Quinolonas

Question 1

Como se clasifican las quinolonas?

Answer 1

1era generación
2da generación
3era generación
4ta generación

Question 2

Cuál(es) es/son fármaco(s) de 1era generación?

Answer 2

Acido nalidíxico

Question 3

Cuál(es) es/son fármaco(s) de 2da generación?

Answer 3

Ofloxacina
Norfloxacina
Ciprofloxacina
Lexofloxacina

Question 4

Cuál(es) es/son fármaco(s) 3era generación?

Answer 4

Gatifloxacina

Question 5

Cuál(es) es/son fármaco(s) de 4ta generación?

Answer 5

Moxifloxacina

Question 6

Tipo de bacteria contra quien actúan las quinolonas de 1era generación

Answer 6

bacilos gram negativos

Question 7

Uso de quinolonas 1era generación

Answer 7

antisépticos urinarios, intestinales y biliares

Question 8

Para qué se utiliza el ácido nalidíxico en la actualidad?

Answer 8

Para infecciones urinarias por E. coli

Question 9

Cómo se les denomina a las quinolonas a partir de las 2da generación?

Answer 9

Fluorquinolonas:
poseen al menos un átomo de flúor en su molécula, brindándoles un espectro y características diferentes a los de primera generación.

Question 10

Cuál es el efecto de las quinolonas sobre las bacterias?

Answer 10

bactericida y la actividad bactericida depende de su concentración

Question 11

Mecanismo de acción de las quinolonas

Answer 11

ingresan a la bacteria por medio de las porinas de la pared celular —-> inhiben la ADN-girasav —-> se bloquea la reacción de superenrollamiento del ADN —-> interfieren en la síntesis del ADN y otras actividades necesarias para la integridad del ADN

cuando hay concentraciones de quinolona mayores a las necesarias para inhibir la ADN-girasa —-> se inhibe también la topoisomerasa II —-> se inhibe el superenrollamiento del ADN

Question 12

Por qué las quinolonas tienen muy buen espectro?

Answer 12

Es dificil que creen resistencia.
El unico mecanismo posible es si lograran evitar que las quinolonas entren dentro de la bacteria — POR ESO HAY QUE CUIDAR LAS QUINOLONAS

Question 13

Funciones del ADN-girasa (topoisomerasa IV) (4)

Answer 13

• Es esencial para preparar al ADN para su replicación
• Cataliza la reacción de superenrollamiento del ADN dependiente del ATP
• Se encarga del 70% del superenrollamiento del ADN
• Responsable de actividades necesarias para la integridad del ADN

Question 14

Cuáles son las actividades necesarias para la integridad del ADN? (3)

Answer 14

• Unión y separación de las bandas que lo componen
• Hidrólisis del ATP
• Se asegura que la cadena de ADN que se está replicando no tenga ninguna alteración

Question 15

Qué es Topoisomerasa II y cuál es su función?

Answer 15

• Enzima cuya secuencia de aminoacidos presenta homología con la girasa
• Su papel es de gran importancia para la reacción de superenrollamiento del ADN

Question 16

Qué podría disminuir la actividad batericida de las quinilonas?

Answer 16

La inhibición previa de síntesis de proteínas

Por eso, NUNCA se debe administrar quinolona con fármacos que puedan inhibir la producción de proteínas (ADN-girasa, topoisomerasa II, etc). Ej: aminoglucósidos, macrólidos, etc.

Question 17

Sensibilidad de las bacterias hacia las diferentes quinolonas – Tabla 65-2

Answer 17

Tabla 65-2 —- (ver las siguientes flashcards)

Question 18

Cuáles bacterias son sensibles al ácido nalidíxico?

Answer 18

Algunas cepas de:
E. coli
Haemophilus influenza
Klebsiella pneumoniae
Proteus spp
Neisseria gonorrhoeae
Legionella pneumophila

Question 19

Cuáles bacterias son sensibles a norfloxacino?

Answer 19

A todas las:
E. coli
Haemophilus influenza
Klebsiella pneumoniae
Proteus spp
Serratia spp
Neisseria gonorrhoeae

Algunas cepas de:
Staphylococcus aureus sensible a meticilina
Pseudomonas aeruginosa
Legionella pneumophila
Mycobacterium tuberculosis

Question 20

Cuáles bacterias son sensibles a ciprofloxacino?

Answer 20

A todas las:
Los bacilos gram negativos
Los cocos gram negativos
Brucella spp
Legionella pneumophila
Mycobacterium tuberculosis

Algunas cepas de:
Staphylococcus aureus sensible a meticilina
Chlamydia spp
Mycoplasma spp

Question 21

Cuáles bacterias son sensibles a levofloxacino?

Answer 21

A todas las:
Los cocos grampositivos
E. coli
Haemophilus influenza
Klebsiella pneumoniae
Proteus spp
Los cocos gram negativos
Otros microorganismos

Algunas cepas de:
Serratia spp
Pseudomonas aeruginosa

Question 22

Cuáles bacterias son sensibles a gatifloxacino?

Answer 22

A todas las:
Los cocos grampositivos
E. coli
Haemophilus influenza
Klebsiella pneumoniae
Proteus spp
Los cocos gram negativos
Chlamydia spp
Legionella pneumophila

Algunas cepas de:
Pseudomonas aeruginosa

Question 23

Cuáles bacterias son sensibles a moxifloxacino?

Answer 23

A todas las:
Los cocos grampositivos
E. coli
Haemophilus influenza
Klebsiella pneumoniae
Proteus spp
Los cocos gram negativos
Chlamydia spp
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp

Algunas cepas de:
Pseudomonas aeruginosa

Question 24

De qué depende la actividad antimicrobiana de las quinolonas?

Answer 24

La concentración del fármaco

Question 25

Duración del efecto postantibiótico

Answer 25

Varía entre 1 y 2 h, aumentando con el incremento de la concentración plasmática y el tiempo de exposición a estos antibióticos.

Question 26

Cual es la única quinolona con espectro frente a las Pseudomonas?

Answer 26

Ciprofloxacina - Se usa en el tratamiento de pie diabético cuando hay riesgo de que se colonice por Pseudomonas.

Question 27

Quinolona con mejor espectro frente a bacterias anaerobias.

Answer 27

Moxifloxacina

Question 28

Absorción de las quinolonas

Answer 28

- Vía oral | - Alimentos pueden retrasar el tiempo necesario para alcanzar la concentración plasmática máxima.

Question 29

TIEMPO MÁXIMO

Answer 29

1-3h.

Question 30

DISTRIBUCIÓN

Answer 30

- Atraviesan la placenta y se concentran en el líquido amniótico. ``` - Totalmente contraindicados en el embarazo (efecto teratogénico). ```

Question 31

ELIMINACIÓN

Answer 31

- Por la leche, por lo que deben evitarse durante la lactancia - El 15% aproximadamente de la dosis de ciprofloxacina administrada por vía intravenosa se elimina por secreción transintestinal

Question 32

Característica distinta de la ciprofloxacina

Answer 32

El 15% aproximadamente de la dosis de ciprofloxacina administrada por vía IV se elimina por secreción transintestinal

Question 33

Biodisponibilidad de Levofloxacina

Answer 33

100%

Question 34

Cuál de las quinolonas tiene la mayor vida media?

Answer 34

Moxifloxacina

Question 35

Excreción predominante de las quinolonas

Answer 35

Moxifloxacina --> heces El resto --> por orina

Question 36

Ver Tabla 65-3 Datos farmacocinéticos de las quinolonas

Answer 36

---

Question 37

Reacciones adversas de las quinolonas

Answer 37

1 - Malestares gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia o dolor abdominal. 2 - Alteraciones irreversibles de la función hepática 3 - Fluoroquinolonas: prolongación del intervalo QT NO administrar con otros fármacos que prolongan el QT (e.g. amiodarona). 4 - Algunos casos de artropatía y cuadros de tendinitis.

Question 38

Contraindicaciones y precauciones

Answer 38

- Niños y adolescentes en periodo de crecimiento - Ancianos: ya tienen un deterioro muscular y ciertos dolores articulares. - Osteoartritis u otras enfermedades reumáticas - Pacientes con dosis altas de estatinas: por el riesgo de miopatías - Embarazo: porque las quinolonas se adhieren al cartílago (el esqueleto del feto es principalmente cartílago) - Insuficiencia hepática y/o renal grave.

Question 39

Interacciones con otros fármacos

Answer 39

Todos los fármacos que son antiácidos, que modifican la acidez gástrica o la motilidad gastrointestinal afectan mucho a las quinolonas. Las quinolonas requieren un medio ácido para absorberse.