Pirmas atsiskaitymas

Question 1

Farmakologija

Answer 1

mokslas, kuris nagrinėja
veikliųjų medžiagų ir gyvų
organizmų sąveiką:
* medicininė (žmogaus)
farmakologija
* bazinė ir klinikinė farmakologija

Question 2

Farmakokinetika

Answer 2

Farmakologijos dalis, nagrinėjanti
vaistų judėjimą ir cheminius
pokyčius organizme:
– absorbciją
– pasiskirstymą
– biotransformaciją (metabolizmą)
– eliminaciją *

• Eliminacija dažniausiai laikoma išskyrimo
  (ekskrecijos) sinonimu, bet kai kuriais atvejais
  apima ir biotransformaciją.

Question 3

Absorbcija

Answer 3

Absorbcija - tai vaisto pernešimas iš vartojimo vietos į kraują

Question 4

Priešsisteminis metabolizmas

Answer 4

(metabolizmas prieš vaistui pasiekiant didįjį kraujotakos ratą

Question 5

Pasiskirstymas

Answer 5

procesas, kurio metu vaistas laikinai patenka iš kraujo į
tarpląstelinį skystį ir ląsteles

Question 6

Biotransformacija (metabolizmas)

Answer 6

Tai vaistų cheminiai pokyčiai organizme.

Question 7

Eliminacija

Answer 7

Glomerulų filtracija
* Išskyrimas proksimaliniuose
kanalėliuose
* Reabsorbcija distaliniuose
kanalėliuose
(tik hidrofobinių molekulių)

Question 8

Pasiskirstymo tūris

Question 9

Klirensas

Question 10

Pusinis periodas

Question 11

Biologinis įsisavinamumas

Answer 11

pavartotos dozės dalis, kuri
pasiekia didįjį kraujotakos ratą
nepakitusi

Question 12

Kas veikia biologinį įsisavinimą?

Answer 12

Tirpumas
* Farmacinė forma
* Suirimas veikiant rūgščiai ar fermentams
* Priešsisteminis metabolizmas
(metabolizmas prieš vaistui pasiekiant didįjį kraujotakos ratą)

Question 13

Veikimo mechanizmas

Question 14

Receptorius

Answer 14

specializuota (specifinė) ląstelės makromolekulė “taikinys”, kuri priima signalą

Question 15

Ligandas

Answer 15

cheminė medžiaga, perduodanti signalą (prisijungia prie specializuotos makromolekulės)

“spyna ir raktas”

Question 16

Napageidaujama reakcija

Answer 16

Nenorimas ir neigiamas organizmo atsakas į vaistą

Question 17

Farmakodinamika

Answer 17

Farmakologijos dalis, kuri nagrinėja
vaistų sukeliamus pokyčius
organizme:
– Veikimo mechanizmą
(ląstelių ir molekulių veiklos pokyčius)
– Poveikį
(organų, sistemų ir organizmo veiklos pokyčius)
*farmakologinį (farmakodinaminį)
* kitą

Question 18

Vaistas (Vaistinis preparatas)

Answer 18

Vaistinė medžiaga arba jų derinys,
pagaminti ir teikiami vartoti, nes:
* pasižymi savybėmis, dėl kurių tinka
žmogaus ligoms gydyti arba jų
profilaktikai
arba
* dėl farmakologinio, imuninio ar
metabolinio poveikio gali būti
vartojamas siekiant atkurti,
koreguoti ar modifikuoti žmogaus
fiziologines funkcijas arba
diagnozuoti žmogaus ligas

Question 19

Kokiomis (1-6) savybėmis pasižymi vaistas

Answer 19

Gydo
Ligų profilaktikai

Atkuria
koreguoja
Modifikuoja , fiziologines funkcijas
Diagnozuoja ligas

Question 20

Kam naudojami klinikiniai tyrimai

Answer 20

• Vaistų saugumo ir
  veiksmingumo žmonėms tyrimai
  siekiant:
  – nustatyti, patikrinti ir
  patvirtinti klinikinį ir (ar)
  farmakologinį poveikį
  – nustatyti nepageidaujamas
  reakcijas – ištirti farmakokinetiką

Question 21

Klinikiniai
tyrimai,
1 fazė

Answer 21

Ar jis saugus?
* Saugumas, poveikis,
farmakokinetika, sąveika
* Sveiki savanoriai ir ypatingos
populiacijos (sergantys inkstų
ar kepenų nepakankamumu)

Question 22

Klinikiniai
tyrimai,
2 fazė

Answer 22

• Ar veikia pacientų
  organizme?
• Parinkti pacientai
• Veiksmingumas, dozių
  diapazonas, farmakokinetika

Question 23

Klinikiniai
tyrimai,
3 fazė

Answer 23

Ar jis veikia tiriant dvigubai
maskuotu metodu?
* Didelis parinktų pacientų skaičius
(dažniausiai bent 2000-3000)
* Saugumas ir veiksmingumas:
* atsitiktinės atrankos
(randomised)
* kontroliuojamas (controlled)
* dvigubai maskuotas (doubleblind)
* perspektyvinis (prospective)

Question 24

Ligandų valdomi jonų kanalai

Answer 24

Ligandai reguliuoja jonų kanalų aktyvumą
Atsakas yra labai greitas ir trunka milisekundes

Question 25

Su G baltymu susiję receptoriai

Answer 25

Ligandai reguliuoja G baltymo aktyvumą Atsako trukmė - sekundės ar minutės 1. Priisjungia ligandas 2. GTF užima GDF vietą prie alpha-subvieneto. 3 G baltymas disocijuoja 4. α-GTF ir βγ subvienetai sąveikauja su efektoriais:  Gs: adenililciklazė ↑, cAMP↑ (β1 , β2 )  Gi: adenililciklazė ↓, cAMP↓ (M2 )  Gq: fosfolipazė C ↑, PIP2DAG+IP3 , Ca2+↑ (M1 , H1 , α1 )

Question 26

Su fermentai susiję receptoriai

Answer 26

Loigandas reguliuoja citoplazmos fermento aktyvumą Atsako trukmė - minutės ar valandos

Question 27

Viduląsteliniai receptoriai

Answer 27

Lipofiliniai ligandai reguliuoja receptorių aktyvumą ir genų raišką Atsako trukmė - valandos ar paros

Question 28

Kas yra "atsarginiai" receptoriai

Answer 28

Jei maksimalus poveikis pasireiškia ligandui užėmus tik dalį receptorių, tai likusieji yra "atsarginiai" (spare)

Question 29

kaip klasifikuojami receptorių ligandai

Answer 29

agonistai antagonistai alosteriniai moduliatoriai

Question 30

Receptorių agonistų klasifikacija

Answer 30

Gryni agonistai: imituoja endogeninio ligando, pvz., epinefrino, poveikį Daliniai agonistai: turi agonistinių ir antagonistinių savybių, poveikis priklauso nuo aplinkoje esančių ligndų. Atvirkštiniai agonistai: sukelia priešingą poveikį

Question 31

Farmakologinių antagonistų skirstymas ir paaiskinimas

Answer 31

Konkuruojantys didina tam pačiam poveikiui reikalingą dozę ( pastumia dozės-atsako kreivę į dešinę) Nekonkuruojantys silpnina maksimalų poveikį ( pastumia dozės-atsako kreivę į dešinę ir viršutinę jos dalį žemyn) To gali nebūti esant "atsarginių" receptorių.

Question 32

Kitų antagonistų skirstymas ( ne farmakologinių)

Answer 32

Fiziologiniai (funkciniai) antagonistai ( jungiasi prie kitų receptorių, sukelia priešingą poveikį) Fiziniai ar cheminiai antagonistai (prisijungia prie agonistų ir juos neutralizuoja, pvz. protamino sulfatas prijungia hepariną

Question 33

Kas yra alosteriniai moduliatoriai

Answer 33

Moduliuoja endogeninio ligando poveikį, prisijungė kitoje receptoriaus vietoje

Question 34

Kartotiniai vartojamų vaistų veikimo pokyčiai

Answer 34

Sustiprėjimas (pusiausvyros konc. susidarymas, akumuliacija) Susilpnėjimas (tolerancija) Kitokio poveikio pasireiškimas (alergija, priklausomumas)

Question 35

Kas yra tolerancija

Answer 35

Kartotinai vartojamų vaistų poveikio silpnėjimas, tam pačiam poveikiui sukelti reikia vis didesnės dozės.

Question 36

Tolerancijos mechanizmai

Answer 36

Farmakokinetiniai (pagreitėjęs metabolizmas; sumažėjusi absorbcija) Farmakodinaminė (receptorių internalizacija; tachifilaksija)

Question 37

Kas yra vaistų saveika

Answer 37

Kartu vartojami vaistai gali keisti vienas kito poveikį.

Question 38

Vaistų sąveikos klasifikacija

Answer 38

Farmakokinetinė sąveika ( vaistai keičia vienas kito farmakokinetiką (absorbciją, pasiskirstymas, metabolizmą arba eliminaciją) Farmakodinaminė sąveika (vaistai veikia tuos pačius receptorius ir keičia veinas kito farmakodinamiką) Fiziologinė sąveika (vaistai veikia skirtingus receptorius to paties organo receptorius) Fizinė/cheminė sąveika

Question 39

Farmakokinėtinė sąveika

Answer 39

Gali vykti bet kuriame farmakokinetikos etape, ypač metabolizmo kepenyse metu. Kepenų fermentų induktoriai, pvz. karbamazepinas; didina kepenų fermentų sintezę, mažina jų substratų konc. plazmoje, mažina poveikį. Kepenų fermentų inhibitoriai pvz: ketokonazolas: mažina kepenų fermentų sintezę/ konkuruoja su jų substratais; didina jų substratų konc. plazmoje, didina poveikį.

Question 40

Vaistų sąveikos pasekmės

Answer 40

Singergizmas (vienas vaistas stiprina kito poveikį) Antagonizmas (vienas vaistas silpnina kito poveikį.

Question 41

Kas yra nepageidaujamas reiškinys

Answer 41

Bet kuris nepalankus sveikatai reiškinys, kuris pasireikšia , tai tyrime dalyvaujantis pacientas ar tiriamasis asmuo vartoja tiriamąjį vaistinį preparatą, ir kuris nebūtinai turi priežastinį ryšį su jo vartojimu

Question 42

Nepageidaujamų reakcijų (NRV) klasifikacija

Answer 42

Pagal paveikiamą organizmo sistemą: pvz širides sutrikimai; metabolizmo ir mitybos sutrikimai Pagal dažnį. Labai dažnos>10proc. Dažnos1-10proc. Nedažnos0,1-1 proc. Retos 0.01-0,1 proc. labai retos <0.01 proc. Sunkios ir kitos - sunki NRV, sukėlusi mirtį, pavojų gyvybei, būtinybę hospitalizuoti arba pailgindi gydymo stacionare trukmę, ilgalaikį ar reikšmingą neįgalumą arba apsigimą. Žinomos ir netikėtos - netikėta NRV - tai NRV, kurios pobūdis, padariniai arba jų sunkumas neatitinka nurodytų patvirtintoje to vaisto informacijoje. Pagal ryšį su doze: susijusio ir nesusijusios (alergija ir idiosinkrazija) Pagal ryšį su veikimo mechanizmu: susijusios su veikimo mechanizmu (Farmakologinės);kt.

Question 43

Kas vertina vaistų naudos ir rizikos santykį?

Answer 43

EMA ( europos vaistų angetūra) arba nacionalinė vaistus registruojanti institucija