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MED-1217: Psychisme (exam 1) > Pharmacologie: les benzodiazépines > Flashcards

Pharmacologie: les benzodiazépines Flashcards

(91 cards)

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1
Q

Quel est le médicament le plus prescrit au monde en 1975?

A

Diazépam

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Q

Quel est le premier benzodiazépine (BZD) inventé? Quand?

A

Chlordiazépoxide en 1959

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3
Q

Complète la phrase:

C’est à la fin des années ____ que des études ont démontré les risques associés à la prise régulière de BZD.

A

1970

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4
Q

Complète la phrase:

____% des Canadiens font l’usage prolongé de BZD et ____% des Canadiens l’utilisent pour des troubles du sommeil.

A

10%
25%

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Q

Vrai ou faux:

L’insomnie augmente avec l’âge.

A

Vrai

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6
Q

Quelles populations consomment plus de BZD?

A

Femmes (23% vs 14.3% chez hommes)
Âge avancé (27.6% chez > 85 ans)
Niveau socio-économique bas
Maladies chroniques
Vie en CHSLD

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7
Q

Quelle est la prévalence à 1 an de l’anxiété pathologique?

A

5-15%

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8
Q

Nomme 4 BZD approuvés au Canada qui sont disponibles sous forme orale seulement.

(nom génériques + noms commerciaux)

A

Fluazépam (Dalmane)
Oxazépam (Sérax)
Clonazépam (Rivotril)
Témazépam (Restoril)

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9
Q

Nomme un BZD approuvé au Canada qui est disponible sous forme orale et injectable.

A

Lorazépam (Ativan)

administration IV, SC, IM ou IR possible

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10
Q

Complète la phrase:

Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur ____ du SNC.

A

GABA(A)

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11
Q

Complète la phrase:

Le GABA est un puissant ____ du SNC et est présent dans ____% des neurones du cortex et du thalamus.

A

Le GABA est un puissant inhibiteur du SNC et est présent dans 30% des neurones du cortex et du thalamus.

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12
Q

Vrai ou faux:

La présence de GABA est nécessaire au mécanisme des BZD.

A

Vrai

potentialise son effet en se liant au même récepteur

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13
Q

Quel est le mécanisme d’action des BZD?

A

Se lie au récepteur GABA(A) ce qui favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule = diminution de l’excitabilité du SNC

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14
Q

Vrai ou faux:

Pour potentialiser l’effet des BZD, il est pertinent d’utiliser 2 BZD à la fois.

A

Faux: puisque toutes les BZD agissent sur le même récepteur, il n’y a aucune raison d’en utiliser deux simultanément

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15
Q

Le GABA et les BZD agissent sur le même récepteur (GABA(A)). Nomme 3 autres molécules qui agissent sur ce récepteur en même temps.

A

Alcool
Picrotoxine
Barbituriques

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16
Q

Quelles caractéristiques causent une grande variabilité inter-individuelle à la réponse aux BZD?

A

Âge
Poids
Tabagisme
Maladie hépatique

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17
Q

Complète la phrase:

La ____ retarde l’absorption des BZD sans la diminuer.

A

Nourriture

car les BZD sont bien absorbées a/n GI

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18
Q

Qu’est-ce qui détermine le délai de début d’action des BZD?

A

Vitesse d’absorption
Liposolubilité

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19
Q

Classe les voies d’administration suivantes en ordre décroissant de vitesse d’absorption:
PO
IV
SC

A

IV > SC > PO

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20
Q

Vrai ou faux:

Les BZD les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement.

A

Vrai

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21
Q

Par quoi est déterminée la durée d’action des BZD?

A

Distribution
1/2 vie d’élimination

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22
Q

Vrai ou faux:

Les BZD liposolubles ont une plus longue durée d’action.

A

Vrai

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23
Q

Quelles sont les voies du métabolisme des BZD?

A

Métabolisme hépatique:
- oxydation
- réduction
- conjugaison

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24
Q

Choisis les bons mots:

Le métabolisme par voie [de conjugaison / d’oxydation] est affecté par l’âge, la cirrhose et certains médicaments, alors que le métabolisme par voie [de conjugaison / d’oxydation] ne l’est pas.

A

Le métabolisme par voie d’oxydation est affecté par l’âge, la cirrhose et certains médicaments, alors que le métabolisme par voie de conjugaison ne l’est pas.

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25
# Complète la phrase: L'oxa, le lora et le témazepam sont métabolisés par ____ seulement.
Conjugaison
26
# Complète la phrase: L'oxydation nécessite les ____ alors il y a des interactions possibles avec les inducteurs et inhibiteurs.
Cytochromes
27
Quel est l'effet des inhibiteurs des cytochromes sur l'effet des BZD?
Augmentation des effets secondaires
28
Quel est l'effet des inducteurs des cytochromes sur l'effet des BZD?
Diminution de l'efficacité
29
Quel est l'effet de l'accumulation de BZD?
Augmente les effets secondaires Diminue le sevrage
30
Quels sont les risques de BZD à T1/2 courte?
Plus d'effets rebond d'insomnie et d'anxiété Plus de risques de dépendance et d'abus
31
Quels sont les risques de BZD à T1/2 longue?
Risque d'accumulation et d'effets secondaires cognitifs et de sédation diurne
32
Comment sont excrétés les métabolites de BZD?
Excrétion rénale pour la plupart
33
Comment est métabolisé le flurazépam?
Hydroxylation
34
Comment est métabolisé le clonazépam?
Réduction et ensuite acétylation au foie
35
Comment sont métabolisés l'oxazépam, le lorazépam et le témazépam?
Conjugaison
36
Quelles sont les propriétés pharmacologiques des BZD lorsqu'elles agissent sur la moelle épinière?
Relaxation musculaire
37
Quelles sont les propriétés pharmacologiques des BZD lorsqu'elles agissent sur le cortex cérébral et le système limbique?
Effet anxiolytique
38
Quelles sont les propriétés pharmacologiques des BZD lorsqu'elles agissent sur le SNC en général?
Effet anticonvulsivant
39
Quelles sont les propriétés pharmacologiques des BZD lorsqu'elles agissent sur le cervelet?
Effet sur l'ataxie
40
Quelles sont les propriétés pharmacologiques des BZD lorsqu'elles agissent sur la formation réticulée?
Effet hypnotique
41
Quelles sont les propriétés pharmacologiques des BZD lorsqu'elles agissent sur l'hippocampe?
Effet amnésique
42
Quelles sont les indications des BZD?
* Anxiété et troubles anxieux (TAG, TOC, TSPT, attaque de panique, agoraphobie, phobie sociale) * Agitation * Insomnie * Épilepsie * Spasmes musculaires, dystonie, syndrome des jambes sans repos, akathisie, myoclonies * Sédation pré-opératoire * Syndrome de sevrage alcoolique
43
Dans quel type de traitement utilise-t-on les BZD comme anxiolytique?
Efficace à court terme dans les termes anxieux, mais tx à long terme + controversé
44
# Complète la phrase: Pour le traitement des troubles anxieux à long terme, on favorise la combinaison de la BZD à un ____.
Pour le traitement des troubles anxieux à long terme, on favorise la combinaison de la BZD à un **antidépresseur**.
45
Dans le traitement de l'anxiété, favorise-t-on une courte ou une longue T1/2 du BZD? Pourquoi?
Longue Pour: - soulagement plus constant - éviter phénomène pic/creux - limiter abus
46
Quels sont les effets secondaires des BZD dans l'anxiété?
Somnolence diurne Effets secondaires cognitifs et psychomoteurs
47
Les BZD sont utilisées comme traitement d'appoint pour les ____, la ____ et la ____.
Troubles d'adaptation Dépression Manie
48
# Vrai ou faux: Les BZD peuvent être utilisés dans le traitement de l'attaque de panique aiguë.
Vrai MAIS faire attention, on ne veut pas que le pt y devienne dépendant émotionnellement ## Footnote pt pense que les BZD sont la solution aux attaques de panique alors qu'elles sont auto-résolutives
49
# Vrai ou faux: Toutes les BZD ont des propriétés hypnotiques.
Vrai (à des doses suffisament élevées)
50
Pour quelle condition utilise-t-on les BZD comme hypnotiques?
Traitement de l'insomnie
51
Dans le traitement de l'insomnie, favorise-t-on une courte ou une longue T1/2 du BZD?
Courte (mais risque d'abus, de rebond et de sevrage)
52
Quel début d'action / durée d'action veut-on pour l'insomnie... a) initiale? b) terminale? c) mixte?
a) début d'action rapide b) longue durée d'action c) action rapide et durée d'action longue
53
Quels sont les effets bénéfiques des BZD dans le traitement de l'insomnie?
Augmentation du temps total du sommeil Réduction du temps de latence Moins d'éveil nocturne
54
Comment les BZD diminuent-elles l'architecture du sommeil?
Augmentation du stade 2 (sommeil léger) Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond) REM: augmentation de la latence, durée raccourcie, plus de cycles
55
Quels sont les effets de l'arrêt des BZD dans le traitement de l'insomnie?
Augmentation du REM (rapid eye movement) et des cauchemars
56
Quelles sont les approches non-pharmacologiques à considérer pour l'insomnie?
- Identification et traitement de l'agent causal - Exercice, détente, méditation, psychothérapie - Règles d'hygiène du sommeil à revoir avec le patient - Réduction de la consommation de stimulants (café, thé, boissons énergisantes, liqueurs brunes)
57
# Complète la phrase: Dans le traitement de l'insomnie, un traitement ____ est souhaitable.
Combiné
58
Dans quelles situations les BZD peuvent-elles être mises à profit pour diminuer l'agitation?
* Manie aigue * Schizophrénie * Démence * Secondaire à l'acathisie psychique * Lors d'un examen nécessitant l'immobilisation chez un enfant ou chez un adulte très anxieux
59
# Vrai ou faux: Certaines benzos ont des propriétés anticonvulsivantes avec dépression marquée du SNC.
Faux: Certaines benzos ont des propriétés anticonvulsivantes **SANS** dépression marquée du SNC.
60
Quelles BZD ne sont approuvés que comme anticonvulsivants au Canada? | **officiellement**
Clonazépam Clobazam
61
En quoi les BZD sont-elles utiles dans le sevrage alcoolique?
Permettent de diminuer les sx d'agitation, de tremblements, d'insomnie, de delirium tremens et d'hallucination dans les premiers jours de privation d'alcool ## Footnote ex: lors de l'admission d'un patient alcoolique à l'hôpital
62
Quels BZD sont utilisées surtout comme anxiolytiques?
Alprazolam Bromazépam Lorazépam Oxazépam Clonazépam
63
Quels BZD sont utilisées surtout comme hypnotiques?
Flurazépam Midazolam Témazépam Clonazépam
64
Quels BZD sont utilisées surtout comme anticonvulsivants?
Clobazam Nitrazépam
65
Quelles sont les contre-indications absolues aux BZD?
Hypersensibilité Glaucome à angle fermé Apnée du sommeil Insuffisance respiratoire sévère Myasthénie grave
66
Quelles sont les contre-indications relatives aux BZD?
* Dépendance (alcool, drogues ou BZD) * Anxiété secondaire à l'hypoxie, à une douleur d'origine indéterminée, à l'hypoglycémie ou à l'oedème cérébral * Attention à la conduite automobile ou a la manipulation d'outils mécaniques!
67
# Vrai ou faux: À dose thérapeutique, les BZD sont généralement bien tolérées.
Vrai
68
# Vrai ou faux: Le risque de toxicité des BZD augmente avec l'âge.
Vrai
69
Quels sont les effets secondaires possibles de BZD?
Sédation et troubles de la concentration Confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements Amnésie antérograde Agitation paradoxale Dépression respiratoire, apnée Delirium Abus, dépendance, sevrage à l'arrêt ## Footnote surtout liés à la dépression du SNC
70
Quels sont les signes d'un surdosage léger des BZD?
Somnolence Trouble de la coordination Diminution des réflexes Confusion Léthargie
71
Quels sont les signes d'un surdosage plus grave des BZD?
Ataxie Hypotonie Hypotension Dépression respiratoire Coma ## Footnote rarement léthal si BZD seule
72
Chez quels patients faut-il faire attention pour la toxicité des BZD?
Patients prédisposés à arrêt cardiaque ou respi (ex: MPOC) Patients qui prennent déjà d'autres substances/Rx dépresseurs du SNC (alcool, dimenhydrinate, antihistaminiques)
73
Quel est le traitement d'une intox aux BZD?
Si récente, charbon activé Traitement de soutien (s'assurer que les voies respiratoires restent dégagées)
74
Qu'est-ce qui explique la tolérance aux BZD?
À long terme, diminue la quantité de récepteurs GABA
75
# Complète la phrase: Lors d'un emploi chronique, une tolérance se développe surtout aux effets ____, ____ et ____ des BZD, mais pas vraiement à l'effet ____.
Lors d'un emploi chronique, une tolérance se développe surtout aux effets **sédatif, anticonvulsivant et myorelaxant** des BZD, mais peu à l'effet **anxiolytique**.
76
Quels sont les deux types de dépendances possibles aux BZD? En quoi consistent-elles?
Psychologique: le pt manifeste un désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu'elle procure Physique: apparition de sx de sevrage à l'arrêt ou la diminution de la consommation
77
# Complète la phrase: La dépendance peut se produire dès ____ d'utilisation des BZD.
La dépendance peut se produire dès la **4e semaine** d'utilisation des BZD.
78
# Complète la phrase: Le sevrage survient: ____ jours après l'arrêt d'une BZD courte action. ____ jours après l'arrêt d'une BZD longue action.
Le sevrage survient: **1-2** jours après l'arrêt d'une BZD courte action. **5-10** jours après l'arrêt d'une BZD longue action.
79
Quels sont les 3 types de symptômes de sevrage à l'arrêt de BZD? En quoi constistent-ils?
Sx de **récidive**: réapparition des sx pour lesquels la BZD avait été prescrite, **à la même intensité** Sx de **rebond**: réapparition des sx pour lesquels la BZD avait été prescrite, **à une plus forte intensité** Sx de **sevrage**: apparition de **sx différents** de la maladie pour laquelle la BZD avait été prescrite
80
Quels sont les signes de sevrage mineurs?
Insomnie No/Vo Tremblements Maux de tête Goût métallique
81
Quels sont les symptômes de sevrage majeurs?
Psychose Convulsion Agitation Changements perceptuels Dysphorie
82
Comment peut-on éviter le sevrage?
Diminution graduelle Substitution par une BZD à longue demi-vie
83
Quels sont les facteurs qui guident le choix d'une benzodiazépine ?
Âge du patient et état de santé Indication Durée prévue et caractéristiques pharmacocinétiques
84
Quel métabolisme des BZD faut-il choisir pour les personnes âgées?
Conjugaison (OXA-LORA-TÉMA)
85
Par rapport aux BZD à t1/2 courte... a) quelles sont leurs utilités en insomnie? b) quelles sont leurs utilités en anxiété? c) quels sont les effets secondaires?
a) induction efficace b) utile si crise de panique c) insomnie rebond, rebond en TAG, sinon moindres
86
Par rapport aux BZD à t1/2 longue... a) quelles sont leurs utilités en insomnie? b) quelles sont leurs utilités en anxiété? c) quels sont les effets secondaires?
a) tx efficace b) tx efficace c) somnolence diurne, plus marqués en général
87
Nomme deux agents hypnotiques utilisés dans le traitement à court terme de l'insomnie.
Zopiclone Zolpidem
88
# Vrai ou faux: Le Zopiclone et le Zolpidem ont des structures chimiques similaires aux BZD.
Faux: leur structure chimique n'a aucun lien avec celle des benzodiazépines, des barbituriques ou d'autres hypnotiques
89
Quels sont les noms commerciaux... a) du zolpidem? b) du zopiclone?
a) Sublinox b) Imovane
90
Comment sont les effets secondaires du zopiclone et zolpidem?
Similaires aux BZD mais en plus faible incidence et sévérité ## Footnote mais le risque de dépendance / tolérance / sevrage augmente en cas d'administration de doses élevées, de tx prolongé ou d'ATCD de pharmacodépendance
91
Quel est l'effet secondaire spécifique au zopiclone?
Sensation de goût amer, goût métallique (15-30%)

MED-1217: Psychisme (exam 1) (8 decks)

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