Principes pharmacothérapeutiques des maladies cardiovasculaires Flashcards

Question

Effets du BACC

Answer 1

Les effets des BCC sur le système cardiovasculaire : * diminution de la contractilité du myocarde et des muscles lisses * qu’une réduction de l’automaticité et de la vitesse de conduction.

Answer 2

* Hypertension artérielle : * vasodilatation des artères périphérique et diminution résistance vasculaire périphérique * Angine : * effet vasodilatateurs sur vaisseaux coronaires et périphériques * Tachycardie supra-ventriculaire * Arythmie : Fibrillation auriculaire * BCC non dihydropyridiniques seulement * A cause réduit conduction AV et prolonge période réfractaire * Cardiomyopathie hypertrophique obstructive

Answer 3

GÉnéralement bien tolérés Effets indésirables temporaires et bénin * Hypotension artérielle * Palpitations * Bloc auriculo-ventriculaire * Bouffées vasomotrices (flushing) * Œdème des membres inférieurs * Céphalées * Insuffisance cardiaque

Answer 4

* Au cours de ce processus, il y a production d’un métabolite actif, le monoxyde d’azote (NO), connu également sous le nom de facteur relaxant d’origine endothéliale. Le NO active la guanylate cyclase, ce qui provoque la conversion de la guanosine triphosphate (GTP) en guanosine monophosphate cyclique (GMPc). * La GMPc entraîne une vasodilatation par la diminution des concentrations cytosoliques de calcium et par la déphosphorylation de la chaîne légère de la myosine. * L’utilité des nitrates en cardiologie réside dans **leur capacité à relaxer les muscles lisses de la paroi des vaisseaux.**

Answer 5

Les nitrates sont indiqués dans : * le soulagement symptomatique rapide de l’angine * provient vasodilatation des veines capacitatives et artères de conduction * Réduit précharge * diminution du volume du VG et dilatation artères systémiques conductrices réduisent postcharge (dans moindre mesure) * dilatent également artères coronaires épicardiques ainsi que les collatérales majorant ainsi le débit sanguin dans myocarde ischémique * rétablit un équilibre entre apport et demande en oxygène du coeur en cas de maladie coronarienne * dans le traitement prophylactique lors des situations susceptibles de déclencher une crise.

Answer 6

Le mécanisme d’action des nitrates implique l’oxydation de groupements sulfhydryles (SH) et la production de nitrosothiols. Les groupements SH étant des substrats épuisables, leur déplétion serait à l’origine du phénomène de tolérance aux effets anti-angineux des nitrates. Ce mécanisme demeure toutefois controversé. L’efficacité des dérivés nitrés est rétablie après un intervalle de 8 à 12 heures sans médicament. L’utilisation intermittente des nitrates à longue action minimise la tolérance. Celle-ci demeure rare lorsque les préparations utilisées ont une courte durée d’action.

Answer 7

En général, les dérivés nitrés sont bien tolérés. * Les céphalées sont l’effet indésirable le plus fréquent et surviennent chez jusqu’à 50% des patients au début du traitement. * Causées par la dilatation des vaisseaux cérébraux, ces céphalées disparaissent habituellement en quelques jours avec la poursuite du traitement. * Hypotension orthostatique * Syncopes * bouffées de chaleur À noter que les agents à longue action sont contre-indiqués chez les patients souffrant de dysfonction érectile qui utilisent des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 tels que le sildénafil (Viagra®).

Answer 8

* Aspirine * Antagonistes des récepteurs de l'adénosine diphosphate * Antagonistes des récepteurs GpIIb/IIIa

Answer 9

* L’acide acétylsalicylique inhibe la production de prostaglandines et de thromboxanes en bloquant de façon irréversible, par une réaction chimique d’acétylation, la cyclo-oxygénase 1 et 2 (COX-1 et COX-2). * En ce sens, l’aspirine est différente des autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) qui inhibent cette enzyme de façon réversible. * En cardiologie, l’aspirine est surtout utile pour ses propriétés antiplaquettaires. Elle inhibe la production de thromboxane A2 (TXA2), laquelle est largement responsable des propriétés d’agrégation des plaquettes.

Answer 10

Les principales contre-indications de l’aspirine sont l’allergie, l’asthme sévère, un trouble plaquettaire et un saignement actif. * Hypersensibilité * Asthme sévère * Prise concomitante de méthotrexate * Dernier trimestre de la grossesse * Diathèse hémorragique * Ulcère gastro-intestinal aigu * Insuffisance rénale grave * Insuffisance hépatique grave * Insuffisance cardiaque grave

Answer 11

Beaucoup de réactions indésirables de l’aspirine dépendent de la dose administrée. * Inconfort gastro-intestinal * Ulcère peptique * Hémorragie digestive * Augmentation du temps de saignement Allergie

Answer 12

* L’inhibition de l’agrégation plaquettaire obtenue est irréversible et persiste pendant toute la durée de vie des plaquettes, soit environ 7 à 10 jours.

Answer 13

La coagulation est un mécanisme de protection complexe qui vise à préserver l’homéostasie en interrompant la perte sanguine. Une lésion de l’endothélium vasculaire entraîne le relâchement de facteurs de coagulation qui attirent les plaquettes. Ces dernières se fixent à la paroi vasculaire lésée où elles sont activées, ce qui conduit à l’exacerbation de la sécrétion de facteurs de coagulation par l’endothélium. L’activation plaquettaire conduit à la production de thrombine --\> fibrinogène --\> en fibrine. La fonction principale de la fibrine est de solidifier l’agrégat plaquettaire et de l’ancrer fermement dans la paroi vasculaire. La coagulation peut être divisée en deux voies : * La voie extrinsèque correspond à la formation rapide de facteurs de coagulation et de thrombine. * La voie intrinsèque correspond quant à elle à l’agrégation et à l’activation plaquettaire. C’est l’action concertée des voies intrinsèque et extrinsèque qui conduit à la formation d’un caillot sanguin (thrombus). De ce fait, les deux voies **doivent** être fonctionnelles pour que la coagulation ait lieu. Dans certaines conditions, il est nécessaire de diminuer pharmacologiquement les capacités de coagulation afin d’éviter certaines complications thromboemboliques. * Héparine * Antagonistes de la vitamine K * Inhibiteurs directes de la thrombine * Inhibiteurs du facteur Xa

Answer 14

L’héparine n’est pas un agent thrombolytique. En effet, elle n’agit pas directement sur la lyse du caillot. Elle prévient plutôt la progression du caillot existant en inhibant tout processus de coagulation futur par le biais de son action sur la voie intrinsèque de la coagulation. De cette façon, les substances thrombolytiques endogènes peuvent provoquer graduellement une lyse du caillot. L’héparine s’administre par voie parentérale (sous-cutanée ou intraveineuse). Elle est _indiquée_ dans la prévention et dans le traitement de plusieurs événements thromboemboliques. L’HBPM (bas poids moléculaire) est particulièrement utile en cas de syndrome coronarien aigu.

Answer 15

L’héparine est contre-indiquée en présence d’un saignement actif ou d’un risque hémorragique élevé. * Saignement actif * Trouble de la coagulation * Hypertension grave * AVC hémorragique * Hypersensibilité * Antécédent de thrombocytopénie à l’héparine * Chirurgie récente

Answer 16

Une complication rare mais sérieuse du traitement est la thrombopénie induite par l’héparine (TIH), une coagulopathie thrombogène redoutable. Ce phénomène d’origine immunitaire est le résultat de l’agglutination des plaquettes par des anticorps. * Hémorragie * Thrombocytopénie * Hyperkaliémie * Ostéoporose * Élévation des enzymes hépatiques

Answer 17

De cette façon, la warfarine inhibe la voie extrinsèque de la coagulation. _Contre-indications :_ * La warfarine (Coumadin) est absolument contre-indiquée durant la grossesse. En plus d’être un tératogène reconnu, elle traverse la barrière placentaire et peut causer in utero une hémorragie fatale chez le fœtus. * La warfarine est aussi contre-indiquée chez les patients avec tendances hémorragiques ou dyscrasies sanguines. * Elle possède par ailleurs de multiples interactions médicamenteuses. _Indications_ : * La warfarine est indiquée dans la prévention et dans le traitement de plusieurs événements thromboemboliques. * Elle est utile en cas de fibrillation auriculaire pour réduire le risque d’AVC. La warfarine s’administre par voie orale.

Answer 18

Ces agents inhibent directement la thrombine (facteur IIa) de façon compétitive. Ils agissent sur la voie commune de la coagulation. Puisque la thrombine permet la conversion du fibrinogène en fibrine lors de la cascade de la coagulation, son inhibition prévient la formation d’un thrombus. Les inhibiteurs directs de la thrombine sont une nouvelle classe d’anticoagulants en plein développement.

Answer 19

Le rivaroxaban (Xarelto®) et l’apixaban (Iliquis®) sont de nouvelles molécules d’anticoagulothérapie orale. Elles inactivent directement le facteur Xa responsable du clivage de la prothrombine en thrombine. De cette façon, ces agents agissent sur la voie intrinsèque de la coagulation. Les inhibiteurs directs du facteur Xa peuvent être prescrits à dose fixe sans nécessiter de monitoring.

Answer 20

* Les thrombolytiques, aussi appelés fibrinolytiques, activent la transformation du plasminogène en plasmine qui exerce une action protéolytique sur la fibrine des caillots. * En cardiologie, ces agents sont principalement utilisés pour dégrader le caillot logé dans une artère coronaire lors d’un infarctus du myocarde. _Effets indésirables :_ * L’hémorragie est le premier effet indésirable des thrombolytiques. * Les patients peuvent nécessiter une anticoagulothérapie après l’administration d’un thrombolytique afin de prévenir une nouvelle occlusion du vaisseau impliqué.

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