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PHA-1024 Médicaments Du Système Respiratoire 1 Et Médicaments Des Organes Sensoriels 1 > Pharmacologie Des Antihistaminiques > Flashcards

Pharmacologie Des Antihistaminiques Flashcards

(73 cards)

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1
Q

Qu’est-ce qui cause principalement la réponse inflammatoire?

A

Histamine

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2
Q

Rhinite allergique définition

A

Réaction inflammatoire causée par l’exposition aux pollens

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3
Q

Rhinite allergique manifestations cliniques (5)

A

-Éternuements
-Congestion nasale
-Démangeaisons du nez, palais et gorge
-Rhinorrhée claire, écoulement post-nasal
-Toux

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4
Q

2 types de rhinite allergique

A

Saisonnière

Persistante (tout au long de l’année)

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5
Q

Conjonctivite allergique Manifestations cliniques

A

Démangeaison importante des yeux
Œdème palpebral/conjonctival
Écoulement clair
Hyperémie (rougeur des yeux)

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6
Q

Conjonctivite allergique définition

A

Maladie aiguë, intermittente ou chronique habituellement provoquée par des allergènes environnementaux

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7
Q

Urticaire définition

A

Réaction inflammatoire de la peau qui peut ou non être de nature allergique (rougeur)

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8
Q

Urticaire manifestations cliniques

A

Plaques érythémateuses (rougeur superficiel) , légèrement surélevées, rouges et prurigineuses (démangeaison)

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9
Q

Effets de l’histamine (4) (niveau anatomique ou biologique pas symptomatique)

A

-Vasodilatation
-Augmenter perméabilité vasculaire
-Stimulation des terminaisons nerveuses (prurit)
-Bronchoconstriction, Tachycardie (contraction muscles lisse)

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10
Q

Effet des Rc H1 sur le coeur

A

Ralentit la fréquence cardiaque et la conduction AV

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11
Q

Effet des Rc H1 sur les vaisseaux sanguins

A

-Augmente perméabilité vasculaire
-Vasodilatation

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12
Q

Effet des Rc H1 sur le système GI

A

Contraction des muscles lisses intestinaux

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13
Q

Effet des Rc H1 sur Vaisseaux sanguins - Perméabilité vasculaire - SYMPTÔMES

A

OEdème
Écoulement clair
Rhinorrhée

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14
Q

Effet des Rc H1 sur Vaisseaux sanguins - Vasodilatation
- SYMPTÔMES

A

Érythème (rougeur peau)
Flushing
Congestion

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15
Q

Effet des Rc H1 sur les poumons

A

Bronchoconstriction

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16
Q

Effet des Rc H1 sur Système nerveux - SYMPTÔMES

A

Stimulation éveil

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17
Q

Effet des Rc H2 sur Estomac

A

Augmente sécrétions HCl - Hyperacidité gastrique

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18
Q

Récepteurs H3

-Localisation
-Types (et rôle)

A

Prédominante au SNC

Autorécepteur: régule sa propre transmission neuronale d’histamine
Hétérorécepteur: Régule la relâche d’autre NT

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19
Q

Récepteurs H4
Localistion
Rôle potentiel
Utilisation clinique

A

Cellules du système immunitaire
Rôle potentiel comme antiprurigineux
Contrôle de l’asthme

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20
Q

Antihistaminiques H1

Utilisés pour le traitement _______ et ________
-Surtout conjonctivite et rhinite allergique
-Aussi utilisé dans le traitement ______________

Mécanisme d’action: ____________

A

Utilisés pour le traitement des allergies et de l’anaphylaxie
-Surtout conjonctivite et rhinite allergique
-Aussi utilisé dans le traitement des nausées/vomissements

Mécanisme d’action: Agonistes inverses
empêcheront pas directement la liaison histamine, vont plutôt stabiliser conformation inactive

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21
Q

Antihistaminiques H1 deux générations:
DIFFÉRENCES MAJEURES

A

1e gen: Non sélectifs, se distribue au SNC (plus de sédation)
2e gen: Sélectif au niveau périphérique (moins de sédation)

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22
Q

Effets des Anti-H1 (6)

A

-Diminue rhinorrhée et écoulement oculaire
-Diminue congestion nasal
-Diminue bronchoconstriction
-Diminue prurit
-Diminue sécrétions des glandes exocrines (certains Anti-H1 peuvent être anticholinergique)
-Effets anti-inflammatoires

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23
Q

Les effets anticholinergiques de Anti H1 (surtout 1e gen) agissent principalement aux récepteurs ________

A

Les effets anticholinergiques de Anti H1 (surtout 1e gen) agissent principalement aux récepteurs muscariniques

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24
Q

Effets anticholinergiques - Cardiovasculaire

A

Tachycardie, augmenter le rhythme cardiaque

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25
Effets anticholinergiques - Fibres lisses
Diminue tonus et péristaltisme, dilatation bronches, rétention urinaire
26
Effets anticholinergiques sécrétoires
Sensation de soif, sécheresse yeux et bouche.
27
Effets anticholinergiques Centraux
Somnolence
28
Effets indésirables des AntiH1 Plus présent chez les antiH1 _____________ Plus fréquent : _______ Chez enfants: __________ Anticholinergique: -
Plus présent chez les antiH1 de 1e génération Plus fréquent : sédation Chez enfants: Stimulation du SNC Anticholinergique: -Diminution des sécrétions des glandes exocrines
29
Effets indésirables des anti H (2 random)
-Digestif, prolongation du QT)
30
Précaution des AntiH (5)
Surtout en fonction des effets anti-cholinergiques -Asthme ou MPOC (maladie pulmonaire obstructive chronique) -Hypertrophie bénigne de la prostate ou obstruction urinaire -Glaucome à angle ouvert ou pression intraoculaire élevée -Maladie CV -Maladie intestinale obstructive
31
Précaution des AntiH AUTRE QUE Asthme, hypertrophie de la prostate, glaucome, maladie CV, maladie intestinale obstructive.. (5)
-Hyperthyroïdie -Insuffisance rénal ou hépatique -Personnes âgées (plus sensibles aux effets anti-ach, risque de chute) -Enfants (risque d’excitation paradoxale -Alcool
32
Contre-indications des AntiH1 (2)
Hypersensensibilité à un antihistaminique Surtout précautions en lien avec les EI des antiH1
33
Pharmaco des Antihistaminiques de 1e gen Agents ___________ pour Rc H1 Formule chimique semblable à certains ______, _____ et _____ Traverse la BHE Effets centraux: risque de _____ chez ____________
Agents non-sélectifs pour Rc H1 Formule chimique semblable à certains antipsychotiques, agents sédatifs et antihypertenseurs Traverse la BHE Effets centraux: risque de chute chez les personnes âgées
34
Antihistaminiques de 1e gen Prise le jour cause: ____________ Peut nuire aux _____ Pharmacocinétique: Liaison _________ Effet _____ donc plusieurs prises nécessaire
Prise le jour cause: somnolence, sédation, fatigue Peut nuire aux AVQ Pharmacocinétique: Liaison facilement réversible Effet court donc plusieurs prises nécessaire
35
Antihistaminiques de 1e gen pour grossesse et allaitement
Sécuritaire mais faire suivi des effets indésirables
36
Antihistaminiques de 1e gen Nommer les (6) familles
-Éthanolamines -Éthylènediamines -Alkylamines -Pipérazines -Phénothiazines -Pipéridines
37
Anti H1 1e gen: Éthanolamines Effets: (3)
Effets anticholinergiques +++ Sédation +++ Action antiémétique (antagoniste du centre de vomissement)
38
Anti H1 1e gen: Éthanolamines Médicaments (2):
-Diphenhydramine (Benadryl) -Dimenhydrinate (Gravol)
39
Diphenhydramine (Benadryl) Indication: T1/2 particularité: Métabolisme: Élimination:
Indication: Insomnie, aide-sommeil Temps de demi-vie peut se prolonger a 18h pour personnes âgées CYP2D6, mais inhibiteur du CYP2D6 aussi Chez personnes âgées: élimination rénale réduite, risque plus élevé d’effets et de toxicité
40
Diphenhydramine (Benadryl) Précautions: (2) Inhibiteur ______
Précautions en lien avec effets anti-ACh, Prolongation de intervalle QT Réaction paradoxale chez enfant Inhibiteur CYP2D6
41
Dimenhydrinate (Gravol) Indication: Début d’action en PO: Posologie:
Mal des transports, antiémétique PO: 15-60mins Mal des transports :Prendre au moins 30 min avant Clinique; Préférablement 1-2h
42
Anti H1 1e gen: Éthylènediamines Spécificité: Format:
Anti H1 1e gen les plus spécifiques, effets anti-ACh les plus faibles Disponible par voie ophtalmique
43
Anti H1 1e gen: Alkylamines Médicaments: Format:
Chlorphéniramine et phéniramine Phéniramine disponible par voie ophtalmique
44
Alkylamines: Chlorphéniramine Durée d’action Particularité de posologie: Grossesse et allaitement:
Peut être de 35h chez la personne âgée (ÉVITER EN PRATIQUE) Prendre en mangeant Sécuritaire mais préferer antihistaminiques de 2e gén
45
Anti-H1 de 1e génération: Pipérazines Indication: Début d’action Temps de demi-vie Métabolisme Élimination
Aucune indication pour la rhinite allergique 15-30mins Personnes âgées: 29h, Jusqu’à 37h pour insuffisance hépatique CYP3A4 Élimination rénale réduite provoque effets ACh
46
Pipérazines: Hydroxyzine Dose max pour adultes et gériatrie: Précautions (3) Contreindications
Adultes : 100g/jour, Gériatrie: 50mg/jour Effets ACh Prolongation du QT Attn inhibiteurs du CYP3A4 Arythmie, bradycardie, débalancement électrolytique, ATCD de mort cardiaque subite (Bhys cardiaque)
47
Anti H1 1e gen Phénothiazines Caractéristique Indication EI
Goût très amer Pas indiqué en rhinite allergique EI dose dépendants
48
Anti H1 1e gen pipéridines
Somnolence temporaire Antidote de syndrome sérotoninergique
49
Example de pipéridine (1e gen)
Cyproheptadine
50
Anti H1 de 2e gen: Pharmaco générale
Rentrent pas dans le SNC (moins lipophile) Moins d’effets indésirables
51
Anti H1 de 2e gen pour grossesse
Cétirizine et loratadine
52
Anti H1 de 2 gen familles:
Pipérazines Pipéridines Autres
53
Pipérazines de 2e génération (1)
Cétirizine (réactine)
54
Pipéridines de 2e gén (5)
Fexofénadine Loratadine Desloratadine Rupatadine Bilastine
55
Autres AntiH1 de 2e generation (1)
Doxépine
56
Céritizine (2) caractéristiques Dose Pr Dose âgée
Pipérazine: 1e intention grossesse Somnolence (dose-dépendant) Dose: 20mg en Pr Âgées: débuter 5mg DIE et monter à 10mg PRN
57
Fexofénadine Mauvais en _______ (2) interactions
Pipéridine Mauvais en pédiatrie Interaction avec jus de fruit ou antiacides
58
Loratadine (1) interaction Bon choix pour (2) Disponible en (FORMAT)
Pipéridine Pas d’interaction significative avec le CYP Bon choix pour enfants et gériatrie (disponible en suspension)
59
Desloratadine Bon pour (2) Disponible en (FORMAT)
Bon pour enfants et gériatrie Disponible en suspension
60
Rupatadine Indication Inhibition Temps de demi vie Cytochrome et precaution
Pipéridine Rhinite allergique/urticaire Inhibition compétitive du FAP Temps de demi-vie prolongée dans les enfants CYP3A4, attention au jus de pamplemousse
61
Bilastine Substrat (2) Particularité de posologie
Substrat OATP et P-GP Prise à jeun
62
Doxépine Indication alternative Indication non-officielle pour: Dose suggérée Effets indésirables
Antidepresseur tricyclique Indication non-officielle pour prurit (itchiness) 10-25mg HS Sédation + effets anticholinergiques
63
Interactions des Anti-H1 (8) (3) médicaments (1) nourriture (1) substrat (3) inhibiteurs
-Dépresseurs SNC -Médicaments anticholinergiques -Substrats CYP2D6 -Médicaments qui augmentent intervalle QT -Jus de pomme/orange/pamplemousse -Inhibiteurs CYP3A4 -Inhibiteurs PG-P -Inhibiteurs cholinesterase
64
Anti H1 Toxicité
Risque plus grand avec 1e génération Enfants: Stimulation + fréquente Symptômes de surdosage sont 30 à 120min après ingestion Risque augmente avec combinaison des voies
65
Antihistaminiques topiques Format Effet Frequence de prise Risque _____ Ne pas utiliser :
Crème et vaporisateur diphenhydramine Antiprurigineuse + action anesthésique local faible TID-QID court terme (7 jours max) Risque d’hypersensibilité Pas utiliser: peau lésée, grande surfaces
66
Antihisaminiques opthalmique ou intranasal Pour les Sx _______ Durée: Début d’action:
Pour les symptômes locaux Durée courte (3j) Début d’action rapide = 10 mins
67
Stabilisateurs de mastocytes: Mécanisme d’action
Prévient la dégranulation des mastocytes pour empêcher la libération des médiateurs allergiques et inflammatoires
68
Stabilisateurs des mastocytes indication
Traitement ou prévention de la rhinite allergique et conjonctivite allergique Peu efficace pour la congestion nasale
69
Stabilisateurs des mastocytes effets indésirables
Bien toléré, altération du goût Opthalmique: inconfort lors du port de verres
70
Stabilisateurs des mastocytes Contre-indications
Hypersensibilité au médicament ou chlorure de benzalkonium (agent de conservation)
71
Stabilisateurs des mastocytes: Lodoxamide: Début d’action et fréquence de prise
Quelque jours QID
72
Stabilisateur des mastocytes Cromolyn 2% Début d’action Temps de demi-vie Fréquence de prise
Quelque jours 80-90min 4 à 6x par jour
73
Azélastine (Dymista) Annexe Délai d’action Goût Prix (Assurances)
Annexe 1 PR 30-45min Très amer Très cher et pas couvert pas la RAMQ

PHA-1024 Médicaments Du Système Respiratoire 1 Et Médicaments Des Organes Sensoriels 1 (10 decks)

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