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Mmd 1047 - Examen 1 > Pharmacologie 2.1 > Flashcards

Pharmacologie 2.1 Flashcards

(91 cards)

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1
Q

Quel est le processus de “distribution”

A

Processus par lequel medicament quitte circulation sanguine et diffuse dans l’espace extravasculaire (tissus cibles)

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Q

3 compartiments de distribution

A
  1. Dans le sang (concentration plasmatique HAUTE)
  2. Dans le sang + dans certaines organes (concentration plasmatique plus BASSE)
  3. Dans le sang + multiples organes + muscles et tissus adipeux (concentration plasmatique TRÈS BASSE)
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3
Q

Mesure de la distribution?

A

Le volume de distribution (Vd)

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4
Q

Quel est le Vd (volume de distribution)

A

Un volume théorique qui représente le rapport entre la quantité de médicament dans l’organisme et sa concentration dans le sang
DÉFINITION: Le volume d’eau dans lequel le médicament se dissout + le volume de tissu auquel il se fixe (en supposant que le médicament se distribue de façon homogène dans le sang et les tissus)
un genre d’indicateur de comment le medicament se distribue dans ton corps
Le volume d’eau requit pour dissoudre une dose de médicament en respectant sa concentration plasmatique

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5
Q

Comment calculer le Vd (volume de distribution

A
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6
Q

Enumère les étapes de la distribution d’un médicament

A

Territoire vasculaire –> espace interstitiel –> traverser membrane cellulaire –> cellules –> dissolution dans l’eau/fixation aux récepteurs

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7
Q

4 paramètres du méd. qui influencent distribution

A
  1. Caractéristiques physico-chimiques
  2. Liaison aux protéines plasmatiques (Pp)
  3. Liaisons aux protéines tissulaires
  4. Perfusion tissulaire
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8
Q

3 caractéristiques physico-chimiques

A
  1. Poids moléculaire
  2. Liposolubilité
  3. Rapport ionisé/non-ionisé à pH 7.4
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9
Q

V ou F
Un plus gros poids moléculaire accélère la vitesse et l’étendue de la distribution

A

Faux
GROS poids, difficulté à traverser membrane cellulaire

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10
Q

V ou F
Un petit Vd (volume de distribution) signifie que le médicament est moins distribué dans les tissus

A

Vrai

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11
Q

V ou F
Un médicament très liposoluble aura de la difficulté à se distribuer

A

Faux
Liposoluble = traverse bien membranes cellulaires

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12
Q

V ou F
Un médicament avec un haut rapport ionisé/non-ionisé se distribue bien

A

Faux
Les molécules ionisées traversent mal les membranes cellulaires

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13
Q

Un médicament qui diffuse mal à travers les membranes cellulaires requiert l’aide de __________?

A

Transporteurs membranaires
D’entrée (OATP, OCT)
De rejet (MDR1)

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14
Q

2 états d’un médicament en contact avec protéines plasmatiques (Pp)

A
  1. Libre (M)
  2. Fixé (M-Pp)
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15
Q

Quel est la fraction libre du médicament

A

M/(M+M-Pp)

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16
Q

V ou F
Le médicament libre (M) dans le sang est en équilibre réversible avec le médicament fixé (M-Pp)

A

Vrai

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17
Q

V ou F
La fraction libre du médicament (fp) varie avec le temps

A

Faux

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18
Q

Les médicament acides se fixent à ______
(ex. antidiabétiques oraux, anticoagulants, diurétiques, anticonvulsants, anti-inflammatoires et certains antibiotiques)

A

L’albumine plasmatique

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19
Q

Les médicaments basiques se fixent à _______
(ex. β-bloqueurs, bloqueurs des canaux calciques, certains anti-arythmiques, morphine, salbutamol et certains antidépresseurs)

A

L’α1-glycoprotéine acide

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20
Q

Poids moléculaire albumine

A

69000 Daltons

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21
Q

Poids moléculaire α1-glycoprotéine acide

A

40000 Daltons

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22
Q

Facteurs qui influencent liaison entre medicament et Pp

A
  1. KAP (constante d’affinité)
  2. # de site de liaisons / mole de protéine
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23
Q

Concentration d’albumine dans le plasma

A

0.6 mmol/l (4 gr/100 ml)

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24
Q

Combien de sites de liaison sur l’albumine

A

2

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25
Capacité max. de liaison (à un médicament) de l'albumine
1.2 mmol/L (*0.6mmol/l x 2*) **NOTE** *La majorité des médicaments atteindront rarement cette concentration plasmatique dans le sang, l'albumine est donc jamais saturée LA LIASON EST INDÉPENDANTE DE LA CONCENTRATION DU MÉDICAMENT*
26
V ou F Il existe des médicaments qui approche la saturation de l'albumine (1.2 mmol/L)
Vrai *mais très peu*
27
V ou F Si la concentration du médicament approche le seuil de saturation Pp, sa fraction libre change
Vrai *Bien que la fp soit une constante, quand le médicament approche seuil de saturation il y a augmentation M et changement de fp"
28
V ou F Les sites de liaison de l'albumine sont compétitifs
Vrai *L'albumine peut lier plusieurs médicaments*
29
Expliquer le lien entre la fraction libre et le concept de compétition
Si deux médicaments (A et B) administrés en même temps compétitionnent pour la liaison à l'albumine, l’administration de B pourra réduire la liaison de A et augmenter sa fraction libre (*plus de médicament A non lié*)
30
Est-ce qu'il y a compétition de liason des médicaments en pratique clinique?
Non, car RARE que la dose du médicament sature l'albumine
31
Médicament COMPÉTITIF qui occupe 50% des sites à concentrations thérapeutiques
Sulfamidés
32
Quand le Vd est grand, la concentration plasmatique du médicament est ______
Faible
33
Quand le Vd est petit, la concentration plasmatique du médicament est ______
Haute
34
V ou F Si le Vd est **petit**, la fraction libre d'un médicament "déplacé" de l'albumine augmentera Yo cette flashcard est incompréhensible my bad
Vrai *Un médicament "déplacé" par un médicament compétiteur (ex. sulfamidé) ne se lie PAS. Vd petit veut dire que médicament reste dans le sang. Augmentation de M. Augmentation de fraction libre*
35
Décrit liposolubilité et poids moléculaire des protéines plasmatique
Liposolubilité : Faible Poids moléculaire: Élevé
36
Ecq les Pp traversent les membranes cellulaires
Non *peu liposoluble et très grosses*
37
Nomme les 3 "équilibres" en lien avec la distribution d'un med.
1. M - Mp (libre sang- lié sang) 2. M - Mt (libre sang- libre tissus) 3. Mt - Pt (libre tissus - lié
38
Équilibre M - Mp est modulé par
KAP Constante d'affinité
39
Équilibre M - Mt est modulé par
Gradient de concentration
40
Équilibre Mt - Pt est modulé par
KAT Constante d'affinité
41
Distribution du médicament si KA**P** > KA**T**
1. Médicament dans le **sang** (*retenu par les Pp*) 2. Vd est **petit**
42
Distribution du médicament si KA**P** < KA**T**
1. Médicament dans les **tissus** (*retenu par les Pt*) 2. Vd est **grand**
43
6 médicaments avec KAP élevée (>70% fixé Pp)
1. Anticonvulsants 2. Anti-inflammatoires non stéroîdiens (AINS) 3. Antidiurétiques oraux 4. Anticoagulants 5. Certains antibiotiques 6. Diurétiques Les meds **acides**
44
Qu'est qui explique le cas d'un médicament hautement fixé aux **Pp** mais qui a un **grand** Vd ?
KAT > > > KAP *Le médicament a encore PLUS d'affinité au Pt (ex. antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques, antiarythmiques, β-bloqueurs, bloqueurs des canaux calciques et morphine)* *Les meds* **BASIQUES**
45
Débit sanguin systémique
6 l/min *le volume sanguin total est pompé par le coeur chaque minute*
46
V ou F La distribution **sanguine** d'une substance est complète en quelques minutes
Vrai
47
V ou F Les tissus mieux perfusés sont les premiers à recevoir de grandes doses de médicament
Vrai *Les tissus très bien perfusés reçoivent de grandes quantités de médicament très rapidement, et les tissus moins bien perfusés, reçoivent le médicament plus tardivement et plus lentement*
48
Territoire à équilibre rapide (V1) en **% du poids corporel**
10%
49
Territoire à équilibre lent (V2) en **% du poids corporel**
90%
50
Tissus du territoire à équilibre rapide (V1)
Reins Foie Cœur Poumons Rate Intestin Cerveau
51
Tissus du territoire à équilibre lent (V2)
Muscles Peau Tissus adipeux Os
52
V ou F Tissus du territoire à équilibre lent (V2) sont plus perfusés
Faux *moins perfusés*
53
Perfusion des tissus du territoire à équilibre rapide (V1)
70% débit cardiaque
54
Perfusion des tissus du territoire à équilibre lent (V2)
30% débit cardiaque
55
V ou F Si la perfusion tissulaire diminue, la vitesse de distribution va diminuer
Vrai *le médicament une va pas dans les tissus et reste dans le sang*
56
V ou F L'hypotension ralentit la vitesse de distribution
Vrai *Hypotension --> moins de perfusion --> vitesse de distribution sanguine plus lente*
57
V ou F L'hypotension diminue le volume de distribution (Vd)
Vrai *Hypotension --> moins de perfusion --> plus de médicament dans le sang --> volume de distribution petit*
58
2 processus déclenchés après la distribution du médicament dans V1
1. Élimination du médicament (foie/reins) 2. Distribution vers compartiment V2
59
Décrire 1e phase de distribution du médicament
1. Pénétration dans le sang 2. Distribution rapide aux organes V1 3. Début de élimination du médicament (foie/reins) 4. Distribution vers compartiment V2
60
Explique la distribution vers V2
Concentration de médicament libre dans V2 augmente pendant que celle dans V1 diminue **1.5h** la concentration (C2) = concentration (C1)
61
Nom de la 2e phase de distribution du médicament
Redistribution
62
Expliquer processus de redistribution
C1 = C2 V1 continue à éliminer médicament donc C1 < C2 Gradient de concentration **VERS V1** Médicament fixé aux tissus V2 revient vers le sang
63
V ou F Volume de distribution peut changer aux dépens de V1
FAUX V2 change (gain de poids/tissus adipeux)
64
V ou F Si V2 augmente une plus grande fraction du médicament se se fixera aux tissus V2
Vrai
65
V ou F Si V2 augmente il y aura plus de médicament dans V1
Faux
66
Effet sur la vitesse d'élimination (dE/dt) quand V2 augmente
Vitesse diminue **dE/dt = kel x C1** *et C1 est moins haute car médicament reste dans V2*
67
Effet sur Cmax et pente de déclin quand V2 augmente
Cmax **diminue** Pente de déclin **moins prononcée**
68
Pourquoi pente de déclin est moins prononcée quand V2 augmente?
1. Plus de médicament redistribué de V2 --> V1 2. Vitesse d'élimination plus lente
69
3 effets de l'augmentation de V2
1. Basses concentrations plasmatiques dans la 1e phase 2. Hautes concentrations plasmatiques dans la 2e phase 3. Prolongation de l’élimination du médicament
70
Synthèse d'albumine lors du vieillissement est
Diminuée
71
V ou F Fraction libre d'un médicament sera plus élevée chez l'aîné
Vrai *Viello en hypoalbuminémie donc moins de M-Pp*
72
2 facteurs affectant distribution d'un médicament lors du vieillissement
1. Hypoalbuminémie 2. Moins de masse musculaire, plus de tissu adipeux
73
Pathologies affectant distribution d'un médicament
1. Insuffisance cardiaque 2. Insuffisance rénale
74
Expliquer effet de l'insuffisance cardiaque sur la distribution
Diminution perfusion --> moins de médicament distribué
75
Expliquer effet de l'insuffisance rénal sur la distribution
Perte de Pp dans l'urine + diminution # sites de liaisons = moins de M-Pp et plus de M libre
76
Pourquoi # de sites de liaison à l'albumine diminue en Ins. rénal ?
Substrats endogènes, normalement éliminés par le rein, se fixent à l’albumine
77
2 compartiments de distribution particuliers
Cerveau Placenta
78
Particularité de la distribution au cerveau
Cellules capillaires ont des *jonctions serrées*. Médicament dépend d’un **transport transcellulaire** plutôt que d’un transport paracellulaire
79
Médicament se distribue initialement vers le compartiment ______
V1
80
Nom de la barrière créée par capillaires du cerveau
Barrière hémato-encéphalique *(blood brain barrier BBB)*
81
81
Quelle caractéristique physico-chimique permet au médicament de traverser le BBB
Liposolubilité
82
V ou F Un médicament peut pénétrer le système nerveux central
Vrai
83
Comment un médicament pénètre le SNC ?
Via transporteurs d'entrée spécifiques pour nutriments/substances endogènes
84
Mécanisme qui empêche pénétration du médicament dans le cerveau
Transporteur d'efflux sur cellules endothéliales (présent sur coté luminal/sang)
85
V ou F Infection bactérienne peut diminuer l'expression des transporteurs d'efflux
Vrai *le médicament pénètre mieux le SNC
86
3 déterminants physico-chimiques qui influence distribution du médicament au placenta
1. Liposolubilité 2. Degré de liaison aux protéines plasmatiques (Pp) 3. Degré d’ionisation des acides et des bases faibles
87
Comment le placenta se protège d'agents potentiellement toxiques
1. Transporteurs d’efflux 2. pH plasmatique plus acide dans le fétus (*séquestration des fractions ioninées de médicaments basiques*)
88
V ou F Le placenta est une barrière absolue contre le passage de médicament mère-feotus
Faux! *Il existe même des transporteurs d'influx*
89
V ou F Le foetus est exposé à presque tous les meds administré à sa mom
Vrai
90
Pourquoi faut-il augmenter les doses de médicaments en cours de grossesse?
L'espace de distribution est beaucoup plus large (mom + foetus)

Mmd 1047 - Examen 1 (3 decks)

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