Pharmacometrie Flashcards

(41 cards)

1
Q

La pharmacodynamique c’est l’effet du médicament sur l’organisme

A

Vrai

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Q

Résumé la pharmaco dynamique d’un médicament

A

-Entré du médicament dans l’organisme
-Interaction récepteur ligand
-Effet moléculaire dû à l’interaction
-Effet cellulaire du à l’effet moléculaire
-Effet macroscopique conduit par l’effet cellulaire
-Effet général sur l’organisme observé

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3
Q

La pharmacometrie s’occupe de quantifier l’effet du médicament

A

Vrai

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4
Q

La pharmacometrie correspond à l’effet de l’organisme sur le médicament

A

Faux c’est la pharmacocinétique ça

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5
Q

Un même ligand peut interagir avec des récepteurs différents mais l’interaction récepteur ligand est spécifique pour tous les récepteur

A

Vrai

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6
Q

L’affinité est la capacité de fixation du ligand au récepteur

A

Vrai

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7
Q

L’affinité est représenté par ….

A

Par la constante de dissociation Kd

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8
Q

Kd peut s’exprimer en fonction… et de …

A

En fonction des constantes cinétiques d’association k1 et de dissociation k-1 du complexe récepteur ligand

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9
Q

Ka est la …

A

La constante d’association du complexe récepteur ligand

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10
Q

Plus Kd est… plus l’affinité est…

A

Plus Kd est faible plus l’affinité est forte

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11
Q

Kd s’exprime en mil

A

Vrai

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12
Q

Kd correspond à la… pour…

A

Kd correspond à la concentration nécessaire en ligand pour occuper 50% des récepteurs

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13
Q

Si un ligand peut interagir avec plusieurs récepteurs différent et peut se fixer préférentiellement sur l’un des recepteurs on dit qu’il sera sélectif de ce récepteur

A

Vrai

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14
Q

La sélectivité du ligand pour un recepteurs dépend de

A

Du Kd
De la dose de ligand

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15
Q

La sélectivité… quand la dose de ligand…

A

La sélectivité diminue quand la dose de ligand augmente

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16
Q

On définit CE50 ou DE50 comme…

A

Comme la concentration qui permet d’obtenir 50% de Emax= puissance du ligand

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17
Q

Plus CE50 est … plus la puissance est…

A

Plus CE50 est petite plus la puissance est élevé car on a un effet à faible dose de ligand = puissance

18
Q

Pour être considéré comme sélectif d’un récepteur À vis à vis d’un récepteur B un ligand doit présenté un rapport KdB/KdA > 100

19
Q

Un agoniste est un ligand qui entraîne un effet comparable à celui du ligand naturel quand il se lié au récepteur

20
Q

Un agoniste entier est caractérisé par un paramètre à= 1

A

Vrai et pour agoniste partiel 0<a<1

21
Q

Un angoniste entier est toujours plus puissant qu’un agoniste partiel

A

Faux elle est toujours plus efficace mais un agoniste partiel peut être plus puissant qu’un entier ça a rien à voir

22
Q

Explique ce que fais l’activation de récepteur opioides

A

L’activation du récepteur conduit à l’inhibition de la transmission de l’information de la douleur= inhibe la nocieption

23
Q

Les recepteurs opioides peuvent causé des nausées des vomissement et une dépression respiratoire

A

Vrai en plus de l’inhibition de la nocieption

24
Q

L’endorphine est un …

A

C’est un agoniste biaisé ligand des récepteur opioides tout comme les endorphines et dymorphines

25
Donne les effets de la voie d’activation de la B-arrestine par rapport aux opiacés
Dépression respiratoire Vomissement Nausée Tolérance
26
27
Fait un schéma de l’activation du récepteur opioide par l’endorphine
28
L’oliceridine active préférentiellement ….
La voie de la prot G et donc une diminution des effets indésirables et de la tolérance en particulier
29
Un agoniste inverse entraîne …
La désactivation du récepteur quand le récepteur est spontanément activé
30
Un agoniste inverse entraîne un effet opposé à celui du ligand naturel
Vrai et donc a< 0
31
Le récepteur H3 est un …. Quu exerce un… sur
C’est un autorecepteur qui exerce un rétrocontrôle négatif sur la libération d’histamines par le neurone présyn
32
Un antagoniste est un ligand qui empêche lors de la liaison du récepteur l’effet du ligand naturel
Vrai
33
Donne l’effet de l’activation du récepteur H3
Diminution de la libération d’histamines par le neurone présyn
34
Les antagonistes peuvent être compétitifs ou non compétitifs
Vrai
35
Les antagonistes compétitifs sont surmontable avec la liaison au récepteur
Vrai et ils se fixent sur le site de fixation de l’agoniste contrairement au non compétitif
36
Les antagonistes n’ont pas d’effet
Vrai
37
Effet de l’antagoniste compétitif réversible
Emax conservé Décalage de la courbe sur la droite CE50 Augmenté
38
Les antagonistes compétitifs insurmontables entraîne quoi
Diminution de Emax Augmentation de CE50 donc décalage de la courbe sur la droite Diminution de la pente
39
Les antagonistes non compétitifs entraînent quoi
Diminution de Emax Augmentation CE50 courbe décalé sur droite Diminution de la pente
40
Les antidotes reposent sur…
Sur le principe de la compétition agoniste/ antagoniste
41
Le flumazenil est… du…
C’est un antagoniste compétitif réversible du récepteur GABA-A canal chlorure utilisé pour les surdosage aux benzodiazepines