Pharmaco 1 (par: Wissam Elakhras)

Question 1

C’est quoi la pharmacologie?

Answer 1

C’est l’étude de l’interaction entre le vivant et le matériel biochimique

Question 2

Vrai ou faux

Énormément de médicament sur lesquelles on fait de la recherche de base finissent par se retrouver sur le marché

Answer 2

Faux, la plupart ne se rendent même pas à la 1ere phase

Question 3

Rappel

Quels sont les trucs que on évalue sur medicament lors de la phase 1?

Answer 3

Sur des gens en bonne santé on voit l’inocuité du medoc

Question 4

Quels sont les 4 grandes activités de la pharmacocinétique?

Answer 4

Absorbtion

Distribution

Biotransformation

Élimination

Question 5

Quels sont les différents trucs qui peuvent modifier la pharmacocinétiques?

Answer 5

Question 6

Quels sont les 3 type de nom que on peut donner pour un médicament?

Lesquelles sont utilisés en clinique?

Answer 6

Chimique, generic et commercial

En pratique on utilise le generic ou le commercial

Question 7

Quels sont les 5 trucs (au niveau physiologique) sur lesquelles un médicament peut agir?

Answer 7

Action sur enzyme

Action sur tansporteurs

Action sur la synthese de macromolecule comme adn

Action sur les recepteurs

Action physicochimique, genre sur le surfactant

Question 8

Que représente chacun des phases de la courbe dose-réponse?

Answer 8

Phase 1: pas assez de médoc pour reponse therapeutique

Phase 2: ca augmente rapidement

Phase 3: se stabilise, augmentation de la toxicité sans augmentation de la reponse therapeutique

Question 9

C’est quoi le index thérapeutique?

Answer 9

C’est la différence entre la dose nécessaire pour avoir les effet therapeutique désiré et les effets indésirable

Question 10

C’est quoi un index thérapeutique fort?

Answer 10

C’est que tu est capable d’aller chercher l’efficacité maximale du medoc sans subir les effet indésirables

Question 11

C’est quoi un médoc avec index thérapeutique faible?

Answer 11

Medoc que genre c’est difficile d’aller chercher le Efficacité maximal sans avoir aucun effets indésirables

Question 12

Petit schéma que tu dois prendre la peine de lire car facile mais intéresseant

Answer 12

Question 13

Vrai ou faux

Il faut un concentration minmal pour que medoc fasse effet?

Answer 13

Vrai, sinon on atteint pas le «thérapeutic range»

Question 14

Paramètres pharmaco cinétiques

Que représente le Cmax?

Answer 14

Concentration maximal atteinte par le médicament dans le corps

Question 15

Paramètres pharmaco cinétiques

Que représente le Cmin?

Answer 15

Concentration minimal obtenue après l’administration du médoc, selon que tu prend le médicament de facon régulière

Question 16

Paramètres pharmaco cinétiques

Que représente le Tmax?

Answer 16

C’est le temps nécessaire pour atteindre la dose maximal après administration du medoc

Question 17

Paramètres pharmaco cinétiques

Que représente le T_1/2 soit le temps de demi vie?

Elle reflète quoi?

Answer 17

C’est le temps nécessaire pour que la moitié de la qté du médoc soit éliminée du corps

Reflète le vitesse d’élimination et le volume de distribution

Question 18

C’est quoi les concentration toxique minime?

et concentration efficace minime?

Answer 18

Toxique: concentration minimal nécessaire pour que le médoc devienne toxique

Efficace: concentration minimal nécessaire pour que le médoc devienne efficace

Question 19

C’est quoi un médoc à libération prolongé vs a libération immédiate?

Answer 19

Immédiate: prend que très peu de temps pour être absorbé dans le corps

Prolongé: medoc se fait absorbé sur une longue période

Question 20

Que représente la surface sous la courbe?

Answer 20

Représente la qté de médicament qui a pénétrer dans la circulation

(Produit entre le temps et la concentration, ce qui nous la quantité total de médicament qui a pénétrer dans la circulation pendant un certain moment)

Question 21

C’est quoi la constante d’élimination?

Answer 21

Représente le rapport entre la qté de médoc dans le corps et la vitesse d’élimination du médoc

Question 22

C’est quoi la cinétique d’ordre zéro et celle d’ordre premier?

Answer 22

Premier: la vitesse d’absorption, de distribution et d’élimination dans le corps augmente de facon proportionnel a la dose prise

Zero: la vitesse augmente pas de facon proportionnele

Question 23

Quel est l’utilité de savoir que un médoc a une cinétique d’ordre premier jusqu’à une certaine concentration?

Answer 23

Permet de prédire la qté de médic quu va se retrouver dans le corps

Question 24

Pourquoi le fait de prendre 2 fois plus d’alcool fera que j’ai 4 fois plus de alcool dans mon sang? (1 verre par heure vs 2 verre par heure)

Answer 24

Car les transporteur qui eliminent l’alcool dans le corps seront déjà saturé donc l’alcool va juste continuer a s’accumuler dans le coprs en attendant

Question 25

C'est la variabilité dans quoi qui fait que la réponse varie d'un patient à l'autre (question pas claire je le sais)

Answer 25

Variabilité dans la cinétique du médoc: genre que concentration plasmatique sera pas la même d'un patient à l'autre ou dans la dynamique du médoc: même concentration mais pas le même effet

Question 26

Vrai ou faux Toutes les voies d'administration doivent passer par une étape d'absorbtion?

Answer 26

Faux, par exemple intra-veineux a pas à être absorber

Question 27

Quelles sont les différentes étapes de l'abdorbtion des medoc dans le tube digestifY

Answer 27

Désintégration, dissolution dans le suc gastrique, vitesse de vidange vidange gastrique, mise en contact, absorption et perfusion intestinale

Question 28

Quelle est l'utilité de ces formules?

Answer 28

C'est de pouvoir déterminer la qté qui sera ionisé ou pas dépendemment du pH dans un endroit du corps, genre dans le intestin grêle

Question 29

Vrai ou faux La majorité des médicament se font absorber par transport actif vers l'intérieur des entérocytes

Answer 29

Vrai

Question 30

Vrai ou faux Une fois une médoc absorbé, il ne peut plus retourner vers la lumière intestinal

Answer 30

Faux, comme le montre ce schéma

Question 31

Quelle est la formule qui définit la vitesse d'absorbtion d'un médicament?

Answer 31

(Constante d'absorbtion)\*quantité de médoc

Question 32

Quelle est la formule qui définit la vitesse d'élimination du médoc?

Answer 32

Constante d'élimination\*Concentration dans le sang

Question 33

En terme de vitesse d'absorbtion et d'élimination, à quoi correspont le Cmax?

Answer 33

C'est lorsque la vitesse d'absorbtion est équivalent à la vitesse d';imination du médoc

Question 34

Vrai ou faux Une fois que le médicament a été totalement absorbé et que il ne reste plus de médicament dans le intestin, la concentration plasmatique du médoc dépend uniquement de la vitesse d'élimination

Answer 34

Vrai

Question 35

Si j'augmente la vitesse d'absorbtion, quel sera l'effet sur le Cmax? le Tmax? La pente de déclin? La SSC? Le Emax et la toxicité?

Answer 35

Cmax: augmentation Tmax: diminutiion Pente de déclin: identique (car tu change pas élimination) SSC: identique Emax: augmentée

Question 36

Si je diminue la vitesse d'absorbtion, quel sera l'effet sur le Cmax? le Tmax? La pente de déclin? La SSC? Le Emax et la toxicité?

Answer 36

Cmax: diminuer Tmax: augmentée Pente de déclin: identique (car tu change pas élimination) SSC: identique Emax: diminuer

Question 37

Si j'augmente la fraction de la dose absorbée, quel sera l'effet sur le Cmax? le Tmax? La pente de déclin? La SSC? Le Emax et la toxicité?

Answer 37

Cmax: augmentation Tmax: identique Pente de déclin: identique (car tu change pas élimination) SSC: augmente Emax: augmentée

Question 38

Si je diminue la fraction de la dose absorbée, quel sera l'effet sur le Cmax? le Tmax? La pente de déclin? La SSC? Le Emax et la toxicité?

Answer 38

Cmax: diminuer Tmax: identique Pente de déclin: identique (car tu change pas élimination) SSC: diminuée Emax: diminuée

Question 39

Lorsque nous avons un médicament à prise unique, avons-nous besoin de nous ajuster à la vitesse absorbtion? et à la dose?

Answer 39

Oui pour les 2

Question 40

Lorsque nous avons un médicament à prise multiples, avons-nous besoin de nous ajuster à la vitesse absorbtion? et à la dose?

Answer 40

Pas besoin de s'ajuster à la vitesse d'absorbtion vu que tu est supposé toujours avoir une partie de médoc dans ton corps Par contre la dose oui tu dois ajuster, forcément

Question 41

Quels sont les 3 facon de définir un transporteur?

Answer 41

Efflux vs influx Absorbtion vs sécretion (atp binding cassette (transport actif primaire) vs solute carrier (transport actif secondaire)

Question 42

Vrai ou faux Les aliments contenant du calcium peuvent diminuer la qté d'un médicament qui est absorbé?

Answer 42

Vrai, car le calcium peut transformer le medoc en sel insoluble

Question 43

Vrai ou faux Les cations et les anions peuvent passer par le même transporteur, car un transporteur d'ion est un transporteur d'ion!

Answer 43

Faux, les anions et les cations ont pas le meme transporteur

Question 44

C'est quoi la définition d'un transporteur par influx? et par efflux?

Answer 44

Influx: ca rentre dans la cellule Efflux: ca sort de la cells

Question 45

Les base sont transportés par des transporteur de cation ou d'anion? et pour les acides?

Answer 45

Base: transportée par transporteur de cations Acide: transporté par transporteur d'anion

Question 46

Donne 3 catégories de transporteur qui favorisent l'absorbtion (transporteur d'influx)? (question bizzare je sais)

Answer 46

Question 47

Donne 3 catégorie de transporteur qui diminue l'absorbtion (donc des transporteur d'efflux)?

Answer 47

MDR1, BRCP ET MRP

Question 48

Par rapport au nombre de transporteur, c'est quoi qui va déterminer la quantité de médicament qui va se rendre vers le sang?

Answer 48

L'équilibre entre le nombre de transporteur d'influx et d'efflux

Question 49

Quels facteur vont jouer sur la quantité de médicament absorbée **_dans l'intestin?_**

Answer 49

À quel point le médoc se fait dégrader par le ph de l'intestion Si le médicament réagit avec d'autre aliment ou médicament Variabilité dans l'expression des transporteur d'influx ou d'efflux Métabolisme dans la paroi intestinale

Question 50

Donne 4 trucs qui peuvent influencer **_les transporteurs_**?

Answer 50

Produit naturels Interaction médicamenteuses Génétiques Pathologies

Question 51

Comment les jus de fruit peuvent entrainer une augmentation de la Cmax?

Answer 51

En bloquant certains transporteurs d'efflux

Question 52

Une fois que un médoc est entré dans un entérocyte, c'est quoi les 3 trucs qui peuvent se passer avec?

Answer 52

Soit retourner vers la lumière intestinal Soit être dégradé par une enzyme genre CYP 450 Soit aller vers le sang

Question 53

C'est quoi l'effet de premier passage, par définition?

Answer 53

C'est le fait que quand ton médicament est absorbé vers l'intérieur de l'entérocyte, une partie est renvoyé dans la lumiere intestinal et une autre partie est dégradé en métabolite inactif. Ainsi, cet effet fait que ton médicament ne se rend pas jusque dans la circulation systémique

Question 54

Quels sont l'enzyme et le transporteur qui permet d'assurer l'effet de premier passage

Answer 54

CYP3A4 glycoprotéine P

Question 55

C'est quoi la biodisponibilité, par définition?

Answer 55

C'est la fraction de la dose administré qui est passé vers la circulation sanguine

Question 56

Quelle formule mathématique permet de connaitre la biodisponibilité?

Answer 56

Question 57

Vrai ou faux L'effet de premier passage peut mener à l'apparition de métabolites actifs

Answer 57

Vrai

Question 58

Quels sont les conséquences de la réduction du premier passage?

Answer 58

Augmente la biodisponibilité Augmente les concentrations sériques donc favorise aussi apparition d'une toxicité

Question 59

C'est quoi les trus qui peuvent augmenter l'effet de premier passage?

Answer 59

Le jus de pamplemousse, un état pathologique ou l'effet dun medoc

Question 60

Donne une technique que on peut utiliser pour contrer l'effet de premier passage?

Answer 60

On peut s'arranger pour saturer le premier passage, donc on augmente rapidement la biodisponibilité