PHARMACO 1 Flashcards

Question

PHARMACOCINÉTIQUE PHASE PHARMACOCINÉTIQUE Filtration

Answer 1

- Passage de liquide et petites molécules au travers une membrane poreuse. - La dimension moléculaire des particules filtrées est un important facteur limitant. - Processus physique qui dépend d’un gradient de pression. - La vitesse de filtration est proportionnelle au gradient de pression. - Joue un rôle important au niveau des capillaires (rein)

Answer 2

Entérales épith muqueuse + endothélium capillaires à traverser → Voie orale ou per os - Mise en oeuvre simple - 2 barrières: épithélium de la muqueuse GI + endothélium des capillaires - l’absorption varie tout au long du tube digestif selon les caractéristiques physico-chimiques du Rx, et l’endroit où il se trouve dans le tube digestif

Answer 3

- Selon objectif thérapeutique -Selon le médicament (forme galénique, caractéristiques physicochimiques, pharmacologiques…) - Selon le patient (conscient, inconscient, cnvulsions, âge) - Selon la molécule active

Answer 4

Frelat= (ASCB/ASCA) x 100

Answer 5

: Science et étude des interactions entre médicaments et organismes vivants.

Answer 6

: Étude du devenir d'un médicament dans l'organisme après son administration à un animal ou à l'homme, en fonction du temps; ce qui inclut : l’absorption, la distribution, le métabolisme et l’élimination du médicament (ADME). Les études pharmacocinétiques permettent d’obtenir les paramètres qui serviront de base pour établir la posologie (dose et fréquence d’administration) afin d’entreprendre un traitement pharmacologique. Les études pharmacocinétiques permettent également de déterminer la biodisponibilité d’une forme pharmaceutique.

Answer 7

traite du mode d’action et des effets des médicaments, qui pour la plupart résultent d’une liaison entre un principe actif (ie molécule qui dans un produit pharmaceutique possède un effet thérapeutique) et un récepteur.

Answer 8

domaine de la pharmacologie qui réfère aux connaissances animales en matière de médication et à la capacité de certains animaux nonhumains de s'auto-soigner au moyen de plantes (principalement) qu'ils ont appris à sélectionner et à utiliser dans le but de traiter ou prévenir une maladie).

Answer 9

s’intéresse à la préparation, composition et distribution des médicaments destinés à un usage thérapeutique.

Answer 10

Utilisation thérapeutique des médicaments

Answer 11

* Formes liquides à libération rapide (solution, sirop, émulsion, suspension) * Formes solides à libération rapide (poudre, capsule molle, gélule, granulé, comprimé effervescent,…) * Formes à libération prolongée (forme solide avec enrobage particulier, forme injectable à libération prolongée: forme intra-musculaire, intraarticulaire, implant Þ réservoir médicamenteux) * Formes solides à libération retardée ou action différée (comprimé à enrobage gastro-résistant, pro-drogue)

Answer 12

``` VOIES SANS EFFRACTION Voies entérales: comprennent les voies associées au tube digestif voie orale (per os) voie sublinguale voie rectale Voie pulmonaire (inhalation) Voie cutanée/percutanée Autres voies d’application locale (nasale, oculaire, auriculaire, vaginale…) ``` VOIES AVEC EFFRACTION Voies parentérales: qui n’impliquent pas le tractus GI voie intraveineuse voie sous-cutanée voie intramusculaire Voies locales (intra-articulaire, intra-cardiaque, intra-rachidienne, péridurale, intrathécale, intrapleurale, Intra-péritonéale…)

Answer 13

Voie orale ou per os Avantages –Pratique, économique et la plus utilisée (mise en oeuvre simple) –Peut être utilisée en thérapie ambulatoire –Plus sécuritaire (vomissement ou lavage gastrique possible) –Disponibilité de médicaments à libération contrôlée –Pics de concentration du médicament moins élevés (¯ des effets secondaires)

Answer 14

Inconvénients –Latence d’action –Absorption incomplète et/ou erratique (forme pharmaceutique, présence de nourriture, interaction médicamenteuse…) –Nécessite le bon fonctionnement du tube digestif (troubles digestifs) –Instabilité du médicament (enzymes digestives, acidité gastrique, flore microbienne intestinale) Þ exige une quantité élevée de Rx –Intolérance –Coopération du patient –Effet de premier passage hépatique Þ exige une quantité élevée de Rx

Answer 15

Premier passage hépatique –Les molécules absorbées au niveau du tube digestif effectuent un passage hépatique avant d’être distribuées dans l’ensemble de l’organisme. Au foie, les molécules sont en partie métabolisées par enzymes hépatiques, ce qui diminuent leur disponibilité pour agir à leur site d’action.

Answer 16

- Nutrition peut changer la qualité et la quantité de l'absorption - formation complexe médicament / nourriture - destruction du médicament à l'estomac - sécrétion de la bile augmente absorption par liposolubilité - principale fnx petit intestin = absorption (grande surface et pH près de la neutralité) - absorption possible au colon pour certains médicaments

Answer 17

–-La muqueuse sublinguale est très fine et très vascularisée ÞAbsorption très rapide pour certains Rx Þ rapidité d’action –Utilisation limitée Þ ne délivre que de petites quantités à la fois, le Rx doit se dissoudre rapidement et agir à faible dose. -Avantage: évite l’effet de premier passage entérique et hépatique . Le Rx passe directement dans la circulation générale (pas d’élimination présystémique) et est distribué dans l’ensemble de l’organisme avant d’effectuer un passage au foie. – Contrainte: inconfortable (volume, saveur, vitesse de désintégration et dissolution, demande une bonne coopération du patient)

Answer 18

-Peut être utilisée dans diverses situations: patient inconscient ou ne pouvant prendre le Rx par la bouche, Rx à saveur désagréable, Rx sensible aux enzymes gastriques.

Answer 19

-Avantage: la portion terminale du rectum permet au Rx d’éviter partiellement l’effet de 1er passage hépatique; évite aussi la destruction gastrique et l’effet de 1er passage entérique;

Answer 20

BE ABSORPTION DES RX - FACTEURS DÉTERMINANTS 2. Voie d'administration VOIES SANS EFFRACTION 2.3 Voie d'administration intra-rectale - Inconvénients

Answer 21

– Voie d’absorption très efficace – Voie utilisée pour une action locale (bronches, poumons ex: salbutamol ou ventolin®) ou systémique (anesthésiques volatils) paroi capillaire très mince favorise absorption possible d'absorber dans la circulation sanguine ou absorption de particules fines inhalées sous forme d'aérosol

Answer 22

Contraintes •Solubilité, dimension des particules, stérilité. •Demande une bonne technique d’inhalation (pompes et turbuhalers) •Réactions locales ou allergiques possibles. •Les molécules actives à visée locale risquent d’atteindre la circulation systémique

Answer 23

Voie cutanée/percutanée Voie cutanée: administration d’un Rx sur la peau en vue d’une action locale, superficielle (crème, onguent) Voie percutanée (ou transdermique): consiste à appliquer un Rx localement sur la peau, mais dont le principe actif doit traverser la peau pour une diffusion générale (ex : les timbres cutanés ou patch, oestrogel)

Answer 24

– utilisée pour traitement local des rhinites ou de la polypose nasale – alternative pour Rx à visée systémique (cette voie évite aussi le 1er passage hépatique) – absorption au niveau des muqueuses nasales en vue d’une action locale ou systémique – Bonne absorption et effets relativement rapides. – Différents Rx utilisant cette voie existent sur le marché pour traiter diverses conditions – Psychotropes qui peuvent être prisés • Cocaïne, phencyclidine (PCP), héroïne, les amphétamines et la nicotine.

Answer 25

●Permet une action locale du médicament dans les cas de maladies pulmonaires. ●Absorption très rapide et efficace dans le cas des substances pouvant être fumées ou Rx formés de petites particules.

Answer 26

●Difficile de limiter le passage dans la circulation d’un Rx en vue d’une action locale (décongestionnants et hypertension artérielle). ●Irritation des muqueuses nasales fréquentes ●Autres problèmes : infection, sinusite chronique, rhinorrhée, ulcération et/ou perforation de la cloison des fosses nasales.

Answer 27

Voie intra-artérielle – Rarement utilisée – Administration de vasodilatateurs en urgence cardiovasculaire. – Injection de produits de contraste pour la visualisation des vaisseaux cérébraux. – Aussi utilisée dans la chimiothérapie régionale des cancers

Answer 28

– Voie la plus directe et début d’action rapide (voie d’urgence) – Distribution instantanée (pas de phase d'absorption) – Permet une mesure et un contrôle précis de la quantité administrée – La biodisponibilité du PA est maximale (100%) – Possibilité d’injecter des volumes importants de liquide. – Évite acidité gastrique et enzymes gastro-intestinaux. – Moins sensible aux substances irritantes.

Answer 29

✓Plus grand danger d'effets secondaires. ✓Nécessite personnel qualifié et matériel stérile ✓Plus grand risque de réactions indésirables, allergiques, ou d’embolie. ✓Plus difficile de traiter une intoxication (irréversible) ✓Risque important d’infections (VIH, hépatite, etc.)

Answer 30

- Injection dans l’hypoderme (injection hypodermique) - 1 seule barrière à franchir (l’endothélium des capillaires) - Absorption plus rapide que voie orale, mais plus lente que i.v. ou i.m. - Vitesse d’absorption varie selon: surface d’absorption et débit sanguin local - Pas recommandé avec substances irritantes - Plus grand danger d'infection - Voie habituelle d’administration des insulines, des héparines, ainsi que de la morphine, des barbituriques, des anxiolytiques et des antinauséeux

Answer 31

Voie intramusculaire – Injection directe dans le muscle – 1 seule barrière à franchir Þ endothélium des capillaires. – Absorption plus rapide que voies orale et sous-cutanée. Fortement par l’exercice – Permet d’injecter de plus grands volumes que l'administration sous-cutanée. – Moins sensible aux substances irritantes que l'administration sous-cutanée. – Permet l’administration de solutions huileuses qui procurent des effets durant des semaines (antipsychotiques dépôts). – Contraintes : volume, douleur, stérilité.

Answer 32

• Voie intrarachidienne (intrathécale ou spinale) Injection dans le LCR ( au niveau lombaire). Voie utilisée pour des anesthésies du bassin et des membres inférieurs, pour le traitement des douleurs chroniques, spasticité et cancers. • Voie intra-articulaire Injection au niveau d'une articulation (épaule, genou,…) Þ infiltration. Administration d’anti-inflammatoires, corticoïdes, anesthésiques… • Voie intra-cardiaque Injection dans le muscle cardiaque. Utilisée en cas d’urgence pour l’injection d’adrénaline. • Voie intra-péritonéale Utilisée pour la dialyse péritonéale. L’injection se fait entre la paroi abdominale et la séreuse. • Voie intra-pleurale L’administration se fait dans l’espace pleural droit ou gauche (i.e. entre plèvre pariétale et plèvre viscérale).

Answer 33

Le Rx avalé doit se désintégrer et se désagréger pour libérer le PA, lequel se dissout ds les liquides du tube digestif. Désintégration ou dissolution incomplète = perte de PA

Answer 34

intestinale Hépatique entérocytes

Answer 35

La biodisponibilité (F) est une mesure du degré/vitesse d’absorption d’un médicament. → fraction de la dose administrée de Rx qui atteint la circulation systémique sous forme inchangée et la vitesse à laquelle cela se produit → estimée en mesurant la concentration plasmatique du Rx à différents temps ``` 3 paramètres importants sont ainsi obtenus: Cmax Tmax ASC => Reflète le degré d’absorption Cmax et Tmax: indicateurs du taux d’absorption ```

Answer 36

(courbes décalées) Biodisponibilité absolue: se mesure en comparant l’ASC d’un PA administré par voie i.v. avec celle obtenue pour une même dose de ce même PA administré par une autre voie (p.o., i.m., s.c.). La forme de référence dans ce cas est le PA administré i.v. (biodisponibilité i.v. = 100%). La valeur de chacune des ASC est en effet proportionnelle à la quantité de PA présente dans la circulation générale

Answer 37

(courbes superposées) → Biodisponibilité relative: permet de comparer entre elles 2 formes pharmaceutiques différentes d’un même PA administrées à une même dose et par une même voie (autre que i.v.). La forme pharmaceutique de référence « A » correspond à celle commercialisée depuis longtemps et habituellement utilisée, alors que la forme « à tester » « B » correspond à une nouvelle forme pharmaceutique du même PA contenu dans la forme de référence La biodisponibilité relative de la forme « à tester » se mesure en comparant les ASCs obtenues après administration d’une même dose de chaque forme séparément.

Answer 38

influence la vitesse d’absorption des médicaments, et doit donc être choisie selon l’objectif thérapeutique, la forme galénique disponible et les caractéristiques physicochimiques du médicament.

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