Quinolonas Flashcards

1
Q

Como se clasifican las quinolonas?

A

1era generación
2da generación
3era generación
4ta generación

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Q

Cuál(es) es/son fármaco(s) de 1era generación?

A

Acido nalidíxico

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3
Q

Cuál(es) es/son fármaco(s) de 2da generación?

A

Ofloxacina
Norfloxacina
Ciprofloxacina
Lexofloxacina

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4
Q

Cuál(es) es/son fármaco(s) 3era generación?

A

Gatifloxacina

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5
Q

Cuál(es) es/son fármaco(s) de 4ta generación?

A

Moxifloxacina

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6
Q

Tipo de bacteria contra quien actúan las quinolonas de 1era generación

A

bacilos gram negativos

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7
Q

Uso de quinolonas 1era generación

A

antisépticos urinarios, intestinales y biliares

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8
Q

Para qué se utiliza el ácido nalidíxico en la actualidad?

A

Para infecciones urinarias por E. coli

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9
Q

Cómo se les denomina a las quinolonas a partir de las 2da generación?

A

Fluorquinolonas:
poseen al menos un átomo de flúor en su molécula, brindándoles un espectro y características diferentes a los de primera generación.

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10
Q

Cuál es el efecto de las quinolonas sobre las bacterias?

A

bactericida y la actividad bactericida depende de su concentración

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11
Q

Mecanismo de acción de las quinolonas

A

ingresan a la bacteria por medio de las porinas de la pared celular —-> inhiben la ADN-girasav —-> se bloquea la reacción de superenrollamiento del ADN —-> interfieren en la síntesis del ADN y otras actividades necesarias para la integridad del ADN

cuando hay concentraciones de quinolona mayores a las necesarias para inhibir la ADN-girasa —-> se inhibe también la topoisomerasa II —-> se inhibe el superenrollamiento del ADN

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12
Q

Por qué las quinolonas tienen muy buen espectro?

A

Es dificil que creen resistencia.
El unico mecanismo posible es si lograran evitar que las quinolonas entren dentro de la bacteria — POR ESO HAY QUE CUIDAR LAS QUINOLONAS

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13
Q

Funciones del ADN-girasa (topoisomerasa IV) (4)

A
  • Es esencial para preparar al ADN para su replicación
  • Cataliza la reacción de superenrollamiento del ADN dependiente del ATP
  • Se encarga del 70% del superenrollamiento del ADN
  • Responsable de actividades necesarias para la integridad del ADN
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14
Q

Cuáles son las actividades necesarias para la integridad del ADN? (3)

A
  • Unión y separación de las bandas que lo componen
  • Hidrólisis del ATP
  • Se asegura que la cadena de ADN que se está replicando no tenga ninguna alteración
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15
Q

Qué es Topoisomerasa II y cuál es su función?

A
  • Enzima cuya secuencia de aminoacidos presenta homología con la girasa
  • Su papel es de gran importancia para la reacción de superenrollamiento del ADN
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16
Q

Qué podría disminuir la actividad batericida de las quinilonas?

A

La inhibición previa de síntesis de proteínas

Por eso, NUNCA se debe administrar quinolona con fármacos que puedan inhibir la producción de proteínas (ADN-girasa, topoisomerasa II, etc). Ej: aminoglucósidos, macrólidos, etc.

17
Q

Sensibilidad de las bacterias hacia las diferentes quinolonas – Tabla 65-2

A

Tabla 65-2 —- (ver las siguientes flashcards)

18
Q

Cuáles bacterias son sensibles al ácido nalidíxico?

A
Algunas cepas de:
E. coli
Haemophilus influenza
Klebsiella pneumoniae
Proteus spp
Neisseria gonorrhoeae
Legionella pneumophila
19
Q

Cuáles bacterias son sensibles a norfloxacino?

A
A todas las:
E. coli
Haemophilus influenza
Klebsiella pneumoniae
Proteus spp
Serratia spp
Neisseria gonorrhoeae
Algunas cepas de:
Staphylococcus aureus sensible a meticilina
Pseudomonas aeruginosa
Legionella pneumophila
Mycobacterium tuberculosis
20
Q

Cuáles bacterias son sensibles a ciprofloxacino?

A
A todas las:
Los bacilos gram negativos
Los cocos gram negativos
Brucella spp
Legionella pneumophila
Mycobacterium tuberculosis

Algunas cepas de:
Staphylococcus aureus sensible a meticilina
Chlamydia spp
Mycoplasma spp

21
Q

Cuáles bacterias son sensibles a levofloxacino?

A
A todas las:
Los cocos grampositivos
E. coli
Haemophilus influenza
Klebsiella pneumoniae
Proteus spp
Los cocos gram negativos
Otros microorganismos

Algunas cepas de:
Serratia spp
Pseudomonas aeruginosa

22
Q

Cuáles bacterias son sensibles a gatifloxacino?

A
A todas las:
Los cocos grampositivos
E. coli
Haemophilus influenza
Klebsiella pneumoniae
Proteus spp
Los cocos gram negativos
Chlamydia spp
Legionella pneumophila

Algunas cepas de:
Pseudomonas aeruginosa

23
Q

Cuáles bacterias son sensibles a moxifloxacino?

A
A todas las:
Los cocos grampositivos
E. coli
Haemophilus influenza
Klebsiella pneumoniae
Proteus spp
Los cocos gram negativos
Chlamydia spp
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp

Algunas cepas de:
Pseudomonas aeruginosa

24
Q

De qué depende la actividad antimicrobiana de las quinolonas?

A

La concentración del fármaco

25
Q

Duración del efecto postantibiótico

A

Varía entre 1 y 2 h, aumentando con el incremento de la concentración plasmática y el tiempo de exposición a estos antibióticos.

26
Q

Cual es la única quinolona con espectro frente a las Pseudomonas?

A

Ciprofloxacina

  • Se usa en el tratamiento de pie diabético cuando hay riesgo de que se colonice por Pseudomonas.
27
Q

Quinolona con mejor espectro frente a bacterias anaerobias.

A

Moxifloxacina

28
Q

Absorción de las quinolonas

A
  • Vía oral

- Alimentos pueden retrasar el tiempo necesario para alcanzar la concentración plasmática máxima.

29
Q

TIEMPO MÁXIMO

A

1-3h.

30
Q

DISTRIBUCIÓN

A
  • Atraviesan la placenta y se concentran en el líquido amniótico.
- Totalmente contraindicados en
el embarazo (efecto teratogénico).
31
Q

ELIMINACIÓN

A
  • Por la leche, por lo que deben evitarse durante la lactancia
  • El 15% aproximadamente de la dosis de ciprofloxacina administrada por vía intravenosa se elimina por secreción transintestinal
32
Q

Característica distinta de la ciprofloxacina

A

El 15% aproximadamente de la dosis de ciprofloxacina administrada por vía IV se elimina por secreción transintestinal

33
Q

Biodisponibilidad de Levofloxacina

A

100%

34
Q

Cuál de las quinolonas tiene la mayor vida media?

A

Moxifloxacina

35
Q

Excreción predominante de las quinolonas

A

Moxifloxacina –> heces

El resto –> por orina

36
Q

Ver Tabla 65-3 Datos farmacocinéticos de las quinolonas

A
37
Q

Reacciones adversas de las quinolonas

A

1 - Malestares gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia o dolor abdominal.

2 - Alteraciones irreversibles de la función hepática

3 - Fluoroquinolonas: prolongación del intervalo QT
NO administrar con otros fármacos que prolongan el QT (e.g. amiodarona).

4 - Algunos casos de artropatía y cuadros de tendinitis.

38
Q

Contraindicaciones y precauciones

A
  • Niños y adolescentes en periodo de crecimiento
  • Ancianos: ya tienen un deterioro muscular y ciertos dolores articulares.
  • Osteoartritis u otras enfermedades reumáticas
  • Pacientes con dosis altas de estatinas: por el riesgo de miopatías
  • Embarazo: porque las quinolonas se adhieren al cartílago (el esqueleto del feto es principalmente cartílago)
  • Insuficiencia hepática y/o renal grave.
39
Q

Interacciones con otros fármacos

A

Todos los fármacos que son antiácidos, que modifican la acidez gástrica o la motilidad gastrointestinal afectan
mucho a las quinolonas.

Las quinolonas requieren un medio ácido para absorberse.