Pharma 2.2

Question 1

Parkinson’s Disease caused by?

Answer 1

Caused by a degeneration
of neurons in the Substantia Nigra

Question 2

What is this describing?
Akinésie, bradykinésie – trouble d’initiation du mouvement
Hypertonie de type rigidité, roue dentée
Tremblement au repos

Answer 2

Symptômes d’une dysfonction des NG (Parkinsons)

Question 3

Thérapie de choix pour le Parkinson?

Answer 3

Therapy of choice is increasing Dopamine activity

L-DOPA

Question 4

Que permet la structure en aa de la L-Dopa?

Answer 4

Fluctuations in therapy after few years of treatment
Fluctuation is due to reduced neurons that are alive

so long term not a great treatment. Although at the begining it is fantastic

Question 5

L-DOPA needs to be metabolized to have an effect.

What does this mean in terms of administration?

Answer 5

L-Dopa associée à inhibiteur de Dopa décarboxylase périph. (IDDP carbidopa)

In order for the metabolism to only happen in the brain, it is given with carbidopa, MAO inhibitors, COMT inhibitors. Metabolism inhibitors that increase brain availability

Question 6

Est-ce que les antiparkinsoniens ont une action neuroprotectrice?

Answer 6

unfortunatelly it doesn’t cure the disease

It only treats the symptoms…

Question 7

Vrai ou faux? Plus le traitement avance, plus les dyskinésies diminuent car on arrive à bien corriger la dose.

Answer 7

FAUX, elles augmentent

Question 8

Décrit le niveau de L-Dopa au début du Parkinson.

Answer 8

Au début de la maladie de Parkinson, il y a suffisamment de neurones survivants pour que la durée d’action de L-Dopa dépasse sa demi-vie (1-3heures)

Question 9

Décrit les niveaux de L-Dopa dans un Parkinson avancé.

Answer 9

Baisse du nb de neurones DA survivants
Baisse de la fonction réservoir
Hausse des fluctuations motrices (ON-OFF)

Question 10

Que fait-on pour réduire les fluctuations motrices du Parkinson?

Answer 10

fractionnement des doses: prise aux 2 heures au lieu de 4-6 heures
formes retard: libération progressive tube digestif

Question 11

What is a hyper psychotic person?

What is the treatment?

Answer 11

People with Mesolimbic neruon hyperactivity

Too much dopamine -> need antipsychotics

Question 12

Que sont les antipsychotiques?

Answer 12

Antagonistes des récepteurs dopaminergiques D2

Question 13

Effet des anti-psychotique?

Answer 13

Bloquent les récepteurs D2
Baisse de l’activité mésolimbique
Réduisent surtout les effets positifs de la maladie

Question 14

Comment agissent les antipsychotique de 1ere génération?

Answer 14

Since they are dopamine receptor blockers, they block activity in the mesolimbic but also in the striated nigra pathway

Question 15

Effets indésirables des antipsychotiques de 1ere génération?

Answer 15

Since they are dopamine receptor blockers, they block activity in the mesolimbic but also in the striated nigra pathway -> parkinsons symptoms

Question 16

Cause des EI des antipsychotique de 1ere génération?

Answer 16

Manque de sélectivité pour le tissu cible

Type 1 antipsychotics
This is a side effect due to lack of specificity for the target tissue.

Not target receptor as the receptors are the same

Question 17

Comment agissent les antipsychotiques de 2eme génération?

Answer 17

Type 2 antipsychotics (new generation)

Bloquent les 5-HT2A
Haussent de libération de DA dans la voie nigro-strié (contrebalance le blocage de D2 non désiré)

antagonist serotonin and dopamine but less parkinsonian risk!! -> the blocking of serotonin leads to more DA in nigro-striated pathway to counter balance the blocking

Question 18

Effet des inhibiteurs du transport vésiculaire des monoamines?

Answer 18

Terminaisons se vident de neurotransmetteurs

No more NTS in the neurons