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Flashcards in pharmacologie Deck (73)
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1

Rx connus depuis l'antiquité?

alcool (calmer douleur), pavot (calmer douleur), quinquina (traitement malaria), colchine d'automne (traitement de la goutte), scille (cardiotonique), huile de ricin (purgatif)

2

Pourquoi est-ce que la nature est si riche en molécules actives?

plante n'est pas mobile (vs animal), usine chimique et complexe, fabrique à partir d'éléments accessibles des milliers de molécules indispensables

3

origines naturelles des Rx?

animale, minérale et végétale

4

Qu'est ce que l'origine génétique des Rx?

productions de Rx à partir de la modification du matériel génétique d'une cellule bactérienne, d'une levure ou d'une cellule animale

5

classifications des Rx?

basée sur la loi (en vente libre ou sous-prescription) ou basée sur similitudes chimiques, pharmacodynamiques, organes ou systèmes ciblés

6

3 phases pharmaceutiques des Rx?

biopharmaceutique, pharmacocinétique, pharmacodynamique

7

Qu'est ce que la phase biopharmaceutique?

Rx devient disponible dans l'organisme (désintégration, désagrégation, dissolution)

8

Qu'est ce que la phase pharmacocinétique?

absorption, distribution, métabolisme et élimination

9

Qu'est ce que la phase pharmacodynamique?

liaison du Rx avec son récepteur et production des effets

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Différents mécanismes de transport d'un Rx de son site d'administration à la circulation sanguine?

passif: diffusion (gradient de concentration), diffusion facilitée par transporteurs (gradient de concentration, pour grosses molécules chargées non liposolubles), transport actif, pinocytose, phagocytose, endocytose par récepteurs interposés, filtration

11

Facteurs qui influencent la vitesse de diffusion?

concentration du Rx, T°, dimension des molécules, surface membranaire, liposolubilité, charge électrique/degré d'ionisation (influencé par pH)

12

acide faible est mieux absorbé dans quel pH?

pH acide, car favorise la réaction vers la forme non-ionisé donc plus facile à diffuser

13

principaux sites d'absorption des Rx?

poumons, peau, canal alimentaire

14

Quelles sont les voies sans effraction?

ne causent pas de traumatisme
voies entérales (associées au tube digestif): per os, sublinguale, rectale
voie pulmonaire
voie cutanée, percutanée
nasale, oculaire, auriculaire, vaginale

15

Quelles sont les voies avec effraction?

causent un traumatisme
voies parentérales (qui n'impliquent pas GI tract): voie intraveineuse, voie sous-cutanée, voie intramusuculaire
voies locales (intra-auriculaire, intra-cardiaque, etc)

16

Caractéristiques de la voie per os?

2 barrières: épithelium de la muqueuse GI et endothélium des capillaires
exige une grande quantité de Rx car effet de premier passage hépathique

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sites d'absorption de la voie per os?

cavité bucale (épithelium mince, grande vascularisation, pH neutre à acide, absorption faible ou nulle), estomac (grande surface d'absorption, importante fascularisation, acide faible mieux absorbés), petit intestin (très grande surface d'absorption, transit lent du chyme alimentaire, pH faible), colon (absorption possible pour certains Rx)

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Qu'est ce qui peut retarder l'absorption?

aliments chauds, riche en sucre, en graisse ou protide, alimentation visqueuse (diminue la vitesse de la vidange gastrique)

19

Qu'est ce qui peut diminuer l'absorption?

formation d'un complexe médicament-nourriture, compétition au niveau des transporteurs, destruction du Rx à l'estomac (ex: avec un repas riche en lipide)

20

Qu'est ce qui augmente l'absorption?

repas = sécrétion de la bile = solubilisation de médicaments liposolubles = augmentation de l'absorption

21

Quelles sont les barrières de l'administration sublinguale?

2 barrières: épithélium de la muqueuse bucale et endothélium des capillaires

22

caractéristiques de l'administration sublinguale?

absorption rapide et rapidité d'action (très vascularisé), ne délivre que de petites doses à la fois, Rx passe directement dans la circulation systémique et n'a pas besoin de passer par le foie, inconfortable tho

23

Quelles sont les barrières de l'administration intra-rectale?

épithélium de la muqueuse et endothélium des capillaires des muqueuses

24

Caractéristiques de l'administration intra-rectale?

(portion terminale du rectum) évite partiellement effet du premier passage hépatique et évite la destruction gastrique et 1er passage entérique

contraintes: absorption incomplète, variable et peu prévisible, muqueuse fragile et irritable, volume, temps de rétention

25

Caractéristiques de la voie d'absorption pulmonaire?

voie très efficace, action locale ou systémique, barrière très mince entre alvéoles et capillaires, bcp d'alvéoles, grande surface, très grande vascularisation

26

contraintes de la voie d'absorption pulmonaire?

solubilité, dimension des particules, stérilité, demande une bonne technique d'inhalation, réactions locales ou allergiques possible, molécules à visée locale peuvent atteindre la circulation systémique

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caractéristiques de la voie d'administration percutanée?

principe actif doit traverser la peau pour une diffusion générale, absorption systémique lente et partielle, diffusion passive, quantité élevée de Rx requise

28

caractéristique de la voie d'absorption intra nasale?

évite premier passage hépatique, traitement local des rhinites ou polypose nasale, absorption au niveau des muqueuses nasales, bonne absorption et effets rapides

inconvénients: irritation nasale, difficile de limiter le passage d'un Rx local dans la circulation, peut causer autres problèmes

avantages: action locale, rapide et efficace

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utilités et inconvénients des injections?

utilité: réponse rapide est requise, substance n'est pas absorbée efficacement par d'autres voies, patient est incapable d'avaler

inconvénient: besoin de personnel qualifié, nécessite matériel stérile, risque de surdosage est plus important que la voie orale, douleur, risque d'infection

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caractéristiques de la voie intra-artérielle?

rarement utilisée, administration de vasodilatateurs en urgence cardiovasculaire, injection de produits de contraste pour la visualisation des vaisseaux cérébraux, chimiothérapie régionale des cancers