pharmacocinétique Flashcards
(46 cards)
lorsque la vitesse d’absorption, de distribution et d’élimination changent proportionnellement au changement de la dose ingéré ou au concentration plasmatique du médicament
cinétique d’ordre ____
premier
lorsque la vitesse d’un phénomène (absorption, distribution, élimination) est constante et égale à la vitesse maximale…
cinétique d’ordre ______
zéro
vrai ou faux. lorsque la vitesse d’absorption est modifiée, la Cmax et le tmax sont affectés, mais la SSC et la pente de déclin des concentrations plasmatiques ne le sont pas
vrai
Lorsque ka diminue, la vitesse d’absorption dA/dt va ralentir et en conséquence, la Cmax sera ____________ parce que le médicament pénètre dans la circulation sanguine plus __________.
plus petite , lentement
Lorsque ka diminue, le tmax se prolonge parce que
- la quantité de médicament dans l’intestin D*et dA/dt __________ plus lentement
et
- la vitesse dE/dt __________ plus lentement parce que la quantité X dans le sang augmente plus lentement.
quantité diminuent
vitesse élimination augmente
vrai ou faux. lorsque la quantité absorbée d’un médicament est modifiée, la Cmax et la SSC sont affectées, mais le tmax et la pente de déclin des concentrations plasmatiques ne le sont pas
vrai
Facteurs qui influencent la quantité de médicament absorbée
pH intestinal
Réactions avec aliments ou médicaments
Variations de l’expression des transporteurs type: MDR, BRCP, MRP, OATP/OAT, OCT, etc.
Métabolisme dans la paroi intestinale
Facteurs qui influencent les transporteurs
Produits naturels
Interactions médicamenteuses
Génétiques
Pathologies
Mesure qui montre dans quel proportion un médicament se répartit dans les tissus corporels
Volume de distribution (Vd)
Vd = D/Cp
facteurs influençant le volume de distribution
-Caractéristiques physicochimiques du médicament
-Les transporteurs membranaires
-la liaison aux protéines plasmatiques
-la liaison aux protéines tissulaires
-la perfusion tissulaire.
Quels sont les 3 caractères physicochimiques de la distribution du médicament
poids moléculaire, rapport ionisé sur non ionisé à pH 7,4 et liposolubilité
les médicaments acides se lient à ________
albumine
les médicaments basiques se lient à _______
alpha1-glycoprotéine
4 protéines circulants
albumine, alpha1-glycoprotéine, lipoprotéine, globuline
L’albumine présente plusieurs sites de liaison
Aux doses thérapeutiques les sites de liaison ne sont pas saturés
Cependant certains médicaments peuvent saturer
Les sites de liaison peuvent lier différents médicaments
Interactions possibles
vrai
Territoire à équilibre ________ :
Représente 10% du poids corporel
Recoit 70% du débit cardiaque
Reins, foie, coeur, poumons, rate, intestin et cerveau
rapide
Territoire à équilibre ______ (moins bien perfusé)
Représente 90% du poids corporel
Recoit 30% du débit cardiaque
Muscles, peau, tissus adipeux et os
lent
Facteurs modifiant le volume de distribution
Modifications de la liaison aux protéines plasmatiques
Modifications de V2 (territoire à équilibre lent) : la perte de muscle et de panicule adipeux diminue la quantité de médicament dans les tissus
Les interactions médicamenteuses affectant l’activité des transporteurs membranaires (qui permettent leur entrée dans les tissus) peuvent modifier le V des acides et des bases
Facteurs modifiant la liaison aux protéines plasmatiques
Diminution albumine
Le vieillissement
La grossese
Pathologies (hépatiques et rénales)
Pathologies
Insuffisance rénale
Interaction médicamenteuses : Les interactions médicamenteuses au niveau de M-Pp peuvent modifier le V des acides
Médicaments dont la fixation protéique est modifiée dans l’insuffisance rénale :
acide…
basique….
Acide : liaison diminué
Basique : liaison diminué/augmenté
au niveau de l’obésité, quels médicaments
ne se distribue pas dans l’excès de graisse (Poids corporel idéale)
se distribuent dans les graisses (Poids corporel total)
benzodiazéphine, digoxine
Digoxine ne se distribue pas dans l’excès de graisse (Poids corporel idéale)
Benzodiazépines se distribuent dans les graisses (Poids corporel total)
Vieillissement ou adulte
Diminution de synthèse de l’albumine
Polypharmacie
vieillissement
Un médicament X (qui est un substrat de la P-glycoprotéine ou MDR1 intestinale, transporteur d’efflux intestinal du coté apical) est administré par voie orale à un patient qui reçoit aussi un inhibiteur des P-glycoprotéines. Comment la cinétique du médicament X sera modifiée? Un seul énoncé est vrai :
La vitesse d’absorption du médicament X sera augmentée.
La concentration plasmatique maximale (Cmax) et le temps nécessaire pour atteindre Cmax (tmax) augmentent.
La Cmax et la surface sous la courbe des concentrations (SSC) augmentent et le tmax ne change pas.
La Cmax et la SSC diminuent et le tmax ne change pas
La demi-vie du médicament X sera augmentée
La Cmax et la surface sous la courbe des concentrations (SSC) augmentent et le tmax ne change pas.
Lorsque le volume de distribution d’un médicament augmente parce que le patient gagne de la masse adipeuse, cela se fait aux dépens des tissus du compartiment V2, en conséquence, quel énoncé est vrai:
La concentration maximale (Cmax) du médicament est plus élevée
Le temps nécessaire pour atteindre Cmax (tmax) est plus lent
La pente de déclin des concentrations sanguines est inchangée
La surface sous la courbe (SSC) est grandement affectée à la hausse
L’effet maximal (Emax) et la toxicité sont nécessairement diminués
Le temps nécessaire pour atteindre Cmax (tmax) est plus lent
