Simpaticomiméticos

Question 1

Síntesis de catecolaminas

Answer 1

L-tirosina se convierte por tirosina hidroxilasa en L-dopa, dopa descarboxilasa –> dopamina, la dopamina ß-hidroxilasa produce noradrenalina y esta se convierte en adrenalina por feniletanolamina metiltransferasa

Question 2

Mecanismos reguladores de catecolaminas

Answer 2

ß2 y Ca+ estimulan la liberación de catecolaminas

Question 3

Estructura de feniletilamina

Answer 3

Amino terminal, anillo bencénico y carbonos alfa y beta.

Question 4

La sustitución del grupo amino terminal de la feniletilamina por un alquilo causa:

Answer 4

Aumento de potencia en receptores ß

Question 5

sustitución del grupo amino terminal de la feniletilamina por isopropilo produce:

Answer 5

isoproterenol

Question 6

Cuál es la respuesta a la sustitución del grupo amino terminal de feniletilamina por uno más grande?

Answer 6

mayor actividad ß2 y menor en receptores alfa

Question 7

Sustitución del anillo bencénico de feniletilamina causa

Answer 7

aumento de actividad de catecolaminas en C3 y 4 con OH

Question 8

Degradación de catecolaminas se lleva a cabo por

Answer 8

catecol-O-metiltransferasa (COMT) en intestino e hígado

Question 9

Respuesta a la ausencia de OH en C3 y 4 en anillo bencénico

Answer 9

aumento en biodisponibilidad por VO y en t1/2, incrementa distribución en SNC.

Question 10

Sustitución del carbono alfa de feniletilamina causa

Answer 10

bloqueo de oxidación por monoaminoxidasa (MAO) y prolonga acción del fármaco

Question 11

Ejemplos de sustituciones del carbono alfa y anillo bencénico

Answer 11

efedrina y anfetamina

Question 12

Compuestos alfa metilados

Answer 12

fenilisoprolaminas

Question 13

Capacidad para competir con catecolaminas en nervios adrenérgicos se debe a

Answer 13

resistencia a MAO

Question 14

Sustitución del carbono ß de feniletilamina causa

Answer 14

activación de adrenoceptores, si es un ß-OH es importante en almacenamiento de aminas en terminales nerviosas
vgr: metoxamina

Question 15

a1A-adrenoceptor

Answer 15

orden de potencias: NA>=A»ISO
Agonistas: fenilefrina, metoxamina
Antagonistas: prazosina, 5-metiluradipilo
sistema efector: Gq

Question 16

a1B-adrenoceptor

Answer 16

orden de potencias: A=NA»ISO
Agonistas: fenilefrina
Antagonistas: prazosina, Tamsulosina
sistema efector: Gq

Question 17

a1D-adrenoceptor

Answer 17

orden de potencias: A=NA»ISO
Agonistas: cirazolina
Antagonistas: prazosina, Tamsulosina
sistema efector: Gq

Question 18

a2A-adrenoceptor

Answer 18

orden de potencias: A>=NA»ISO
Agonistas: oximetazolina, clonidina
Antagonistas: yohimbina
sistema efector: Gi/o

Question 19

a2B-adrenoceptor

Answer 19

orden de potencias: A>=NA»ISO
Agonistas: clonidina
Antagonistas: yohimbina, prazosina
sistema efector: Gi/o

Question 20

a2C-adrenoceptor

Answer 20

orden de potencias: A>=NA»ISO
Agonistas: clonidina
Antagonistas: yohimbina, spiroxatrina
sistema efector: Gi/o

Question 21

ß1-adrenoceptor

Answer 21

ISO>NA>=A

Question 22

ß2-adrenoceptor

Answer 22

ISO>A>NA

agonista: terbutalina

Question 23

ß3-adrenoceptor

Answer 23

ISO=NA>A

Question 24

características de ß-adrenoceptores

Answer 24

sistema efector: Gs

Antagonistas: carvedilol, propanolol (1-betaxolol, 2- timolol, 3-tertatolol)

Question 25

Activación de receptores alfa1

Answer 25

vasoconstricción, contracción pilomotora, broncoconst, contracción uterina, del dilatador del iris, cond deferente, gastrointest, contractilidad del corazón aumenta, inhibe glucógeno sintetasa.

Question 26

Activación de receptores alfa2

Answer 26

vasoconstricción, relajación gastrointestinal, inhibe liberación de AC y NA, hiperpolariza ganglios simp, hipotensión arterial (SNC), inhibe lipólisis, agregación plaquetaria, libera NO (endotelio), inhibe secreción de insulina y renina.

Question 27

Activación de receptores ß1

Answer 27

aumento del temblor (mm estriado), aumenta FC (nodo SA) y contractilidad cardíaca, estimulo lipólisis, secreción de renina, liberación de melatonina y ADH

Question 28

Activación de receptores ß2

Answer 28

vasodilatación, broncodilatación, relajación uterina (a término), relajación gastrointestinal y del detrusor, liberación de NA, estimula mov ciliar y secreción de insulina, inhibe glucógeno sintetasa.

Question 29

Bajas concentraciones de adrenalina a nivel cardiovascular causa:

Answer 29

efectos ß>alfa; aumenta FC sinusal, veloc de conducción y contracción (ß1); aumenta PAS y consumo de O2

Question 30

Altas concentraciones de adrenalina a nivel cardiovascular causa:

Answer 30

- extrasístoles y arritmias, activa receptores a1 y a2 en piel, mucosas y lecho esplácnico; aumenta presión diastólica, venoconstricción, aumenta retorno venoso - Predomina la vasoconstricción causando aumento de PAS y presión diferencial y taquicardia; si aumenta MÁS hay bradicardia refleja

Question 31

Adrenalina en mm liso

Answer 31

-broncodilatación (ß2), vasoconstricción descongestiona, reduce contracción uterina (ß2), relaja detrusor y contrae esfínter y trígono (alfa), midriasis (alfa), inhibe liberación de Ach en plexo mientérico (a2)

Question 32

Efectos metabólicos de la | adrenalina

Answer 32

ß1--> inhibe formación de glucógeno, activa glucógeno fosforilasa, glucogenólisis, hiperglucemia, hiperlactidemia, inhibe insulina (a2), lipólisis, oxidación de ac grasos con consumo de O2 y termogénesis, hiperkalemia

Question 33

Adrenalina en mm estriado

Answer 33

liberación de Ach en placa motora (alfa), tremor, en SNC no atraviesa BHE

Question 34

catecolamina con acciones cronotrópicas e inotrópicas + por ß1

Answer 34

epinefrina (vasoconstrictor potente)

Question 35

catecolamina con acción en receptores alfa y poco efecto en ß2

Answer 35

norepinefrina

Question 36

efectos estimulantes de norepinefrina se contrarrestan por

Answer 36

reflejos vagales compensatorios

Question 37

agonista potente de receptores ß con | poca acción en receptores a, con acciones cronotrópicas e inotrópicas +

Answer 37

isoproterenol

Question 38

qué receptores activa el isoproterenol y qué conlleva esto?

Answer 38

ß1 y ß2; aumento del GC y disminuye PAD y PAM

Question 39

qué fármacos actúan en transmisión noradrenérgica

Answer 39

- transportadores de monoaminas | - enzimas que metabolizan catecolaminas

Question 40

Acciones de agonistas de receptores adrenérgicos

Answer 40

Contracción de mm liso excepto GI (a1) con receptores a1 en terminaciones presinápticas

Question 41

En casos de proliferación del mm liso por receptores adrenérgicos alfa se usan

Answer 41

bloqueadores alfa

Question 42

V/F: NE y adrenalina muestan gran selectividad por el receptor

Answer 42

falso (es escasa)

Question 43

agonistas a1-selectivos

Answer 43

fenilefrina y oximetazolina

Question 44

agonistas a2-selectivos

Answer 44

clonidina y a-metilnoradrenalina; reducen PA por inhibición de liberación de NE

Question 45

agonistas ß1-selectivos

Answer 45

dobutamina; pueden causar arritmias cardíacas

Question 46

agonistas ß2-selectivos

Answer 46

salbutamol, terbutalina y salmeterol; acción broncodilatadora en asma

Question 47

precursor inmediato de NE

Answer 47

dopamina

Question 48

Acción de dopamina

Answer 48

activa receptores D1, vasodilatación en lechos coronarios, esplénico y renal; y activa ß1 en corazón

Question 49

catecolamina selectiva para ß1 que aumenta GC con menor taquicardia refleja

Answer 49

dobutamina (mezcla racémica de isómeros)

Question 50

agonista alfa puro que no se metaboliza por COMT con acción prolongada, midriático y descongestionante

Answer 50

fenilefrina

Question 51

agonista a1 directo, aumenta PA con respuesta vagal intensa, tx de hipertensión

Answer 51

metoxamina

Question 52

fenilisopropilamina, biodisponibilidad prolongada, base débil con excreción renal alta, estimula SNC

Answer 52

efedrina

Question 53

fenilisopropilamina, estimula SNC, anorexígeno

Answer 53

anfetamina

Question 54

tx de sx déficit de atención con anfetaminas, como:

Answer 54

metilfenidato y pemolina

Question 55

anestésico local simpaticomimético periférico con inhibición de captura de catecolmias en terminal nerviosa

Answer 55

cocaína

Question 56

en presencia de un inhibidor de MAO puede incrementar PA, está presente en cerveza, queso, salchicha, levaduras

Answer 56

tiramina

Question 57

app clínicas de fármacos simpaticomiméticos

Answer 57

- hipotensión, choque cardiogénico - hemostasia, descongestión y bloqueo nervioso por infiltración - paro cardíaco e insuf cardíaca - asma bronquial (agonistas ß2 adrenérgicos) - dilata pupila y tx glaucoma