Psichotropiniai: anksiolitikai, hipnotikai, antipsichoziniai, antidepresantai, vaistai manijai gydyti

Question 1

Psichotropinių v. klasifikacija |

Answer 1

1. Raminamieji (anksiolitikai)
2. Migdomieji (hipnotikai)
3. Antipsichoziniai vaistai
4. Vaistai afektiniams sutrikimams gydyti (manijai gydyti)

Question 2

Anksiolitikai | IND.

Answer 2

Anksiolitikai – Raminamieji vaistai (trankviliantai)

➢Mažina psichomotorinį aktyvumą, slopina CNS sužadinimą ir ramina

Nerimo sutrikimai:
• Bendras nerimo sutrikimas
• Panikos sutrikimas
• Fobijos
• Potrauminio streso sutrikimas

Question 3

Anksiolitikai | Klasifikacija

Answer 3

Klasifikacija:

1. Benzodiazepinai
2. 5 HT 1A agonistas - buspironas
3. Barbitūratai (tiopentalis)
4. Antidepresantai (selektyvūs 5-HT agonistai: fluoksetinas, sertralinas)
5. Antiepilepsniai vaistai (gabapentinas, pregabalinas, tiagabinas,
   valproatas)
6. B-adrenoblokatoriai (propranololis)

Question 4

Anksiolitikai | Benzodiazepinai [-amas; -lamas]

Answer 4

BENZODIAZEPINAI – svarbiausias ir gausiausias
vaistų pogrupis, kuris vartojamas nerimui
mažinti ir miegui gerinti (GABA A (GASR A)
receptorių agonistai ir daliniai agonistai).

AGONISTAI
Midazolamas
Triazolamas
Lorazepamas.
Oksazepamas
Temazepamas
Alprazolamas
Nitrazepamas
Diazepamas.
Klonazepamas.
Chlordiazepoksidas

DALINIS AGONISTAS/
ANTAGONISTAS –
Benzodiazepinų antidotas
perdozavus: FLUMAZENILIS

Jonotropiniai receptoriai – daugelyje smegenų struktūrų, įskaitant gumburą, limbinę sistemą ir smegenų žievę, ir
periferiniuose audiniuose

GABA A slopinantis neurotransmiteris Bzdn stiprina GABA A poveikį, slopina nervinį impulsą

Question 5

Benzodiazepinų antidotas

perdozavus:

Answer 5

Flumazenilis

Question 6

Kaip veikia benzodiazepinai?

Answer 6

GABA A slopinantis neurotransmiteris.

Bzdn stiprina GABA A poveikį, slopina nervinį impulsą

Question 7

Anksiolitikai | Benzodiazepinai [-amas; -lamas] | FK

Answer 7

• Lipofiliški, gerai absorbuojami iš VT, praeina hematoencefalinį barjerą ir gerai pasiskirsto
smegenyse
• Silpnos bazės, 70-99% jungiasi su plazmos baltymais, praeina pro placentą
• Metabolizuojami kepenyse CYP (CYP3A4, CYP2C19); dauguma metabolitų aktyvūs, jiems
būdingas ilgas pusinės eliminacijos periodas;
• CYP3A4 inhibitoriai (eritromicinas, klaritromicinas, itrakonazolis ketokonazolis, greifrutų
sultys ir kt.) slopina benzodiazepinų metabolizmą
• Benzodiazepinai išskiriami gliukuronidų pavidalu

Question 8

Anksiolitikai | Benzodiazepinai [-amas; -lamas] | Veikimo trukmė

Answer 8

24-60 val. - diazepamas, chlordiazeperoksidas, flurazepamas, klonazepamas

10-20 val.: Alprazolamas, lorazepamas

3-8 val.: oksazepamas, midazolamas

Question 9

Anksiolitikai | Benzodiazepinai [-amas; -lamas] | FD

Answer 9

1. Ramina (sedacija) ir gerina miegą (greitina užmigimą, prailgina miegą) (lorazepamas,
   temazepamas)
2. Slopina nerimą ir agresiją (diazepamas)
3. ↓ centrinės kilmės raumenų spazmus
4. Antiepileptinis poveikis (diazepamas, midazolamas, clonazepamas)
5. Sukelia anterogradinę amneziją, slopina refleksus
6. Mažina alveolių ventiliaciją, sukelia hipoksiją (didelės dozės)
7. Mažina AKS ir ŠSD (didelės dozės)
8. Mažina skrandžio rūgšties sekreciją nakties metu (diazepamas)

Question 10

Kurie benzodiazepinai geriausiai gerina miegą ir ramina?

Answer 10

Lorazepamas, temazepamas

Question 11

Koks benzodiazepinas geriusiai slopina nerimą ir agresiją?

Answer 11

Diazepamas

Question 12

Anksiolitikai | Benzodiazepinai [-amas; -lamas] | IND:

Answer 12

1. Nerimo sutrikimai, panikos sutrikimai, fobijos (vidutinio ir ilgo veikimo)
2. Miego sutrikimai (pirminė nemiga ir kt., naujieji mažiau keičia miego
   struktūrą)
3. Premedikacija prieš operacijas, anestezijos indukcijai
4. Traukuliai, status epilepticus (klonazepamas)
5. Raumenims atpalaiduoti, sergant cerebriniu paralyžiumi, išsėtine skleroze
   ir kt. ligom
6. Alkoholio nutraukimo sindromo gydymas (ilgai veikiantys)

Question 13

Koks benzodiazepinas vartojamas traukuliams, status epilepticus gydyti?

Answer 13

Kolnazepamas, diazepamas

Question 14

Anksiolitikai | Benzodiazepinai [-amas; -lamas] | NP

Answer 14

1. Galvos svaigimas, nuovargis, pailgėjęs reakcijos laikas, sutrikusi judesių koordinacija,
   sutrikusi psichinė ir motorinė funkcija, sumišimas, anterogradinė amnezija
2. Silpnumas, galvos skausmas, neryškus matymas, vertigo, pykinimas, vėmimas,
   viduriavimas
3. Sutrikęs miegas
4. Paradoksinis (disinhibicinis) poveikis (košmarai, nerimas, dirglumas, tachikardija,
   prakaitavimas, amnezija, euforija, haliucinacijos, hipomanija
5. Vartojant ilgai – priklausomybė ir piktnaudžiavimas, nutraukimo sindromas
6. Perdozavus – ŠKS ir KVS slopinimas
7. „Naujieji“ aktyvina kepenų mikrosominius fermentus, kurie metabolizuoja vaistus

Question 15

Anksiolitikai | Kiti, naujieji ~ Buspironas

Answer 15

Buspironas (dalinis 5-HT1A receptorių agonistas, silpnas D2
antagonistas), vartojamas tik nerimui slopinti.

Buspironas (dalinis 5-HT1A receptorių agonistas, silpnas D2
antagonistas), vartojamas tik nerimui slopinti.

Question 16

Hipnotikai

Answer 16

Miego sutrikimai:
• Nemiga (insomnia)
• Perdėtas mieguistumas (hypersomnia)
• Narkolepsija (stiprus mieguistumas dieną, katalepsija, sutrikęs
naktinis miegas, hipnogeninės haliucinacijos, miego paralyžius)
• Su miegu susiję elgsenos pokyčiai (parasomnia)

Question 17

Hipnotikai | Idealus migdomasis

Answer 17

• Greitai pradeda veikti (greitai užmiegama)
• Palaiko miegą visą naktį
• Lengvai atsibundama rytą ir nėra liekamųjų
reiškinių

HIPNOTIKAI - Migdomieji vaistai
➢ Sukelia mieguistumą, greitindami miego pradžią ir ilgindami miego, iš kurio
lengvai pabundama, trukmę

Question 18

Hipnotikai | Klasif.

Answer 18

Klasifikacija
1. Benzodiazepinai
2. Barbitūratai
• Tiopentalis, fenobarbitalis
3. Nauji benzodiazepinų receptorių agonistai
• Zolpidemas, zopiklonas, zaleplonas
4. Antihistamininiai
• Hidroksizinas
5. Melatonino agonistai
• Melatoninas

Question 19

Hipnotikai | Nauji benzodiazepinų receptorių agonistai [Z-vaistai] | Zolpidemas, zopiklonas, zaleplonas

Answer 19

NAUJI BENZODIAZEPINŲ RECEPTORIŲ AGONISTAI: Jungiasi prie GABA A
receptorių benzodiazepinų vietoje (BZ1) ir skatina GABA slopinamąjį poveikį

• Indikacija: trumpalaikis nemigos gydymas. Greitina miego pradžią, išsaugo 3
ir 4 miego fazes.
• FK: Veikia trumpai (T½ - 1 h – zaleplonas, 2-3 h – zolpidemas, 5 h –
zopiklonas)
• NP: košmarai, sujaudinimas, mieguistumas, virškinimo trakto sutrikimas
(viduriavimas), galvos skausmas, svaigulys , regos haliucinacijos, amnezija,
kompulsinis elgesys, vaikščiojimas, valgymas, vairavimas miegant
(zolpidemas)
Mažesnė, liekamųjų reiškinių, priklausomybės tikimybė.

Question 20

Hipnotikai | Barbitūratai [-talis]

Answer 20

• Mažos dozės – skatina GABA slopinamąjį poveikį, bei mažina glutamato
sukeltą depoliarizaciją

• Didesnės koncentracijos tiesiogiai aktyvina su GABA susijusius Cl kanalus ir
gali skatinti GABA ir benzodiazepinų prisijungimą.
• Barbitūratų mažos dozės ramina, migdo, didesnės sukelia bendrąją
anesteziją ir komą
• Vartojant ilgiau, vystosi tolerancija (daugiau terapiniam negu toksiniam
poveikiui), terapinis indeksas mažėja

• Indikacijos
– Tiopentalis – bedroji anestezija
– Fenobarbitalis – epilepsija

Question 21

Barbitūratai. Kam skiriamas tiopentalis, ir kam – fenobarbitalis?

Answer 21

Tiopentalis – bendr. anestezijai

Fenobarbitalis – epilepsijai

Question 22

Hipnotikai | H1 receptorių blokatoriai, s. antihistamininiai | Defenhidraminas, hidroksizinas, prometazinas

Answer 22

• Pirmos kartos antihistamininiai vaistai
• Pagrindinis poveikis - antihistamininis
• CNS slopinamasis (sedacinis) poveikis – kaip nepageidaujamas reiškinys,
pakankamas lengvam nerimui mažinti ir miegui sukelti (hidroksizinas)
• Pasižymi anticholinerginiu poveikiu (džiovina gleivines, slopina vėmimą)

Question 23

Hipnotikai | Melatonino agonistai | Melatoninas

Answer 23

• Indikacijos : trumpalaikiam pirminės insomnijos, pasireiškiančios nekokybišku
miegu, gydymui 55 metų amžiaus ir vyresniems pacientams.
• FK: p/os absorbuojamas visas; metabolizme dalyvauja citochromo P450 sistemos
izofermentai CYP1A1, CYP1A2 ir galbūt CYP2C19. Pagrindinis metabolitas yra
neaktyvus 6-sulfatoksimelatoninas (6-S-MT)
• NP: Mieguistumas, ryškūs sapnai ar košmarai, galvos skausmas, dirglumas,
hormonų disbalansas

• Kankorėžinės liaukos hormonas, sintezuojamas iš serotonino
• Reguliuoja cirkadinį ritmą ir miegą, sujungia laisvuosius radikalus
• Stiprina imuninį atsaką – saugo KČ ląsteles nuo citotoksinių veiksnių sukeltos
apoptozės (melatonino receptoriai ant T limfocitų CD4 ląstelių)

Question 24

Trumpalaikiam pirminės insomnijos, pasireiškiančios nekokybišku
miegu, gydymui 55 metų amžiaus ir vyresniems pacientams. Koks vaistas?

Answer 24

Melatoninas

Question 25

Antipsichoziniai vaistai

Answer 25

ANTIPSICHOZINIAI VAISTAI (neuroleptikai, antišizofreniniai – vaistai šizofrenijai gydyti) ``` Teorija: • Dopaminerginė (hiperaktyvumas) • Glutaminerginė (hipoaktyvumas) • Kt.: 5-HT ir NA ``` ``` Simptomai: „Pozityvūs“ Kliedesiai Haliucinacijos Mąstymo sutrikimai Pakitęs elgesys ``` ``` „Negatyvūs“ Socialinių kontaktų išnykimas Silpnesnis emocinis atsakas Sutrikusi pažinimo funkcija ```

Question 26

Antipsichoziniai vaistai | Trys pagr. dopamino keliai

Answer 26

``` Trys pagrindiniai dopamino keliai: o nigrostriatalinis ( judesių kontrolė) o mezolimbinis/mezokortikalinis kelias (elgesio kontrolė) o tuberohipofizinis kelias (endokrininė funkcija) ```

Question 27

Antipsichoziniai vaistai | Dopamino rec. ir jų veikimas

Answer 27

Su G baltymu susiję rec.: * D1 – ↑ cAMP * D2 – ↓ cAMP, ↑ K+, ↓ Ca ++ * D3 – ↓cAMP, ↑ K+, Ca ↑ ++ * D4 – ↓cAMP * D5 – ↑cAMP ↑ dopamino (D) – pasireiškia psichozės ↓ dopamino – mažėja šizofrenijos požymių D receptorių blokada visiškai nepašalina požymių. Sumažėjus pozityvių simptomų, D receptorių ir metabolitų kiekis nekinta. D poveikis smegenyse yra kompleksiškas.

Question 28

Antipsichoziniai vaistai | Klasif.

Answer 28

1. Tipiniai (I-os kartos) (stiprūs D2 ANTAGONISTAI): • Fenotiazinai (tricikliai): chlorpromazinas, levomepromazinas, tioridazinas, flufenazinas • Butirofeninai: melperonas, haloperidolis • Tioksantenai: chlorprotiksenas, flupentiksolis, zuklopentiksolis • Difenilpiperidinai: pimozidas ``` 2. Atipiniai (II- os kartos) (stipriau blokuoja 5-HT2 ir D4, H1 nei D2) : • Klozapinas • Olanzapinas • Kvetiapinas • Zotepinas • Sulpiridas • Amisulpiridas • Risperidonas • Ziprazidonas ```

Question 29

Antipsichoziniai vaistai | Klasif. | Tipiniai (I-os kartos) (stiprūs D2 ANTAGONISTAI):

Answer 29

* Fenotiazinai (tricikliai): chlorpromazinas, levomepromazinas, tioridazinas, flufenazinas * Butirofeninai: melperonas, haloperidolis * Tioksantenai: chlorprotiksenas, flupentiksolis, zuklopentiksolis * Difenilpiperidinai: pimozidas

Question 30

Antipsichoziniai vaistai | Klasif. | Atipiniai (II- os kartos) (stipriau blokuoja 5-HT2 ir D4, H1 nei D2)

Answer 30

* Klozapinas. * Olanzapinas * Kvetiapinas. * Zotepinas * Sulpiridas * Amisulpiridas * Risperidonas. * Ziprazidonas

Question 31

Antipsichoziniai vaistai | Klasif. | Antipsichotiniai tipiniai ir atipiniai vaistai skiriasi:

Answer 31

``` o poveikiu receptoriams o ekstrapiramidinių reiškinių dažniu (mažiau būdinga atipiniams) o veiksmingumu o poveikiu neigiamiems simptomams (stipriau atipiniai) ```

Question 32

Antipsichoziniai vaistai | Mechanizmas

Answer 32

Blokuojami receptoriai: • D2 – VISI antipsichotikai ( vaistų poveikis tiesiogiai priklauso nuo galimybės blokuoti D2) * D4 * 5HT-2 * H1 * Adrenerginiai * Cholinerginiai Gebėjimas veikti kitus receptorius sukelia nepageidaujamus reiškinius – Antipsichotinių vaistų poveikis pasireiškia po kelių dienų ar savaičių.

Question 33

Antipsichoziniai vaistai | FK

Answer 33

• Dauguma yra labai lipofiliški, gerai jungiasi su baltymais, kaupiasi smegenyse, plaučiuose ir kituose audiniuose, kur intensyvi kraujotaka • Praeina pro placentą ir patenka į motinos pieną • Eliminacijos pusperiodis – 20-40 val.; ilgo veikimo preparatų (depo, ar lėto atsipalaidavimo) – 1-3 sav. • Metabolizuojami CYP fermentų ir konjuguojami su gliukuronidais ar sulfatais • Hidrofiliniai metabolitai išskiriami su šlapimu, mažiau su tulžimi. Dauguma oksidintų metabolitų farmakologiškai neaktyvūs

Question 34

Antipsichoziniai vaistai | IND.

Answer 34

– Schizofrenija – Ūmūs elgesio sutrikimai (delyras) – Depresija, manija – Sulpiridas - antidepresanas – Vėmimui slopinti (Fenotiazinai) (kartu su kitais vaistais, chemoterapijoje) – Hantingtono chorėja (Haloperidolis) – Neuroleptanalgezijai (Droperidolis+fentanilis) • Antipsichoziniai vaistai veiksmingi tik apie 70% šizofrenija sergančių. • Antipsichotiniai vaistai: ➢ gerai veikia “teigiamus simptomus” ➢ labai silpnai veikia “neigiamus simptomus”

Question 35

Kokie antipsichotikai vartojami vėmimui slopinti?

Answer 35

Fenotizinai

Question 36

Koks antipsichotikas g. b. vartojamas Hantingtono chorėjai gyd.?

Answer 36

Haloperidolis

Question 37

Koks antipsichotikas g. b. vartojamas neuroleptanalgezijai?

Answer 37

Droperidolis (su fentaniliu)

Question 38

Antipsichoziniai vaistai | Teigiamas farmakologinis poveikis

Answer 38

1. Apatija 2. Lėta reakcija į išorės dirgiklius 3. Sumažėjusi galimybė reikšti emocijas 4. Mieguistumas 5. Slopinamas agresyvumas 6. Mažina traukulių slenkstį (klozapinas, olanzapinas, chlorpromazinas) 7. Slopina vėmimą

Question 39

Antipsichoziniai vaistai | NP

Answer 39

• Ūminis neurologinis poveikis: ūminis distonija, akatizija, parkinsonizmas ( D2) • Lėtinis neurologinis poveikis: vėlyvoji diskinezija, distonija. (D2) • Neuroendokrininiai: amenorėja, galaktorėja, nevaisingumas( D2) • Išskirtiniai: neuroleptikų piktybinis sindromas • Anticholinerginiai ( Mch) : burnos džiūvimas, neryškus matymas, vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas, ejakuliacija nepakankamumas • Antihistamininiai: raminantis (H1) • Antiadrenerginiai: » hipotenzija (Slopina ALFA adrenoceptorius (chlorpromazinas, tioridazinas, klozapinas) , » aritmija » ortostatinė hipotenzija (chlorpromazinas ir silpni neuroleptikai, risperidonas, olanzapinas) » Neigiamas inotropinis poveikis ir ilgo QTc sindromas (tioridazinas, levomepromazinas, ziprazidonas, haloperidolio didelės dozės, ) • Kiti: jautrumas šviesai, jautrumas šilumai, cholestazinė gelta (chlorpromazinas), tinklainės pigmentacija( fenotiazinai). Svorio augimas.

Question 40

Antipsichoziniai vaistai | NP | I kartos, tipiniai

Answer 40

``` – Judesių sutrikimai – Anhedonija – Sedacija – Vidutinis svorio padidėjimas – Termoreguliacijos sutrikimas – poikilotermija – Hiperprolaktinemija, galaktorėja, amenorėja, ginekomastija vyrams, susilpnėjusi lytinė funkcija – Ortostatinė hipotenzija – Pailgėjęs QTc, sunkios aritmijos (torsades de pointes) rizika ```

Question 41

Antipsichoziniai vaistai | NP | II kartos

Answer 41

``` – Vidutinis ar sunkus kūno masės padidėjimas (olanzapinas, klozapinas) – Cukrinis diabetas (atsparumas insulinui, ketoacidozė) – Hipercholesterolemija – Sedacija – Vidutiniai judėjimo sutrikimai – Hipotenzija – Hiperprolaktinemija (risperidonas) – Traukuliai (klozapinas) – Naktinė salivacija (klozapinas) – Agranulocitozė (klozapinas) – Miokarditas (klozapinas) – Lęšių padrumstėjimas (klozapinas) ```

Question 42

Klozapinas, priklausantis II k. antipsichotikams, sukelia daug NP. Kokių?

Answer 42

Kūno masės padid., traukuliai, naktinė salivacija, agranulocitozė, miokarditas, lęšių padrumstėjimas

Question 43

II kartos antipsichotikai gali sukelti šiuos endokrininius pokyčius:

Answer 43

CD (ketoacidozė, atsp. insulinui), hipercholesterolemija, hiperprolaktinemija

Question 44

Antipsichoziniai vaistai | NP: Ekstrapiramidiniai reiškiniai

Answer 44

Motorinės funkcijos sutrikimai • ūmios grįžtamos distonijos. (sukelia dopamino receptorių blokavimas nigrostriataliniame take) ir akatizija bei į parkinsono ligą panašūs reiškiniai • lėtai besivystanti, vėlyvoji diskinezija. ( manoma, kad sukelia dopamino receptorių proliferacija). Gydymas dažniausiai nesėkmingas. • Mažiau būdinga atipiniams antipsichotiniams vaistams ( ypač klozapinui, zolepinui).

Question 45

Kurie antipsichotikai mažiausiai sukelia ekstrapiramidinių rieškinių?

Answer 45

Klozapinas, zolepinas

Question 46

Kaip gydomi antipsichotikų sukelti ekstrapiramidiniai reiškiniai?

Answer 46

* Antiparkinsoniniai vaistai, * Benzodiazepinai ir propranololis. * Nutraukti neuroleptikus

Question 47

Piktybinis neurolepsinis sindromas: kas tai ir kaip gydomas?

Answer 47

• 1–2 proc. visų antipsichozinius vaistus vartojančių pacientų. • Būdinga: • hipertermija, • raumenų rigidiškumas, • ANS nestabilumas (hipertenzija, tachikardija, hiperhidrozė, išmatų nelaikymas). • Mirtingumas 10 proc. Gydymas: • Bromokriptinas (D1/D2 agonistas) • Dantrolenas

Question 48

Antipsichoziniai vaistai | Tipiniai | Chlopromazinas | NP

Answer 48

* Ginekomastija * Hipotermija (anticholinerginis poveikis) * Padidėjusio jautrumo reakcijos * Obstrukcinė gelta

Question 49

Antipsichoziniai vaistai | Tipiniai | Haloperidolis | NP

Answer 49

* Panašus poveikis į chlorpromaziną * Mažiau nepageidaujamų anticholinerginių poveikių * Neveikia histamino H1receptorių - nesukelia sedacijos

Question 50

Antipsichoziniai vaistai | Atipiniai | Risperidonas

Answer 50

• FD: didelis afinitetas 5-HT2A ir D2 receptoriams • Jis toks pat veiksmingas kaip haloperidolis teigiamų simptomų ir gali būti veiksmingesnis neigiamų simptomų gydymui. • NP: ekstrapiramidinis reiškiniai, rigidiškumas ir nerimas, tačiau tai pasitaiko rečiau nei su tipiniais.

Question 51

Antipsichoziniai vaistai | Atipiniai | Amilsulpridas

Answer 51

* FD: Stiprus D2 ir D3 receptorių antagonistas. * Gali turėti unikalų poveikį pacientams tik su neigiamais simptomais. * Sukelia mažiau ekstrapiramidinių reiškinių, mažesnis svorio augimas nei atipinių.

Question 52

Gali turėti unikalų poveikį pacientams tik su neigiamais simptomais. Koks vaistas?

Answer 52

Amisulpridas

Question 53

Afektiniai sutrikimai | Kokie būna?

Answer 53

– Depresija (didžioji depresija) – Bipolinis afektinis sutrikimas – Manija – Nuolatiniai afektiniai sutrikimai (ciklotimija, distimija) ir kt.

Question 54

Depresija |

Answer 54

Daugiau kaip 2 savaites trunkanti bloga nuotaika, sumažėję interesai, sumažėjęs malonumo jausmas ir 4 iš 7 kitų požymių: * Kūno svorio pokyčiai (>5% per mėnesį) * Nuolatinė apetito kaita * Nemiga ar padidėjęs mieguistumas daugumą dienų * Psichomotorinės būklės pokyčiai * Kaltės ir savęs nuvertinimo pjūtis * Sumažėjusi koncentracija ir ryžtingumas * Galvojimas apie savižudybę ar bandymas tai padaryti

Question 55

Depresija | Patogenezė

Answer 55

• ĮVAIRAUS LAIPSNIO NEUROMEDIATORIŲ DISBALANSAS – Trūkumas, sumažėjęs aktyvumas • Serotonino, noradrenalino, dopamino, GABA, peptidinių mediatorių, trofinių faktorių (smegenų neurotrofinis faktorius, somatostatinas, su skydliauke susiję hormonai) – Perteklius, padidėjęs aktyvumas • Acetilcholino, kortikotropiną išlaisvinantis hormonas, substancija P Adrenerginė SLOPSTA, cholinerginė AKTYVĖJA

Question 56

Antidepresantai | Klasif.

Answer 56

``` A. Tricikliai antidepresantai 1. Amitriptilinas. 2. Klomipraminas 3. Imipraminas 4. Nortriptilinas 5. Doksepinas ``` ``` B. Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) 1. Fluoksetinas. 2. Paroksetinas. 3. Sertralinas. 4. Citalopramas. 5. Escitalopramas 6. Fluvoksaminas ``` C. Kiti: 1. Rebuksetinas 2. Trazodonas 3. Mirtazapinas 4. Bupropionas 5. Venlafaksinas D. MAO inhibitoriai 1. Mokloblemidas

Question 57

Antidepresantai | Mechanizmas

Answer 57

• Monoaminų teorija: NA, SER trūkumas smegenyse • Vaistai didina monoaminų kiekį smegenyse: – Tricikliai: daugiausiai slopina NA reabsorbciją, SE veikia skirtingai (nortriptilinas veikia tik NA) – SSRI: slopina Ser reabsorbciją – Receptorių blokada: mirtrazapinas veikia NA ir SE blokuodami α2 autoreceptorius (neigiamas atgalinis ryšys) – MAO inhibitoriai: apsaugo monoaminus nuo degradacijos • Kitos sistemos, kurios siejamos su depresijos atsiradimu (taip pat yra gydymo taikinys): • pagumburio - hipofizės -skydliaukės ašis • pogumburio liaukos –hipofizės - antinksčių ašis 50 proc. depresija sergančių žmonių kortizolio koncentracija kraujyje yra padidėjusi)

Question 58

Antidepresantai | FK

Answer 58

1. Gerai absorbuojasi iš VT 2. Lipofiliški, stipriai jungiasi su plazmos baltymais 3. Tricikliai ir jų metabolitai kaupiasi širdies audinyje, gali veikti kardiotoksiškai 4. Koncentracija kraujyje – 100 -250 ng/ml, >500 ng/ml – toksinė, > 1microg/ml – letalinė 5. Metabolizuojami kepenyse, oksiduoja CYP, konjuguojami su gliukurono rūgštimi 6. Hidroksi metabolitai dažnai pasižymi farmakologiniu aktyvumu 7. Triciklių antidepresantų ir SSRI N-demetil metabolitai farmakologiškai aktyvūs, gali kauptis ir prisidėti prie farmakodinaminio poveikio 8. Vaistų (ir jų metabolitų) eliminacija lėta, poveikį tereikėtų vertinti nusistovėjus pastoviai būsenai

Question 59

Kokių AD grupių N-demetil metabolitai farmakologiškai aktyvūs, gali kauptis ir prisidėti prie farmakodinaminio poveikio?

Answer 59

Triciklių antidepresantų ir SSRI

Question 60

Antidepresantai | Tricikliai AD | NP

Answer 60

``` • Antimuskarininis (burnos džiūvimas, sutrikęs matymas, padidėjęs akispūdis, šlapimo susilaikymas) • Ortostatinė hipotenzija, sutrikusi lytinė funkcija, padidėjusi kūno masė, širdies aritmijos, pailgėjęs QTC intervalas • Sedacija (amitriptilinas) • Gelta, leukopenija, bėrimas, hiperhidrozė ```

Question 61

Antidepresantai | MAO inh. | NP

Answer 61

``` • Ortostatinė hipotenzija, galvos svaigimas • Galvos skausmas, dirglumas, apatija, nemiga, nuovargis, ataksija • VT sutrikimai, lytinės funkcijos sutrikimas, neryškus matymas, sutrikęs šlapinimasis, hiperhidrozė • Sąveika su maisto produktais (tiraminas) ```

Question 62

Antidepresantai | SSRI | NP

Answer 62

``` • Pykinimas, vėmimas, anoreksija, VT sutrikimai • Sujaudinimas, akatizija, anorgazmija, miego sutrikimai • Kūno masės padidėjimas • Serotonino sindromas: neramumas, tremoras, šaltrėtis, mioklonusas, traukuliai, delyras (keli vaistai+jonažolė) ```

Question 63

Manija | Vaistai | Litis

Answer 63

– Mažos molekulinės masės katijonas – Tikslus nuotaikos gerinimo mechanizmas nežinomas – Jis slopina inozitolio fosfato hidrolizę, gali sumažinti inozitolio koncentraciją smegenyse, veikti neurotransmisijos mechanizmus smegenyse veikdamas inozitolio fosfato kelią ir mažindamas proteinkinazės C aktyvinimą.

Question 64

Manija | Vaistai | Ličio indikacijos

Answer 64

Indikacijos: 1. Ūmios manijos fazės gydymas 2. Palaikomasis bipolinio sutrikimo gydymas (manijos/depresijos fazių profilaktika) 3. Papildomas sunkios (rezistentiškos) depresijos gydymas kartu su kitais psichotropiniais vaistais

Question 65

Manija | Vaistai | Ličio kinetika

Answer 65

– Gerai absorbuojamas per os. Pasiskirsto visuose organizmo skysčiuose, kiek didesnė koncentracija smegenyse – Išsiskiria pro inkstus, filtruojamas ir apie 80% reabsorbuojamas proksimaliniuose kanalėliuose. Jo išskyrimas priklauso nuo vartojamo vandens ir druskos (NaCl) kiekio – Pusinės eliminacijos periodas 20-24 val. – Siaura terapinė platuma, terapinė koncentracija – 0,4-1 mmol/l

Question 66

Manija | Vaistai | Ličio NP

Answer 66

• Priklauso nuo dozės: • Terapinė koncentracija: smulkus tremoras, vidurių užkietėjimas, poliurija, polidipsija, metalo skonis burnoje, kūno masės didėjimas, edema, gūžys, hipotirozė, aknė, bėrimas, necukrinis diabetas, širdies aritmijos • Apsinuodijus: viduriavimas, vėmimas, anoreksija, neryškus matymas, raumenų silpnumas, mieguistumas, tremoras, žagsėjimas, ataksija, dizartrija; hiperrefleksija, galūnių hiperekstenzija, traukuliai, hipertermija, toksinė psichozė, sinkopė, oligurija, koma

Question 67

Kaip gydyti apsinuodijimą ličiu?

Answer 67

GYDYMAS: Hidratacija, pakankama NaCl infuzija, hemodializė, pagalbinis gydymas

Question 68

Kiti vaistai manijai gydyti

Answer 68

Chlorpromazinas (tipinis I k.) Kvetiapinas (atipinis II k.) Na valproatas (antiepilepsinis) Tinka kai kurie antiepilepsiniai (Lamo-, Karba), atipiniai antros kartos (Olanza-, Risper-, Zipra-, Aripi-).