relaxants musculaires et analgésiques externes

Question 1

quels sont les relaxants musculaires dispos en vente libre ?

Answer 1

méthocarbamol (robaxin)
orphénadrine (norflex)

Question 2

indications relaxants muscu

Answer 2

soulager douleur musculosquelettique aigue en traitmement d’appoint (donc pas 1er choix)

ex:
blessures sportives
entorses légères
torticolis
douleurs lombaires et cervicales

Question 3

Principes généraux relaxants muscu 9efficacité)

Answer 3

efficacité non clairement démontrée dnas traitement de douleur muscu au cou
combianison avec acet, ibu et AAS pourrait augmenter efficacité (controversé peu études de qualité)

aucun relaxant muscu a été démontré plus efficace qu’un autre

relaxants muscu Pr mieux documentés (baclofène et cyclobenzaprine)

Question 4

Méthocarbamol: formulations principales dispos

Answer 4

méthocarbamol seul: robaxin 500 et 750mg

avec acet:
reg: 400mg métho + 325mg acet
x-fort: 400mg métho + 500mg acet

avec ibu:
robax platine: 500mg métho + 200mg ibu

Question 5

mécanisme action méthocarbamol

Answer 5

inconnu

effet relaxant muscu indirect par effet dépresseur sur le SNC (relaxe tout le corps) (parfois aussi des effets antihistaminiques et anticholinergiques d’où les effets secondaires)

Question 6

props. pharmacocinétique méthocarbamol

Answer 6

début d’action rapide, mais durée d’action courte (demi-vie courte) donc doit le prendre plus souvent

pas cyt impliqués donc pas beaucoup d’interaction rx

Question 7

posologie méthocarbamol

Answer 7

adulter 12 ans +:
dose min. efficace: 800mg 4 fois par jour (3200mg/jour) (au moins 2 comprimés de 400mg qid)
dose initiale: 1500mg qid aux 6h pour 48-72h (environ 3 comprimés)
dose de maintien: 4000-4500 mg/jour en 4-6 prises

doses gériatriques:
dose initiale: 500mg qid
(peu efficaces aux doses tolérées donc utilisation innapropriée, à éviter)

Question 8

méthocarbamol effets indésirables

Answer 8

somnolence (très fréquent)
( le moins sédatif par rapport à orphénadrine, etc.)
étourdissements
céphalées
nausées
faiblesse, problèmes de coordination
chgmt couleur urine (rare)
hypersensibilité (rare)
convulsions en IV et IM (rare)

Question 9

méthocarbamol populations particulières

Answer 9

grossesse:
données insuffisantes pour conclure à une absence de risque (cyclobenzaprine en #1 avec grossesse)

allaitement:
peu porbable impact sur enfant, car demi-vie courte

gériatrie:
effets anticholinergiques importants -> peu efficace aux doses tolérées
innaproprié

insuffisance rénale:
aucun ajustement nécessaire (prudence)

insuffisasnce hépatique:
aucun ajustement, mais élimination peut être altérée si pt atteint de cirrhose

Question 10

Orphénadrine produit dispo

Answer 10

orphénadrine seul 100mg libération prolongée

Question 11

mécanisme action orphénadrine

Answer 11

inconnu

effet relaxant indirect par forte activité anticholinergique centrale (augmentation du tonus sympathqiue)
effet antihistaminique
effet analgésique léger (moins que méthocarbamol)

Question 12

orphénadrine props. pharmacocinétiques

Answer 12

début d’action assez long
durée d’action très longue car demi-vie très longue donc si effets secondaires, ils vont durer longtemps donc allaitement risqué

beaucoup de cyt. donc +++ interactions rxs

Question 13

orphénadrine poso

Answer 13

adultes 18 ans +:
100mg 1-2 fois par jour

Question 14

orphénadrine effets indésirables

Answer 14

similaires à méthocarbamol avec + d’effets anticholinergiques centraux et périphériques

étourdissements
faiblesse, problèmes coordination
nausées
SOMNOLENCE

Question 15

orphénadrine: effets anticholinergiques périphériques (conséquences sur corps)

Answer 15

dilatation pupille = vision trouble
diminution production salive = sécheresse bouche
augmentation ryhtme cardiaque = tachycardie
ralentissement gastr-intestinal = irritation gastrique, constipation
rétention urinaire

(réponse fignt or flight)

Question 16

orphénadrine effets anticholinergiques centraux (conséquences au niveau cerveau)

Answer 16

fonction cognitive altérée (effet général inverse du reste du corps):
sédation +++
diminution de la concentration
confusion
pertes de mémoire
hallucinations/délires

important: toujours garder en tête que les personnes âgées sont plus sensibles aux effets anticholinergiques

Question 17

orphénadrine populations particulières

Answer 17

grossesse:
à éviter (peut pas conclure qu’il n’y a pas de risques)

allaitement:
props. physico-chimique rendent possible un impact sur l’enfant (longue demi-vie -> surveiller sédation chez nourrisson)

gériatrie:
À ÉVITER

Question 18

contre-indic. mises en garde orphénadrine

Answer 18

glaucome
problèmes cardiaques (prudence)
STÉNOSE DU PYLORE
ulcères GI
constipation chronique
hypertrophie bénigne de la prostate
OBSTRUCTION URINAIRE ou GI
myasthénie grave (prudence)
démence ou troubles cognitifs

Question 19

Interactions méthocarbamol et orphénadrine

Answer 19

Toxicité additive avec d’autres dépresseurs du SNC
médicaments avec EFFET SÉDATIF (ex. antidépresseurs, antipsychotiques, hypnotiques, antihistaminiques, etc.)
ALCOOL, certaines drogues
certains produits de santé naturels sédatifs
médicaments avec props. anticholinergiques ou cholinergiques:
inhibiteurs de l’acéthylcolinestérase, bronchodilatateurs anticholinergiques, cannabinoïdes, etc.

Question 20

métocarbamol et orphénadrine : conseils généraux d’utilisation

Answer 20

Insister sur risque de somnolence
favoriser une prise le soir ou lors de repos à domicile (pas conduire etc.)
utilisation à court terme
attention aux COMBINAISONS ET DOSES MAX (acet/ibu)

Question 21

types d’analgésiques externes

Answer 21

contre-irritants
salicylates
AINS

Question 22

analgésiques topiques indications et formes pharmas

Answer 22

indic:
ostéoarthrite (arthrose)
douleur articulaire
douleur muscu

formes:
crème, onguent, gel, lotion
vaporisateur
timbre

Question 23

principes généraux des contre-irritants et révulsifs

Answer 23

contre-irritants:
substance provoque une irritation locale qui altère la perception de la douleur au centre de la douleur dans le SNC
vient diminuer/masquer la douleur réelle ressentie

révulsifs:
substance qui provoque une irritation et une vasodilatation locale au site de la douleur, modifiant la température locale

Question 24

contre-irritants à sensation de froid
produits dispos et mécanisme action

Answer 24

camphre
encalyptus
menthol

mécanisme action: contre-irritant et révulsif (froid)
analgésie locale (faible)

Question 25

poso contre-irritants froids

Answer 25

1 app. 3-4 x/jour

Question 26

contre-irritants froids effets indésirables, mise en garde et efficacité

Answer 26

effets indés: irritation locale odeur camphre et menthol: toxique si ingestion menthol: RISQUE DE BRÛLURE SÉVÈRE SI CONCENTRATION >3% et certains produits dispos vont jusqu'à 16% mise en garde: usage non recommandé en GROSSESSE, ALLAITEMENT et PED (certains cas de symptomes graves voire décès chez enfants qui ont ingéré du camphre) efficacité reste à démontré

Question 27

Salicylates: salicylate de méthyle mécanisme action, poso, effets indésirables et efficacité (antiphlogestine)

Answer 27

mécanisme action: puissant contre-irritant et révulsif (CHALEUR) poso: app. 3-4 x/jour effets indésirables: rougeur irritation locale odeur (+/-) TOXICITÉ IMPORTANTE SI AVALÉ efficacité reste à être démontrée => inefficace pour arthrose **NON EN GROSSESSE**

Question 28

salicylate de triéthanolamine (myoflex) mécanisme action, poso, effets indésirable et efficacité

Answer 28

mécanisme action: effet analgésiques et effet anti-inflammatoire (controversé) (libération de salicylate dans les tissus) **pas de sensation de chaud ou froid** poso: 3-4 x/jour effet indésirable: irritation locale (bien toléré en général) efficacité reste à être démontrée (inneficace pour arthrose)

Question 29

salicylate de triéthanolamine avantages

Answer 29

inodore + pas de sensation de chaleur ou froid associé Grossesse ou allaitement: grossesse -> privilégier salicylate de triéthanolamine à tous les trimestres comme beaucoup moins absorbés vs salicylate de méthyle allaitement -> exposition systémique chez les nourrisson plus faible que le salicylate de méthyle = à privilégier **COURTE DURÉE**

Question 30

Salicylates contre-indic et précautions

Answer 30

éviter usage avec anticoagulants (pourrait augmenter risque de saignement) éviter si allergie aux salicylates, à l'AAS ou autres AINS Éviter avant l'âge de 12 ans (syndrome e Reye)

Question 31

Camphre, eucalyptus, menthol et salicylates: conseils généraux

Answer 31

appliquer une **petite qté** appliquer sur peau **propre et sèche** usage **externe** seulement **laver les mains** après app éviter **contact avec yeux** NE PAS: appliquer sur une peau **lésée** appliquer de **chaleur immédiatement** avant/après faire **occlusion**

Question 32

Capsaïcine mécanisme action

Answer 32

application répétée entraîne diminution de la substance P et ainsi, diminution de la transmission du signal de douleur au cerveau -> désensibilisation aux stimuli de la douleur contre-irritant sans effet révulsif (pas de vasodilatation) => sensation de chaleur INTENSE (on conseille très rarement, car brûle +++ et on doit appliquer +++ fois)

Question 33

capsaïcine indications

Answer 33

**névralgie post-zostérienne (zona)** douleurs articulaires neuropathie diabétique autres douleurs neuropathiques psioriasis prurit réfractaire

Question 34

capsaïcine utilisation:

Answer 34

alternative si contre-indication aux AINS po/topique ou lors d'inefficacité efficacité (faible à modérée) - neuropathie diabétique, douleur chronique, névralgie post-zostérienne - peu de données aux concentrations dispos usage régulier nécessaire: efficacité à long terme (3-4 semaines) = application 3-4 fois par jour pendant 3-4 semaines pour effet = pas idéal

Question 35

capsaïcine effets indésirables et interactions

Answer 35

sensation de brûlure (diminution des effets après 72h d'application continue) picotements rougeur au site d'application plus rares: toux, éternuments, irritation de la gorge interactions: aucune

Question 36

capsaïcine conseils généraux d'utilisation

Answer 36

applic. sur la zone douloureuse en **couche mince 3 à 4 fois par jour régulièrement pour 3-4 semaines** se laver les mains après utilisation/gants éviter contact avec les yeux attention aux facteurs augmentant absorption du produit: occlusion, peau lésée, app de chaleur, concentration utilisée

Question 37

capasaïcine populations particulières:

Answer 37

ped: innocuité non établie < 2 ans privilégier le 0.025% grossesse: absence de données = utilisation non recommandée allaitement: absence de données, mais impact peu probable

Question 38

AleveX-lotion est-il un AINS ?

Answer 38

Non c'est un contre-irritant à sensation de froid

Question 39

AINS : diclofénac topique formules dispos

Answer 39

voltaren emulgel régulier et douleur articulaire : **1.16%** indiqué chez 16 ans + voltaren x-fort: **2.32%** indiqué chez 18-65 ans

Question 40

diclofénac topique mécanisme action

Answer 40

absorption par la peau -> action localisée dans les tissus et les articulations AINS: bloque de façon réversible et non-spécifique l'activité de la COX-1 et 2

Question 41

indication diclofénac topique

Answer 41

soulagement de la douleur et de l'inflammation articulaire et musculaire dues aux blessures récentes et localisées telles les entorses, les foulures et les blessures sportives ex: entorse cheville, foulure épaule et douleurs muscus dorsales

Question 42

efficacité: ains topique

Answer 42

efficacité **démontrée** pour les **douleurs musculosquelettiques aigues** efficacité pour réduite la **douleur et améliorer la mobilité** chez les gens souffrant **d'arthrose** manque de données pour établir efficacité pour: douleur lombaire aigue ou chronique et douleur neuropathique

Question 43

voltaren régulier et x-fort posos

Answer 43

rég: 2-4g 3-4 fois par jour x-fort: 2g 2 fois par jour aux 12h pour les 2 en MVL: max 7 jours consécutifs app reg: pour au moins 2-3 jours utilisation chronique devrait être supervisée par un médecin

Question 44

Absorption systémique diclofénac topique

Answer 44

Absorption systémique faible (6-10%) proportionnelle à : concentration supperficie qté autres facteurs influencant absorption : occlusion, etc.

Question 45

effets secondaires diclofénac topique

Answer 45

bien toléré principaux effets sont cutanés, légers et transitoires: démangeaisons sensation de brûlure érythème sécheresses de la peau photosensibilité *effets secondaires systémiques (AINS) demeurent possibles et dépend de l'absorption systémique, prise concomitante de rxs et présences de comorbidités*

Question 46

contre-indics diclofénac topique

Answer 46

réaction allergique antérieure au diclofénac ou à un excipient (ou à un autre AINS) pontage aortocoronarien pts asthmatiques ou non, chez qui les AINS ou AAS aggravent la crise d'asthme, urticaire ou rhinite aigue

Question 47

diclofénac topique: prudence si

Answer 47

hypertension artérielle insuffisance rénale insuffisance cardiaque maladie inflammatoire intestinale insuffisance hépatique sévère Ulcère GI actif

Question 48

diclofénac topique pops particulières:

Answer 48

grossesse: peut être utilisé à court terme éviter utilisation après + de 20 semaines allaitementL sécuritaire

Question 49

diclofénac topique interactions

Answer 49

aucune interaction lors des études cliniques mais... interactions théoriques possibles avec: autres AINS anticoagulants antiplaquettaires autres (lithium, cyclosporine)

Question 50

avantages diclo top

Answer 50

bien toléré action anti-inflmmatoire localisée au site de douleur diminution du risque d'effets secondaires systémiques liés aux AINS per os