Vaistai epilepsijai ir neurodegenracinėms ligoms gydyti Flashcards

(65 cards)

1
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsija

A

EPILEPSIJA – būklė, kuriai būdingi pasikartojantys centrinės nervų sistemos priepuoliai,
t. y., nenormalūs smegenų elektriniai iškrūviai.

  • Motorinė žievės dalis – traukuliai
  • Pagumburis – periferinis autonominis sutrikimas
  • Tinklinis darinys smegenų kamiene – sąmonės netekimas

NEUROTRANSMITERIAI:
• Glutamatas
• GABA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė

A
  1. Nervinio impulso išplitimas dėl GABA sukeliamo slopinimo sutrikimo, bei
    padidėjęs glutamato kiekis.
  2. Neuronams būdinga paroksizminė depoliarizacija, kurios metu
    membranos potencialas staigiai krenta ir įvyksta kelių s trukmės
    depoliarizacija lydima veikimo potencialo. Tokiu būdu sustiprinamas ir
    prailginamas stimuliuojančių neurotransmiterių poveikis.
  3. Kindling (užsidegimo modelis) – stimuliuojant t.t dalis limbinėje
    sistemoje kiekvieną dieną nedidelio stiprumo elektriniu impulsu
    palaipsniui sukeliami traukuliai, kurie vėliau gali atsirasti ir spontaniškai
    bei neribotam laikui.
Epilepsiją sukelia ilgalaikiai pakitimai smegenų audinyje, kurie
gali atsirasti po:
– Traumos,
– Infekcijos,
– Augimo,
– Metabolinių sutrikimų.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė | Traukulių klasifikacija

A

TRAUKULIAI – nevalingi, nekontroliuojami, pasikartojantys raumenų susitraukimai. Jų
metu būna įvairaus laipsnio sąmonės sutrikimo būsenų.

  1. DALINIAI (židininiai) (su ar be sąmonės
    praradimo)
  2. GENERALIZUOTI (su ar be sąmonės praradimo):
    > Grand mal
    > Petit mal
    KLASIFIKACIJA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė | Traukulių klasifikacija | Daliniai traukuliai

A

Dažnai vadinama – psichomotorinė epilepsija. Priklauso kuri galvos smegenų sritis dalyvauja
(gali būti nevalingi raumenų susitraukimai, neįprasti jutimai, nuotaikos ir elgesio pakitimai)

EEG fiksuojamos elektrinės iškrovos viename pusrutulyje.

Dažniausiai esant lokaliam smegenų pažeidimui ir dažnis didėja su amžiumi.

Jei židinys motorinėje dalyje - epilepsija prasideda trūkčiojimu pvz. nykščio, lūpų kampo ir per kelias min išplinta. Pacientas praranda tos kūno dalies kontrolę, bet sąmonė gali išlikti.

Psichomotorinė epilepsija – židinys temporalinėje skiltyje. Būdingi stereotipiniai tikslingi
judesiai, kaip plekšnojimas, trynimas ar sudėtingesni kaip plaukų šukavimas, rengimasis,
vaikščiojimas. Trunka kelias min. Elgesys neįprastas ir lydimas stipraus emocinio atsako.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė | Traukulių klasifikacija | Generalizuoti traukuliai

A

Apima abu smegenų pusrutulius, tinklinį darinį. Būdingas sąmonės netekimas.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė | Traukulių klasifikacija | Generalizuoti traukuliai | Grand mal (toniniai kloniniai)

A

 Stiprus raumenų įsitempimas, ekstenzorių spazmas,
nevalingas riksmas.
 Nevalingas tuštinimasis, šlapinimasis, seilėtekis. Sustoja
kvėpavimas.
 Toninė fazė trunka min., veidas tampa mėlynas (labai
būdingas skiriamasis požymis nuo sinkopės, kurios metu veidas
baltas).
 Po to kloninė fazė, trunka 2-4 min. Tai intensyvūs sinchroniški
trūkčiojimai.
 Pacientas dar būna be sąmonės kelias min. Atsibudęs jaučiasi
blogai.
 Traukulių metu gali susižaloti.
 EEG – toninės fazės metu dažnos iškrovos.
Grand mal (toniniai - kloniniai traukuliai):

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė | Traukulių klasifikacija | Generalizuoti traukuliai | Petit mal (absenso)

A

 Dažniausiai vaikams, keletą kartų per dieną.
 Staiga sustoja kalbėti viduryje sakinio, tuščias žvilgsinis,
nedidelis ar iš viso nebūna motorinio aktyvumo.
 Staigiai praeina, jokių liekamųjų reiškinių.
 EEG rodo ritminės iškrovos traukulių metu.
 Būdingas ritmiškumas dėl didelio dažnio (osciliacinio)
grįžtamojo ryšio tarp žievės ir pagumburio. Pagumburyje daug
Ca kanalų.
 Gydymas skiriasi nuo kitų tipų.
 Dar vadinami absence (absansais, absensais)
Petit mal (absenso traukuliai):

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė | Traukulių klasifikacija | Generalizuoti traukuliai | Status epilepticus; Lennox-Gastraut sindromas

A

Lennox-Gastaut syndromas – pasitaiko vaikams, būdingas progresinis protinis
atsilikimas.

STATUS EPILEPTICUS – nenutrūkstama traukulinė būklė, reikalaujanti skubios
medicininės intervencijos.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Antiepilepsinių vaistų klasifikacija |

A
  1. Ligandų valdomų jonų kanalų blokavimas:
    a. Ca ++ jonų kanalai (gabapentinas, etosuksimidas)
    b. Na + jonų kanalai (karbamazepinas, valproatas, fenitoinas, lamotriginas)
  2. GABA poveikio stiprinimas (vigabatrinas, benzodiazepinai)
  3. Glutamato poveikio silpninimas
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Mechanizmas | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai

A

Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai

Ca kanalų inh.: gabapentinas, etosuksimidas

Na kanalų inh.: fenitoinas, karbamazepinas, valproatas, lamotriginas

Blokuoja tas ląsteles, kuriose vyksta pakartotinos iškrovos. Kuo didesnis
iškrovų dažnis, tuo didesnis blokas.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Ca jonų kanalų blokatoriai | Gabapentinas

A

FD: Ca kanalų blokatorius: blokuoja neurotransmiterių atpalaidavimą

FK: Išskiriamas nepakitęs per inkstus, vartojamas p/os

Ind.: Gydant epilepsiją kaip PAPILDOMAS vaistas
Gydant neuropatinį skausmą

NP: Ataksija ir sedacija

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Ca jonų kanalų blokatoriai | Etosuksimidas

A

FD: Ca kanalų blokatorius: blokuoja Ca kanalus, kurie dalyvauja neuronų esančių
gumbure iškrovose.

FK: Išskiriamas nepakitęs per inkstus, vartojamas p/os

Ind.: • Absenso traukuliai !!!

NP: Pykinimas, vėmimas, g.b. letargija.
Gali precipituoti toninius-kloninius traukulius jautriems asmenims

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Koks vaistas vartojamas absenso traukuliams?

A

Ca jonų blok. - Etosuksimidas

Na jonų blok. - lamotriginas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Koks vaistas (Ca jonų blokatorius) tinkamas neuropatiniam skausmui gydyti?

A

Gabapentinas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Na jonų kanalų blokatoriai | Karbamazepinas

A

FD: Na kanalų blokatorius

FK: PEP 30 val, jei skiriamas pakartotinai – 15 val.
Indukuoja fermentus metabolizuojančius fenitoiną, kontraceptikus, orfariną ir
kortikosteroidus

Ind.: • Daliniai traukuliai (psichomotorinė epilepsija)
• Neuropatinio skausmo gydymui
• Maniakinis depresinis sutrikimas

NP: Mieguistumas, galvos svaigimas, ataksija, vandens susilaikymas ir hiponatremija, kaulų
čiulpų slopinimas su neutropenij

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Na jonų kanalų blokatoriai | Lamotriginas

A

FD: Na kanalų blokatorius

Ind.: Absenso traukuliai

NP: Galvos svaigimas, pykinimas, ataksija

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Koks vaistas vartojamas daliniams traukuliams gydyti (psichomotorinei epilepsijai)?

A

Karbamazepinas (Na jonų k. blok.)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Na jonų kanalų blokatoriai | Valproatas

A

FD: Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Na jonų kanalų blokatoriai | Lamotriginas

FK: T1/2 15 val.
Mažas toksiškumas

Ind.: • Bipolinis depresinis sutrikimas
• Efektyvus gydant grand mal ir petit mal traukulius ir nebuvimas sedacijos.

NP: Pakankamai saugus. 10 % sukelia plaukų išplonėjima ir garbanojimą. Hepatotoksiškas ir
teratogeniškas (spina bifida) (teratogeniškumas vis dar tiriamas)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Na jonų kanalų blokatoriai | Fenitoinas

A

FD: Na kanalų blokatorius

FK: Net 90 % susijungia su baltymais. Salicilatai, valproatas konkuruoja dėl baltymų
susijungimo. Padidina metabolizmo greitį peroralinių antikoaguliantų.
Metabolizuojamas kepenyse. Šalinamas kaip gliukuronidas. Kinetika nelinijinė

Ind.: • Daliniai ir generalizuoti išskyrus absenso traukuliai.

NP: • Vertigo, ataksija, nistagmas, galvos skausmas. Sedacijos nebūna.
• DANTENŲ HIPERPLAZIJA, hirsuitizmas dėl androgenų sekrecijos.
• Išskirtinės r-jos: hepatitas, neoplastinis limfocitinis sutrikimas.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | GABA poveikio stiprinimas | Vigabatrinas

A

FD: Negįžtamai susijungia su GABA transaminaze. Didina GABA koncentraciją.

IND.: • Židininiams priepuoliams kombinacijoje
• Dažniausiai esant rezistentiškai epilepsijos formai
• REZERVINIS VAISTAS

NP:• Regos praradimas
• Regos pažeidimas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Vaistai epilepsijai gydyti | GABA poveikio stiprinimas | Fenobarbitalis

A

FD: Vienas seniausių vaistų. GABA receptorių agonistas. Barbitūratas

FK: Metabolizuojamas kepenyse

IND: • Generalizuoti traukuliai
• Židininiai traukuliai
• Naudojamas anestezijoje

NP: Sedacija su terapine konc. plazmoje, megaloblastinė anemija, osteomaliacija. Neskirti
pacientams su porfirija. Perdozavus – slopina kvėpavimą ir kardiovaskulinę sistemą

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Vaistas, vartojamas esant rezistentiškai epilepsijos formai?

A

Vigabatrinas, rezervinis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Kokio vaisto vartojimas (antiepileptiko) gali sukelti rego praradimą?

A

Vigabatrino

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Koks vaistas tinka tiek židininiams, tiek generalizuotiems priepuoliams?

A

Fenobarbitalis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Vaistai epilepsijai gydyti | GABA poveikio stiprinimas | Benzodiazepinai (klonazepamas, diazepamas)
* Status epilepticus gydymui * Ūmiam epilepsijos priepuoliui gydyti NP: Sedacija; bėrimai; VT disfunkcija; priklausomybė
26
Ką vartotum ūmiam epilepsijos priepuoliui gydyti?
Klonazepamą, diazepamą
27
Ką vartotum status epilepticus gydyti?
Intraveniniškai klonazepamą, diazepamą
28
Status epilepticus: kas tai?
Status epilepticus: • Tai gyvybei grėsminga būklė, kuriai būdinga: 1. Epilepsijos priepuolis užtrunka ilgiau nei 5 min. 2. Pacientas neatgauna sąmonės tarp priepuolių ir vieną priepuolį seka kitas priepuolis 3. Per 30 min pasikartoja daugiau nei vienas priepuolis ir ilgai tęsiasi • Gydoma intraveniniais benzodiazepinais, dažniausiai diazepamu ar klonazepamu
29
Vaistai epilepsijai gydyti | Pagr. panaudojimas
• Generalizuoti traukuliai: – lamotriginas, – valproatas ``` • Židininiai traukuliai: – karbamazepinas, – gabapentinas, – fenobarbitalis, – fenitoinas, – vigabatrinas ``` • Absansai (absensai): – Etosuksimidas • Status epilepticus: – Diazepamas, klonazepamas
30
Vaistai epilepsijai gydyti | Generalizuotiems traukuliams?
– lamotriginas, | – valproatas
31
Vaistai epilepsijai gydyti | Židininiams traukuliams?
``` – karbamazepinas, – gabapentinas, – fenobarbitalis, – fenitoinas, – vigabatrinas ```
32
Vaistai epilepsijai gydyti | Absansams?
– Etosuksimidas
33
Vaistai epilepsijai gydyti | NP | Ūminis, nuo dozės | priklausantis
Poveikis CNS Sedacija, nuovargis (visi, išskyrus lamotriginą, fenobarbitalį) Koordinacijos sutrikimas, sumišimas Tremoras (valproatas) Parestezija (topiramatas, zonisamidas) Pablogėjusi rega, dvigubinimasis (carbamazepinas, lamotriginas) Sutrikęs rijimas (topiramatas) Nuotaikos ir elgesio pokyčiai (levetiracetamas) Libido pokyčiai (carbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis) VT: pykinimas, vėmimas Hiponatremija, leukopenija, trombocitopenija, ALT, AST padidėjimas Svorio priaugimas (valproatas, gabapentinas, pregabalinas, vigabatrinas) Svorio netekimas (topiramatas)
34
Vaistai epilepsijai gydyti | NP | Idiosinkrazinis
Bėrimas, hematologiniai pokyčiai: kraujavimas; Stevens-Johnson sindromas (lamotriginas + valproatas): Pagrindiniai požymiai: kepenų pažeidimas -> Ankstyvi požymiai: pilvo skausmas, vėmimas, gelta; Karščiavimas
35
Kokie vaistai sukelia Stevens-Johnson sindromą?
Lamotriginas ir valproatas
36
Visi antiepileptikai sukelia sedaciją ir nuovargį, išskyrus..?
Lamotriginą ir fenobarbitalį
37
Vaistai epilepsijai gydyti | NP | Ilgalaikis, vartojant ilgai
1. Endokrininis: Osteoporozė: (Vit D stoka): carbamazepinas; barbitūratai; fenitoinas; valproatas 2. Teratogenetinis: barbitūratai, fenitoinas, carbamazepinas, valproatas 3. Jungiamojo audinio defektai ir pokyčiai (grubūs veido bruožai, hirsutizmas) fenitoinas; fenobarbitalis 4. Neurologinis: Neuropatija (fenitoinas, karbamazepinas); Smegenėlių disfunkcija (fenitoinas) 5. Seksualinė disfunkcija (fenitoinas; carbamazepinas; fenobarbitalis)
38
Kokie antiepileptikai teratogeniški?
Barbitūratai, fenitoinas, carbamazepinas, | valproatas
39
Kokie vaistai sukelia visus iš išvardintų NP?
Fenitoinas visus. Karbamazepinas, barbitūratai, valproatas, fenobarbitalis irgi labai kartojasi.
40
Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Ligos
* Parkinsono liga * Alzheimerio liga * Hantingtono liga
41
Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Parkinsono liga
g • Parkinsono liga – lėtinė neurodegeneracinė liga. • Ankstyvoji (nekomplikuota) Parkinsono liga – Parkinsono ligos stadija, kai pacientui pasireiškia funkcinės veiklos sutrikimai ir reikia skirti simptominį gydymą. • Vėlyvoji (komplikuota) Parkinsono liga – Parkinsono ligos stadija, kai gydant levodopos preparatais pacientui pasireiškia motorikos komplikacijos. • Antrinis parkinsonizmas – kitų priežasčių (pvz.: vaistų sukeltas) ar kitų ligų metu išsivystęs sindromas, kuriam būdingi Parkinsono ligos simptomai. ``` Charakteristika:  Bradikinezija  Tremoras  Posturalinis nestabilumas  Rigidiškumas ```
42
Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Parkinsono liga | Patogenezė
``` Dopamino sumažėjimas dopaminerginiuose neuronuose pamato struktūrose: • Nucleus caudatus • Putamen • Globus pallidus • Substantia nigra ``` ↓Dopamino ↑Acetilcholino ↑NMDA
43
Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Parkinsono liga | Klasifikacija
``` 1. Dopamino pirmtakai – levodopa, – levodopa+carbidopa, – levodopa+benserazidas 2. Dopamino receptorių (D2) agonistai – ergotamino derivatai: bromkriptinas – giminingi vaistai: ropinirolis, apomorfinas (D1,D2), rimantadinas, pramipeksolis (D2, D3) 3. MAO-B inhibitoriai – selegelinas, – rasagilinas 4. Karboksihidroksilazės inhibitoriai – carbidopa 5. Anticholinerginiai vaistai – triheksifenidilis, – biperidenas, – benzotropinas, – prociklidinas ``` 6. NMDA receptorių antagonistai (N-metil-D-aspartato receptorių antagonistai, adamantano derivatai) – amantadinas
44
Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Parkinsono liga | Taikiniai
Dekarboskilazės inhibitoriai: Neleidžia versti Levadopos į dopaminą MAO inhibitoriai: Neleidžia skaldyti Levadopos COMT inhibitoriai: Neleidžia skaldyti Levadopos Dopamino agonistai: Neleidžia skaldyti Levadopos
45
Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Parkinsono liga | Dopamino pirmtakai | Levodopa
Dopamino agonistai: Neleidžia skaldyti Levadopos Dopamino analogas. Veikiamas dekarboksilazės verčiamas į dopaminą. FK: Dopamino analogas. Veikiamas dekarboksilazės verčiamas į dopaminą Dopamino analogas. Veikiamas dekarboksilazės verčiamas į dopaminą IND: • Įvairios kilmės parkinsonizmui gydyti, • Netinka dėl neuroleptikų poveikio atsiradusiems ekstrapiramidiniams reiškiniams gydyti. NP: • Pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, mieguistumas, raumenų traukuliai. • Rečiau – hipertenzija, tachikardija, aritmijos, trombocitopenija, agranuliocitozė, leukopenija • Gali išryškėti pcichozė, depresija, demencija.
46
Kas gali būti ilgai vartojant levadopą?
PASTABA: Ilgai vartojant gali atsirasti „on-off“ (įjungimo-išjungimo) sindromas – besikeičiantys akinezijos ir atsistatančio judrumo epizodai.
47
Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Parkinsono liga | Dopamino rec. (D2) agonistai | Bromkriptinas
Iš VT rezorbuojasi 30 %. Didžioji dalis metabolizuojama per pirmąjį pasažą. Didžioji dalis šalinama su tulžimi. T ½ 3-6 val. IND: • Visų rūšių parkinsonizmo gydymui. • Negydomi medikamentų sukelti ekstrapiramidiniai reiškiniai. • Hiperprolaktinemijos gydymui, laktacijai po gimdymo slopinti, galaktorėjos oligomenorėjos gydymui. NP: • Vėmimas, anoreksija, pilvo skausmas, galvos svaigimas ir skausmas, haliucinacijos, manija, kliedėjimas. • Gali paūmėti krūtinės angina, atsirasti aritmijų, pasireikšti hipertenzija. • Ilgai vartojant didelę dozę – retroperitoninė fibrozė.
48
Kokį vaistą ilgai vartojant gali atsirasti retroperitoninė fibrozė?
Bromkriptiną
49
Koks antiparkinsoninis vaistas tinka hiperprolaktinemijos gydymui, laktacijai po gimdymo slopinti?
Bromkriptinas
50
Ilgai vartojant bromkriptiną, gali išsivystyti...
Ilgai vartojant - „on-off“ sindromas, tačiau rečiau nei vartojant levodopa.
51
Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Parkinsono liga | MAO-B inh. | Selegilinas
Slopina MAO-B, slopina dopamino degradaciją, slopina grąžinimą į ląstelę FK: Plačiai pasiskirsto audiniuose ir organizmo skysčiuose. Prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, didžioji dalis susijungia su plazmos baltymais. Metabolizuojamas P-450 citochromų sistemos. Pusinės eliminacijos periodas 16-38 val. IND: Parkinsono liga Dažniausiai vartojamas kartu su levodopa. Palengvina levodopos sukelto „on-off“ sindromo simptomus. Monoterapijai vartojamas retai. NP: Ortostatinė hipotenzija, pykinimas, vėmimas, burnos sausmė, sumišimas, nerimas, dirglumas, nemiga, rečiau- psichozė, haliucinacijos.
52
Koks vaistas vartojamas su levodopa ir palengvi ,,on-off" sindr.?
Selegilinas
53
Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Parkinsono liga | Anticholinerginiai vaistai | Triheksifenidilis, biperidinas
Blokuoja centrinius ir periferinius M ir N cholinoreceptorius. Periferinius M cholinoreceptorius blokuoja silpniau nei atropinas. IND: Vartojami tiek Parkinsono ligai, tiek antriniam parkinsonizmui gydyti. Skiriami monoterapijai arba kombinuotai terapijai NP: Pasireiškia 30-50 % pacientų, burnos sausmė, dvejinimasis, nerimas, sujaudinimas, nemiga, žarnyno atonija, tachikardija, aritmijos.
54
Vaistas tiek Parkinsonui, tiek antriniam parkinsonizmui?
Triheksifenidilis, biperidinas
55
Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Parkinsono liga | NMDA rec. antagonistai | Amantadinas
Pavartojus per os didžiausia koncentracija susidaro po 1-4 val. T ½ 9-37 val. Didžioji dalis nepakitusi šalinama su šlapimu. FK: Plačiai pasiskirsto audiniuose ir organizmo skysčiuose. Prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, didžioji dalis susijungia su plazmos baltymais. Metabolizuojamas P-450 citochromų sistemos. Pusinės eliminacijos periodas 16-38 val. IND: Vienas arba kartu su levodopa. Monoterapija tik esant lengvai formai NP: Nerimas, nemiga, sujaudinimas, sumišimas, galvos skausmas, svaigimas, haliucinacijos. Perdozavus – psichozė, traukuliai.
56
Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Parkinsono liga | NP
Dopamino agonistai • Bazaliniai ganglijai: judėjimo sutrikimas • Antrinis pituitarizmas: vietos inhibicija Dopamino pirmtakai • Judėjimo sutrikimas MAO inhibitoriai • Hipertenzija NMDA inhibitoriai • Gerai toleruojami COMT inhibitoriai • Vėmimas, pykinimas, diskinzeijos Anticholinerginiai • Burnos sausumas • Obstipacijos
57
Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Parkinsono liga | Špargalkė | Ankstyvajai (nekomplikuotai) Parkinsono ligai gydyti skiriami vaistai
1. Levodopos preparatai (levodopa kartu su Levodopos periferiniu dekarboksilazės inhibitoriumi, karbidopa arba benserazidu) 2. Dopamino agonistai 3. MAO-B inhibitoriai 4. Anticholinerginiai vaistai 5. NMDA receptorių antagonistai
58
Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Parkinsono liga | Špargalkė | Vaistai neurodegeneracinėms ligoms gydyti | Parkinsono liga | Špargalkė | Ankstyvajai (nekomplikuotai) Parkinsono ligai gydyti skiriami vaistai
``` Levodopos preparatai (levodopa kartu su Levodopos periferiniu dekarboksilazės inhibitoriumi, karbidopa arba benserazidu) ``` 2. Dopamino agonistai 3. MAO-B inhibitoriai 4. Anticholinerginiai vaistai 5. NMDA receptorių antagonistai 6. KOMT inhibitoriai (Entakaponas - fermento katechol-O-metiltransferazės)
59
Tiek vėlyvajai, tiek ansktyvajai Parkinsono ligai tinka dopamino agonistai, MAO-B inh., anticholinerginiai v., NMDA rec. antagonistai ir, žinoma, LEVODOPOS preparatai. Kuri grupė tinka tik vėlyvajai?
KOMT inhibitoriai (Entakaponas - fermento katechol-O-metiltransferazės)
60
Alzheimerio liga
• ALZHEIMERIO LIGA – tai progresuojantis atminties ir kognityvinės funkcijos praradimas  Cholinerginės transmisijos slopinimas Pagrindiniai simptomai: • progresuojantis atminties netekimas • minčių susipainiojimas • elgesio pokyčiai.
61
Alzheimerio liga | Vaistų grupės
• Acetilcholinesterazės inhibitoriai a) Donepezilis, rivastigminas, galantaminas > NP: pykinimas, diarėja, pilvo skausmai, bradikardija, šlapimo nelaikymas • NMDA receptorių antagonistai a) Mementinas (amantadinas) nekonkurencinis NMDA receptorių antagonistas
62
Vaistukai Alzheimerio ligai gydyti?
Donepezilis, rivastigminas, galantaminas arba Mementinas (amantadinas)
63
Vienas iš NMDA rec. antagonistų tinka tiek Parkinsonui, teik Alzheimeriui gydyti. Koks tai vaistais?
Amantadinas, s. mementinas
64
Hantingtono liga |
• Autosominiu dominantiniu būdu paveldima neurodegenracinė liga dėl 4 chromosomos mutacijos. • Apibūdinama: – nežymios nuotaikų kaitos ar suvokimo (atpažinimo) problemos. – Koordinacijos sutrikimai, nestabili, netvirta eisena. – Nekoordinuoti, trūkčiojantys kūno judesiai pasidaro akivaizdūs, taip pat ryškėja ir protinio pajėgumo silpnėjimas bei kiti elgesio simptomai. – Fizinės galimybės pamažu blogėja, kol koordinuotas, sklandus judėjimas tampa nebeįmanomas. – Protinės galimybės galiausiai sumenksta iki silpnaprotystės. ``` • Padidėjęs dopaminerginis aktyvumas ir sumažėjusi GABA funkcija bazaliniuose ganglijuose (uodeguotame branduolyje ir putamen) ``` • Gydoma: dopamino blokatoriai kaip HALOPERIDOLIS.
65
Kokie neurocheminiai pokyčiai aptinkami esant Hantingtono ligai ir koks vaistas vartojamas gydyti>
``` • Padidėjęs dopaminerginis aktyvumas ir sumažėjusi GABA funkcija bazaliniuose ganglijuose (uodeguotame branduolyje ir putamen) ``` • Gydoma: dopamino blokatoriai kaip HALOPERIDOLIS.