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Digestif 3 > Pharmacologie des antiémétiques > Flashcards

Pharmacologie des antiémétiques Flashcards

(66 cards)

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1
Q

V/F Le pharmacien peut prescrire tous les antiémétiques qu’il veut

A

F, certains rx selon certaines conditions
- Pour tx No légère/modérée
- Ne peut pas prescrire corticos, olanzapine, antago récepteurs NK-1, cannabinoïdes

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2
Q

V/F Il est plus facile de contrôler les No que les Vo

A

F, plus facile de contrôler les Vo que les No (No bcp + subjectif)

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3
Q

Comment la chimiotx induit des No ?

A
  1. Détruit cellules enterochromaffine du GI
  2. Sécrétion sérotonine
  3. Activation CTZ
  4. CTZ stimule centre du vomissement
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4
Q

Quel mécanisme est responsable des No aigues et différées ?

A

aigue: sérotonine
différée: activation directe CTZ

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5
Q

Quels sont les antago récepteurs 5HT3 ?

A

1ere gen:
- Ondansetron (Zofran)
- Granisetron (Kytril)

2e gen:
- Palonosetron (Aloxi)

Rx d’exception

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6
Q

Quel est le MA des antago récepteurs 5HT3 de 1ere gen ?

A

O: bloque récepteurs 5HT3 de manière compétitive + blocage spécifique en périphérie nerfs vagues et niveau central (CTZ)

G: bloque récepteurs 5HT3 de manière NON compétitive + blocage spécifique en périphérie nerfs vagues et niveau central (CTZ). Blocage auto-récepteurs des cellules enterochromaffines

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7
Q

Est-ce que les différences dans les MA des antago récepteurs 5HT3 de 1ere gen à une importance a/n clinique ?

A

Non, les 2 sont considérés équivalents et interchangeables

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8
Q

Les antago récepteurs 5HT3 sont utiles pour prévenir quel type de No ?

A

Surtout aigues, car joue sur libération de sérotonine par cellule enterochro

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9
Q

Quel est le MA de l’antago récepteurs 5HT3 de 2e gen ?

A

+ grande affinité que O et G
- Comportement allostérique (changement de conformation du récepteur)
- Internalisation des récepteurs
- Coopérativité positive

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10
Q

Est-ce que les voies IV et PO sont autant efficaces pour les antago récepteurs 5HT3 ?

A

Oui, car action locale sur les cellules Gi donc bioD ne change pas grand chose. PO aussi effiace que IV

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11
Q

Lequel des antago récepteurs 5HT3 s’ajuste selon fcn hépatique ?

A

Ondansétron

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12
Q

Décrire les différences pharmacoC des antago récepteurs 5HT3.

A
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13
Q

Que veut-on dire lorsqu’on observe une réponse complète ?

A

Absence de NoVo à 100% sans usage de thérapie de secours

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14
Q

Est-ce que les antisérotoninergiques ont une bonne efficacité pour les NVIC différés ?

A

Efficacité modeste

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15
Q

Quel autre antiémétique augmente l’efficacité des antago récepteurs 5HT3 ?

A

Dexaméthasone (augmente efficacité de 10-20% dans No aigue)

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16
Q

Quels sont les indications de l’antago récepteurs 5HT3 de 2e gen ?

A
  • Prévention NoVo aigus et retardés associés chimio modérément émétogène (IV et PO)
  • Prévention NoVo aigus associés chimio hautement émétogène (IV)
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17
Q

V/F. Le palonosetron est - efficace que les antago récepteurs 5HT3 de 1ere gen pour prévenir les NoVo aigus et différés

A

F, + efficace

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18
Q

Quels sont les autres indications des antago récepteurs 5HT3 ?

A

Tous
- Cas réfractaire en soins pall

Odansetron
- Prévention et tx NoVo post-op > 18 ans (avantage car non sédatif)
- gatroentérite chez enfant (non approuvée par SC)
- Novo en grossesse (non approuvée par SC)
- NoVo indifférenciés en urgence

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19
Q

Quels sont les E2 des antago récepteurs 5HT3 ?

A
  • Constipation, D
  • Céphalées
  • Allongement Qt (surveiller intrx rx)
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20
Q

Avec quel antago récepteurs 5HT3 l’allongement de l’intervalle Qt n’est pas rapporté ?

A

Palonosétron

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21
Q

Quels sont les recommandations pour minimiser allongement intervalle Qt avec Ondansetron ?

A
  • > 75 ans = dose initiale 8mg IV max
  • < 75 ans = dose initiale 16mg IV max
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22
Q

Quel antago récepteurs 5HT3 n’aurait pas d’intrx médicamenteuse ?

A

Palonosetron

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23
Q

Est ce qu’un syndrome sérotoninergique est fréquent avec les antago récepteurs 5HT3 ?

A

non pas si utilisé seuls. Mais si on association avec autres rx jouant sur sérotonine = possible

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24
Q

Quel est le cortico utilisé en NoVo ?

A

Déxaméthasone

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25
Quel est le MA de la dexaméthasone en NoVo et ses indications ?
MA: Inhibition synthèse prostaglandines a/n cortex Indication: - No aigu lors de chimio à potentiel modéré à hautement émétisant (en combi avec anti-5HT3) - No aigu lors de chimio à potentiel faible émétisant (en combi avec metoclo ou PTZ) *Augmente efficacité 10-20% de anti-5HT3 et metoclo* - No différée lors de chimio à potentiel modéré à hautement émétisant (donner post chimio souvent J2-3)
26
Quels sont les E2 de la dexa ?
- Insomnie - Euphorie - Dlr épigastrique - Augmentation appétit - Acné - Hypergly - Regain énergie - Modification humeur
27
Quelles sont les CI relatives à la dexa ?
- DB - Psychose - ATCD psychiatriques
28
Quels sont les indications de la dexa en soins pall ?
Utile si 1. No réfractaire d'origine inconnue 2. Obstruction mécanique 3. Hypertension intra-crânienne 4. HyperCa (pt avec métastase osseuse) *dose minimale efficace pour durée de tx la + courte possible*
29
Quels sont les antago des récepteurs NK-1 ?
Aprépitant/Emend Fosaprépitant/Emend IV (promédicament de l'aprépitant) Nétupitant (eN combi avec palonosétron = Akynzeo)
30
Quel est le MA de Aprépitant et Fosaprépitant ?
Antago sélectif des récepteurs NK-1, liaison compétitive et bloque les effets de la substance p
31
Quelles sont les indications de aprépitant en rx d'exception ?
1ere intention pour NoVo lors de chimio hautement émétisante. Max 3 doses / tx de chimio (J1-2-3). Première dose en association avec dexa + antago 5-HT3
32
Est ce que l'aprépitant est souvent utiliser en soins pall ?
Non indiqué, très peu utilisé
33
Quelles sont les propriétés pharmacoC de l'aprépitant ?
- BioD: 60-65 % - Liaison prot: 95% - Métabolisme hépatique important (voie principale 3A4, autres: 1A2, 2C19) - T1/2: 9-13h Pas ajustement selon âge, sexe, IR, IH
34
Quelle est la poso de l'aprépitant et ces E2 ?
125mg PO 1h pré-chimio (J1), 80mg PO (J2-3) E2: fatigue, hoquet, D
35
Quelle est la dose équivalente de fosaprépitant IV vs aprépitant ?
150mg IV J1 de fosaprépitant = 3 doses aprépitant (J1-2-3)
36
Quel est l'E2 le + rapporté avec fosaprépitant IV ?
Dlr site injection
37
Quelles sont les intrx de fosaprépitant IV et aprépitant ?
- substrat 3A4 - inducteur, inhibiteur 3A4 - inducteur 2C9
38
Quoi faire lors de prescription de aprépitant avec dexa pour un tx de chimio ?
Rien, même si présence d'intrx la dose de dexa à déjà été ajusté en conséquence dans le protocole. Pas intervention supplémentaire nécessaire par ph
39
Quels sont les principaux rx qui interagissent avec aprépitant ?
- Kétoconazole - COC - PAroxetine - Phénytoine - Rifampin - Millepertuis - Tolbutamine - Coumadin
40
Comment se nomme l'antago NK-1 + anti-5-HT3 ?
NEPA: Akynzeo (nétupitant 300mg + palonosetron 0,5mg)
41
Quel est l'avantage du Akynzeo ?
Administration en dose unique
42
Décrire le Akynzeo
Nétupitant: - T1/2: 96h (+ long que aprépitant) - Antago hautement sélectif - Intrx 3A4 E2: - Dyspepsie - Céphalées - Constipation - Asthénie - Érythème - Fatigue *Rx d'exception RAMQ avec dexa pour chimio hautement émétisante (J1)
43
Quels sont les antidopaminergiques ?
Phénothiazines: - Prochlorpérazine (Stémétil) - Métoclopramide (Métonia) Butyrophénones et analogues: - Halopéridol (Haldol) - Domperidone (Motilium)
44
Décrire le Prochlorpérazine (MA, indications, utilité en soins pall, avantage)
MA: - action centrale, bloque récepteurs D2 au CTZ Indications onco: - tx de secours, efficace si chimio faiblement émétisante Utilité soins pall ?: - 1er choix NoVo secondaire prise opioïdes par stimulation CTZ Avantages: - Forme rectale et PO
45
Décrire le Prochlorpérazine (E2, poso)
E2: - rxn extra-pyramidale - HTO - sédation - effets anticholinergiques (xérose, constipation) - photosensibilité Poso: 5-10mg PO/IR q4-6h
46
Quels autres phénothiazines peuvent être utilisées en soins pall ?
- Chlorpromazine (Largactil) - Méthotriméprazine (Nozinan)
47
Décrire le métoclopramide (MA, indications, utilité en soins pall)
MA: - bloque récepteurs D2 au CTZ et a/n périphérique - augmente tonus sphincter gastro-oesophagien - stimule motilité GI, réduit stase gastrique et RGO *à haute dose (1-3mg/kg) inhibe récepteurs 5HT3 mais moins efficace* Indications onco: - Prévenir NoVo aigus et différs par chimio faiblement ou hautement émétisante Utilité soins pall ?: - NoVo secondaire stase gastrique ou stimulation CTZ
48
Décrire le métoclopramide (E2, poso)
E2: - REP (prévenir avec diphenhydramine) - Akathisie - Sédation -D - Allongement Qt Poso: - 5-30mg AC, HS (PO, IV, IM, SC) *précautions si IR car T1/2 prolongé*
49
Décrire l'halopéridol (MA, indications, utilité en soins pall)
MA: comme PTZ - Action centrale - Blocage D2 au CTZ Indications onco: - NoVo aigus et différé lors de chimio faiblement, modérément et hautement émétisante - NoVo réfractaires - Si échec prochlor et metoclo Utilité en soins pall ?: - 1er choix car longue durée d'action et peu sédatif
50
Décrire le halopériodol (E2, poso)
E2: - REP (moins fréquente qu'avec PTZ, donc pas diphenhydramine d'emblée) - HTO (risque de chute) - Somnolence, sédation - Effets anticholinergiques (xérose, constipation, rétention urianire) - Allongement Qt à haute dose Poso: Chimio: 0,5-2mg q4h Soins pall: 0,5-1mg PO/SC q4h (max 4mg/jr)
51
Décrire le domperidone (MA, indications, utilité en soins pall)
MA: *seulement périphérique* - Stimule vidange gastrique - Inhibe D2 périphérie Indications onco: - Alternative au metoclopramide car moins de REP Utilité en soins pall ?: - Oui car peu E2 centraux (REP, somnolence)
52
Décrire le domperidone(E2, poso)
E2: - D - Faible risque de REP (faible pénétration SNC) Poso: 10mg TID AC reg (max 30mg/jr) *+ petite dose possible sur + petite période car risque arythmies ventriculaires*
53
Chez qui les domperidone est CI ?
- pt avec un Qt prolongé (ou autre conduction cardiaque) - Troubles électrolytiques imp - IC congestive - IH modérée ou grave - Rx qui allongent le Qt - Inhibiteurs puissants 3A4
54
Quoi dire à un patient sous dompéridone ?
Cesser si signe d'arythmies et aller consulter
55
Chez qui le risque d'arythmie est + élevé avec la domperidone ?
- > 60 ans - dose > 30mg/jr - Facteurs prédisposants allongement Qt
56
Quel est le MA de l'olanzapine (Zyprexa) ?
Bloque - Dopamine (D2) - Sérotonine (5HT3) - Cathécolamine (a1 adrénergique) - Acéthylcholine (muscarinique) - Histamine (H1)
57
Quels sont les indications en onco, en soins pall et les effets bénéfiques de olanzapine ?
Indication onco: - Chimio hautement émétisante - Tx de secours Indication soins pall: - Efficacité dans les cas réfractaires Effets bénéfiques: intéressant si Novo +: - Cachexie - Insomnie - Anxiété
58
Est-ce que la triple thérapie est plus efficace que la quadruple thérapie avec l'olanzapine ?
Non, quadruple thérapie supérieure
59
V/F Le metoclopramide est + efficace que olanzapine en tx de secours lors de NoVo post chimio
F, olanzapine démontré supériorité statistiquement significative
60
Décrire olanzapine (E2, intrx, poso)
E2: - somnolence diurne - gain de poids - xérose - hypergly ou exacerbation DB existant si utilisation > 6 mois Intrx: - Attention combi avec rx allongeant le Qt - Éviter prise concomitante avec antago dopaminergique car augmentation REP Poso: - 2,5-5mg HS (si trop de somnolence avec 10mg) - 10mg J1-2-3-4 - 10mg x 3 jrs en tx de secours
61
Quels sont les canabinoïdes (dérivés du THC )
Nabilone (Césamet)
62
Décrire nabilone (MA, indication en onco, utilité soins pall)
MA: - Agoniste récepteurs CB1 a/n cortex et du centre du vomissements - Agoniste CB1 et CB2 périphérie Indication onco: - Moins efficace que métoclo à haute dose - Similaire ou supérieure à prochlor *Efficacité supérieure chez les jeunes et ceux ayant déjà consommé de la marijuana* Utilité en soins pall: - Cas réfractaire car ++ E2
63
Décrire nabilone (E2, poso)
E2: - Euphorie - Dysphorie - HTO - Xérose - Changement d'humeur - Hallucination *tolérance ce développe en qq jrs à semaines et dysphorie moins importante chez ancien consommateur* Poso: - 1-2mg q12h x 2-4doses (poursuivre x48h post chimio)
64
Quels sont les autres tx possible contre NoVo qui n'ont pas déjà été abordé ?
- Lorazepam (Ativan) - Dimenhydrinate (Gravol) - Diphenhydramine (Bénadryl)
65
Décrire lorazepam (MA, efficacité, E2)
MA: - agit a/n cortex Efficacité: - Prévenir NoVo d'anticipation (anxiolytique, amnésique, légère activité antiémétique) - Réduit les rxn agitation et akathisie secondaires aux antidopaminergiques E2: - Amnésie antérograde - Sédation - HypoTA - Désinhibition
66
Décrire dimenhydrinate et diphenhydramine (MA, efficacité, utilité soins pall)
MA: - Effet anti-H1 - Action centre vestibulaire et peut être centre du vomissement Efficacité: - Dimenhydrinate: faible pouvoir antiémétique en onco, mais facilement accessible en tx de secours - Diphenhydramine: prévenir REP avec metoclopramide Utilité en soins pall: - Alternative halopéridol - Si NoVo secondaire stimulation vestibulaire

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