Recepteur Nucleaire Flashcards

(38 cards)

1
Q

Pour les récepteurs nucléaires, le ligand doit être hydrophile

A

Faux hydrophobe et donc lipophiles car il doit entrer dans la cellule

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2
Q

Le récepteur nucléaires est une structure protéique comprenant 410 à 1000 acide aminé

A

Vrai

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3
Q

Type de récepteur nucléaire

A

Hormones steroidiennes
Hormones thyroidiennes

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4
Q

Les récepteurs à hormones steroidiennes sont des récepteurs cytosolique associé à des protéines chaperonnes HSP

A

Vrai et elles sont sous forme de dimere et protéines co-chaperonne au repos

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Q

Pour les récepteurs à hormones steroidiennes:

En présence de Ligand agoniste, il y a heterodimerisation du récepteur

A

Faux homodimerisation

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6
Q

Pour les récepteurs à hormones thyroidiennes

En présence de ligand agoniste il y a homodimerisation du récepteur

A

Faux heterodimerisation

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7
Q

Exemple récepteur à hormones thyroidiennes

A

RAR
RXR
VDR
PPAR

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8
Q

Plus de la moitié des agents pharmacologique agissent sur les RCPG

A

Vrai

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9
Q

La protéine G est dimerique

A

Faux heterotrimerique liant le GTP

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10
Q

Le RCPG est constitué de 7 domaine transmembranaire

A

Vrai

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11
Q

Comment sont connectés les domaines transmembranaire des RCPG

A

Par 3 boucles extracell et 3 boucles intra

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12
Q

L’extrémité N term du RCPG est intracell

A

Faux
Nterm = extracell
Cterm= intracell

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13
Q

Famille de RCPG

A

Classe A, B, C

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14
Q

La classe A se définit par les différent sites de liaison du ligand

A

Vrai

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15
Q

La classe B se définit par un domaine extra cellulaire encore plus gros

A

Faux c’est la classe C ça

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16
Q

La classe B se définit par un domaine N term plus long

17
Q

La prot Gs fait quoi

A

Active adenylate cyclase

18
Q

Prot Gi fait quoi

A

Inhibition adenylate cyclase, canaux potassique, phospholipase C, phospholipase A2

19
Q

Prot Gq fait quoi

A

Activation phospholipase C

20
Q

Là sous unité alphaS échange GDP contre GTP

A

Vrai et donc activation adenylate cyclase qui transforme ATP en AMPc qui active la PKA

21
Q

Là sous unité alpha i échange GDP contre GTP

A

Faux GTP contre GDP et donc inhibition adenylate cyclase et diminution AMPc

22
Q

Comment un RCPG peut être désensibiliser

A

Par internalisation

23
Q

Cible principal de l’AMPc

24
Q

Les récepteur nucléaires se lié à la région promotrice des gènes

A

Vrai et augmente ou réprime la transcription de ces gènes en ARNm

25
Les récepteurs nucléaires sont des facteurs de transcription
Vrai
26
Domaine de fixation de l’ADN en …
En doigts de zinc
27
Comment se fixe les récepteur nucléaire
Le domaine de fixation de l’ADN est en doigts de zinc sur des séquences HRE ( hormone response element)
28
Type de récepteurs nucléaires
Récepteur cytosoliques au repos ( hormones steroidiennes ) Récepteurs nucléaires au repos ( hormones thyroidiennes )
29
Avant d’être lié au Ligand, les récepteurs cytosoliques sont comment
Ils sont liés à des protéines HSP
30
Que se passe t’il si la testostérone se lie au récepteur cytosoliques
1 dissociation de la protéine HSP et du récepteur pour laisser la place à la testostérone 2 homodimerisation du récepteur dans le noyau 3 liaison du récepteur + ligand au niveau de la séquence HRE 4 activation transcription puis traduction dans le cytoplasme
31
La spironolactone est un agoniste de l’adosterone
Faux un antagoniste
32
Antagoniste de la testostérone ?
La nilutamide
33
Dans le cas des récepteur nucléaires au repos, il y a homodimerisation du récepteur
Faux heterodimerisation du récepteur
34
Pour quelle types de récepteur nucléaire y’a t’il besoin de co activateurs ou co represseurs
Pour les récepteurs nucléaires au repos
35
La spironolactone entraînent une …. Vers …. Mais sont ….
Une diminution de la réabsorption d’eau vers les vaisseaux sanguins mais sont hyperalkilémiant
36
La spironolactone est utilisé quand ?
Indication pour l’hypertension artérielle et les œdèmes
37
Antagoniste progestérone
Mifepristone et RU-486
38
Antagoniste estradiol
Tamoxifene et letrozole