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Sedantes - hipnoticos Flashcards

(57 cards)

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1
Q

cuales son los principales? (4)

A
  • inhibidores (GABA –> sueño) / excitadores (glutamato –> vigilia)
  • orexinas –> vigilia
  • melatonina –> sueño
  • histamina –> vigilia
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Q

que es un sedante?

A

farmaco que disminuye la actividad, modera la excitacion y produce calma

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3
Q

que es un hipnotico?

A

farmaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con caracteristicas naturales)

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4
Q

cual es la cadena de la sedación? (6)

A
  1. sedacion (tranquilidad)
  2. sueño ( hipnosis farmacologica)
  3. perdida del conocimiento
  4. estado de coma
  5. anestesia quirurgica
  6. depresión respiratoria
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5
Q

mecanismo de accion principal de las benzodiacepinas

A

farmacos gabaergicos moduladores alostericos del receptor GABAa

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6
Q

propiedades generales de las benzodiacepinas (4)

A
  • sedantes
  • hipnoticos
  • ansioliticos
  • anticonvulsivos
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7
Q

BZD abren canal GABAa solo…

A

en presencia de GABA

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8
Q

farmacocinetica de las BZD (7)

A
  • muy lipofilicos
  • absorcion completa
  • union a proteinas del 70 a 99%
  • VD alto –> cruzan BHE, B placentaria y leche materna
  • 3A4 y 2C19
  • excrecion renal
  • t 1/2 variable
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9
Q

Efectos colaterales de las BZD (4)

A
  • mareo
  • cansancio
  • aumento del tiempo de reacción
  • incoordinación motriz
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10
Q

precauciones de las BZD

A
  • precaucion al conducir
  • PELIGRO DE USO CON ALCOHOL
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11
Q

efectos secundarios de las BZD

A

reacciones de desinhibcion o descontrol

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12
Q

mutagenicos de las BZD

A

categoria D –> NO usar en embarazo

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13
Q

efectos adversos de las BZD
tolerancia

A

algunos px más susceptibles (no se produce en el 100% de pacientes)

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14
Q

efectos adversos de las BZD
abstinencia (4)

A
  • ansiedad
  • insomnio
  • convulsiones
  • sindrome de abstinencia del recien nacido
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15
Q

efectos adversos de las BZD
dependencia y abuso

A

riesgo medio-alto

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16
Q

contraindicaciones de las BZD (6)

A
  • miastenia gravis (debilita más el musculo)
  • insuficiencia respiratoria
  • falla hepatica
  • glaucoma
  • embarazo
  • lactancia
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17
Q

interacciones medicamentosas de las BZD
farmacodinamicas (2)

A

uso con otros depresores del SNC:
- peligroso: alcohol, analgesicos opioides, relajantes musculares, barbituricos incrementan depresión del SNC
- vigiancia: antihistaminicos, antidepresivos

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18
Q

interacciones medicamentosas de las BZD
farmacocineticas (2)

A

sustratos de CYP3A4 Y 2C19:
- precaucion con inhibidores: eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja

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19
Q

interacciones medicamentosas de las BZD
Antagonista (antidoto de intoxicacion)

A

flumanezil: antagonista competitivo de GABAa

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20
Q

clasificacion de las BZD

A
  • vida media corta (3-8 hrs): alprazolam (mayor tolerancia), midazolam
  • vida media intermedia (10-20 hrs): clonazepam (menor riesgo de tolerancia), lorazepam
  • vida media larga (1-3 dias): diazepam
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21
Q

para cuales enfermedades las BZD? (6)

A
  • trastornos de ansiedad (no son farmacos de 1ra eleccion), uso temporal y en crisis
  • abstinencia alcoholica
  • espasticidad
  • trastornos del sueño (usar menos de 2 sem, reducen el sueño REM)
  • sedación (procedimientos qx)
  • convulsiones (tx de eleccion en estatus epileptico)
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22
Q

BZD usadas para trastornos de ansiedad (5)

A
  • alprazolam (C)
  • bromazepam (M)
  • lorazepam (M)
  • clonazepam (M)
  • diazepam (L)
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23
Q

BZD usadas para sedación (procedimientos qx)

Study These Flashcards
A

Midazolam (C)

24
Q

BZD usadas para trastornos del sueño

Study These Flashcards
A

alprazolam (C)

25
BZD usadas para abstinencia alcoholica
alprazolam (C)
26
BZD usadas para espasticidad, relajante muscular
diazepam (L)
27
BZD usadas para convulsiones
clonazepam (M)
28
BZD disponibles en mexico (5)
- alprazolam (c) --> tafil - lorazepam (m) - diazepam (l) --> valium - clonazepam (m) --> rivotril (más popular) - flunitrazepam (l) --> NO USAR, relacionado a conducta delicuencial
29
Hipnoticos relacionados (3)
- zolpidem - eszopiclona - zaleplona
30
mecanismo de accion de los hipnoticos relacionados (3)
- similar a las BZD, modulador alosterico de GABA - no son utiles en epilepsia, ni espasticidad - NO ALTERA PATRONES DEL SUEÑO
31
Agonistas recientes del recpetor de BZD compuestos z (zolpidem) Mecanismo de acción principal
mismo que para las BZD
32
Agonistas recientes del recpetor de BZD compuestos z (zolpidem) ventajas
mejor patron EEG en sueño, no reducen sueño REM
33
Agonistas recientes del recpetor de BZD compuestos z (zolpidem) uso terapeutico
hipnotico de eleccion para el manejo de insomnio
34
Agonistas recientes del recpetor de BZD compuestos z (zolpidem) posologia
- hasta por 10 dias - tomar al acostarse - no ingerir con alcohol
35
Agonistas recientes del recpetor de BZD compuestos z (zolpidem) farmacocinetica (3)
- vida media corta - metabolismo hepatico - producen tolerancia
36
que significa DORA?
Dual Orexin Receptor Antagonist
37
se ha visto que las DORA son mejores para...
px adultos mayores, quiza con alzheimer
38
DORA Lemborexant (dayvigo, eisai) mecanismo de acción
antagonista de los receptores de orexinas
39
DORA Lemborexant (dayvigo, eisai) indicacion
tx del insomnio
40
DORA Lemborexant (dayvigo, eisai) propiedades generales (2)
- sedantes e hipnoticos - mostro superioridad con respecto a zolpidem
41
BZD and Z drugs vs DORAs
BZD and Z drugs: vida media corta para evitar efectos residuales DORAs: vida media larga sin efectos residuales significantes
42
barbituricos mecanismo de acción principal (3)
- farmacos gabaergicos moduladores alostericos NO PUROS del receptor GABAa - activan al canal más tiempo y en ausencia de GABA - antagonizan receptores glutamatergicos
43
barbituricos propiedades generales (2)
hipnoticos, anticonvulsivos
44
barbituricos farmacocinetica (4)
- absorcion: variable - inductor de CYP2C19 - t 1/2: 100 horas (grandes variaciones) - excretado por higado y riñon (CL aumenta con alcalinización de orina)
45
barbituricos disponibles en mexico (3)
farmacos peligrosos: - uso nulo en MG, ventana terapeutica reducida - depresion del centro respiratorio fenobarbital: vida media larga - intoxicacion reportada en tentativas de suicidio y toxicomanos - alcanzada con dosis relativamente bajas
46
generalidades de la melatonina (3)
- se libera solo en la noche (ausencia de luz) - se une a receptores MT1 y MT2 - activa el centro del sueño del hipotalamo
47
melatonina farmacos
- melatonina - ramelteon, analogo sintetico de la melatonina (USA)
48
melatonina mecanismo de accion principal
agonista exogeno
49
melatonina farmacocinetica (3)
- buena absorcion - biodisponibilidad desconocida - presentacion oral y sublingual
50
melatonina uso terapeutico
tx del insomnio ocasional
51
antihistaminicos receptor farmacologico
receptor H1 de la histamina
52
El _____ del hipotalamo secreta ____ que ______. Activa a _____.
El nucleo tuberomamilar del hipotalamo secreta histamina que inhibe al centro del sueño hipotalamico. Activa a neuronas en la corteza.
53
antihistaminicos mecanismo de accion principal
antagonistas del receptor h1 de la histamina
54
antihistaminicos propiedades generales
se aprovecha un efecto colateral no terapeutico para inducir sueño
55
antihistaminicos - farmacos difenhidramina, clorfenamina uso terapeutico
alivio de sintomas alergicos
56
antihistaminicos farmacos
difenhidramina, clorfenamina
57
antihistaminicos - farmacos difenhidramina, clorfenamina efectos adversos (2)
- alto margen de seguridad - efectos anticolinergicos: sequedad de boca

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