Sulfonamidas y Trimetoprim

Question 1

Cuáles son las sulfonamidas que se usan en la actualidad?

Answer 1

Sulfametoxazol

Sulfadiazina

Question 2

Presentaciones farmacéuticas de Sulfadiazina

Answer 2

• tópica

- oral - casi no se utiliza

Question 3

Indicación de la Sulfadiazina tópica

Answer 3

Tratamiento de elección para la profilaxis de infecciones en quemaduras leves (sulfadiazina de plata)

Question 4

En qué tipos de quemadura se recomienda profilaxis antibiótica?

Answer 4

• En quemaduras de 1er grado

- Para quemaduras de II y III grado no se recomienda la profilaxis antibiótica.

Question 5

Mecanismo de acción de Sulfadiazinas

Answer 5

inhibe la síntesis de ácido fólico en bacterias en crecimiento –> esto bloquea la síntesis de las purinas –> esto inhibe la síntesis de ADN –> efecto bacteriostático

Question 6

Adonde actúan las sulfamidas para inhibir la síntesis de ácido fólico?

Answer 6

• Inhibe competitivamente la incorporación de PABA a la pteridina –> no se forma el ácido tetrahidropteroico (uno de los precursores de ácido fólico)
• PABA = ácido para-aminobenzoico
• Es capaz de inhibir la unión de PABA porque su estructura es análoga a la de PABA

Question 7

Mecanismo de acción del Trimetoprim

Answer 7

Inhibe la dihidrofolato reductasa de bacterias y protozoos –> no se sintetiza ácido fólico –> INHIBICION DE LA SINTESIS DE ADN Y PROTEINAS BACTERIANAS

Question 8

Qué es la dihidrofolato reductasa?

Answer 8

Es una enzima necesaria para la síntesis de ácido fólico; se encuentra presente en todas las especies

Question 9

VER el diagrama de los mecanismos químicos por los que

las Sulfamidas y la Trimetoprim actúan

Question 10

Qué es Cotrimoxazol?

Answer 10

• Es la combinación de Sulfonamidas y Trimetoprim

- Sulfametoxazol y trimetoprim en proporción 5:1

Question 11

Proporción de sulfametoxazol : trimetoprim en sangre

Answer 11

20:1

Question 12

1. Efecto de Cotrimoxazol sobre las bacterias

2. Efecto de sulfonamidas y trimetoprim (por separado) sobre las bacterias

Answer 12

1. bactericida

2. bacteriostático

Question 13

En qué condiciones es máxima la sinergía de sulfometoxazol con trimetoprim?

Answer 13

1. Cuando un germen es susceptible a ambod productos

2. Cuando un germen es resistente al sulfametoxazol

Question 14

Cotrimoxazol en Costa Rica

Answer 14

Tiene muchas resistencias

E. Coli tiene > 80% de resistencia a

Question 15

Cómo se compara la farmacocinética de Sulfametoxazol con Trimetoprim?

Answer 15

Es prácticamente igual entre ambos

Question 16

Reacciones adversas de Sulfametoxazol y Trimetoprim

Answer 16

Las más frecuentes: gastrointestinales, hipersensibilidad de piel y mucosas

Evitarse en los últimos meses de embarazo: compiten con la bilirrubina en su unión a la albúmina –> hiperbilirrubinemia en el feto –> riesgo de kernicterus

Question 17

Interacciones farmacológicas

Answer 17

• Ancianos: Tx con diureticos tiazídicos –> aumenta trombocitopenia con púrpura
• Puede desplazar anticoagulantes orales y antidiabéticos orales de su unión a proteínas
• Cotrimoxazol: inhibe metabolismo de fenitoína, aumenta ciclosporina y potenciar nefrotoxicidad
• Metrotexate: también inhibe la síntesis de folatos