fraction libre du médicament qui atteint son site d’action.

Augmentation ou Diminution

A

Diminution

33
Q

L’accumulation de médicaments dans un ou plusieurs tissus a quel effet sur le volume de distribution du médicament?

Sousestimation ou Surestimation

A

Surestimation

34
Q

L’accumulation de médicaments dans un ou plusieurs tissus a quel effet sur la durée d’action du médicament?

Augmente ou Diminue

A

Augmente

(Prolonge)

35
Q

L’accumulation de médicaments dans un ou plusieurs tissus a quel effet sur l’intensité de l’effet pharmacologique recherché?

Augmente ou Diminue

A

Diminue

(Réduit)

36
Q

L’accumulation de médicaments dans un ou plusieurs tissus a quel effet sur la quantité de médicament devant être administrée afin d’obtenir l’effet recherché?

Augmente ou Diminue

A

Augmente

37
Q

Vrai ou Faux

L’accumulation de médicaments dans un ou plusieurs tissus peut être dangereuse si le Rx accumulé est subitement libéré.

A

Vrai

38
Q

Vrai ou Faux

L’accumulation de médicaments dans un ou plusieurs tissus peut influencer la vitesse de distribution & d’éliminitation du médicament.

A

Vrai

39
Q

Définir le volume apparent de distribution (Vd).

(L)

A
  • Constante de proportionnalité entre la quantité de médicament présente dans l’organisme et la concentration mesurée au même instant dans le milieu de référence (sang, plasma, sérum)
  • Volume de liquide corporel dans lequel un Rx semble être dissous à l’équilibre.
Co : Concentration plasmatique totale initiale du médicament à l’équilibre (après distribution mais avant élimination)
40
Q

Vrai ou Faux

La distribution réelle est difficile à quantifier.

A

Vrai

Impossible de mesurer les concentrations tissulaires, seul le secteur plasmatique étant facilement accessible.

41
Q

Vrai ou Faux

Le volume apparent de distribution (Vd) est une mesure directe de l’importance de la distribution des médicaments.

A

Vrai

42
Q

Le volume apparent de distribution (Vd) variera d’un médicament à l’autre en fonction de quoi?

A

Propriétés physio-chimique

(liposolubilité, etc.)

43
Q

Un médicament incapable de traverser les capillaires aura un volume apparent de distribution (Vd) égal à quoi?
A. Plasma
B. Liquide interstitiel
C. Contenu total en eau

A

A. Plasma

~3,5 L (homme de 70kg)

44
Q

Un médicament capable de traverser les capillaires, mais pas les membranes cellulaires, aura un volume apparent de distribution (Vd) égal à quoi?
A. Plasma
B. Liquide interstitiel
C. Contenu total en eau

A

B. Liquide interstitiel

~13,5 L (homme de 70kg)

45
Q

Un médicament capable de traverser toutes les membranes biologiques aura un volume apparent de distribution (Vd) égal à quoi?
A. Plasma
B. Liquide interstitiel
C. Contenu total en eau

A

C. Contenu total en eau

~40 L (homme de 70kg)

46
Q

Plus la concentration plasmatique est faible, plus le volume apparent de distribution (Vd) est __.

Élevé ou Faible

A

Élevé

N.B Note personnelle : Le médicament diffusera donc beaucoup.

MED-1201 - SF2 - Examen 2 (30 decks)

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