Sistema respiratorio Flashcards
1
Q
Acciones moleculares de los agonistas β2 para inducir la relajación de las células del músculo liso de las vías respiratorias.
MECANISMO DE ACCIÓN
A
- Activación de AC a través de Gs -> aumento del cAMP -> activación de PKA.
- La PKA fosforila una variedad de sustratos blanco, dando origen a la abertura de los canales de K+ activados por Ca2+ (KCa) -> hiperpolarización, disminuye hidrólisis de PI, incrementa intercambio Na+/Ca2+, aumenta actividad de Na+, Ca2+-ATPasa y disminuye la actividad de la cinasa de cadena ligera de miosina (MLCK) y aumenta la fosfatasa de la cadena ligera de la miosina (MLC).
- Los receptores β2 también pueden acoplarse a KCa a través de Gs. PDE, fosfodiesterasa de nucleótidos cíclicos.
2
Q
SALBUTAMOL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción rápida.
INDICACIONES
A
- Asma aguda grave, nocturna**.
- Prevención de la parálisis debida a una lesión de la médula espinal.
- Profilaxis en asma inducida por ejercicio.
- Hiperpotasemia.
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. (EPOC)
3
Q
SALBUTAMOL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción rápida.
FARMACOCINÉTICA
A
– Inhalado, oral.
– V (inhalación nebulizada): menos del 20%.
“ (oral): 100%.
– UPP 10%.
– Metabolismo (oral): Éster 4-O-sulfato, tracto GI.
– Alimentos (oral): disminuye la tasa de absorción sin alterar el grado de biodisponibilidad.
– Excreción: renal y fecal en menor medida.
4
Q
SALBUTAMOL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción rápida.
EFECTOS ADVERSOS
A
- Temblor muscular.
- Faringitis, bronquitis, tos, broncoespasmo.
- Taquicardia, angina de pecho, fibrilación auricular.
- Hipopotasemia.
- Anafilaxia, angioedema, hipersensibilidad.
- IVS.
- Cefalea.
5
Q
SALBUTAMOL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción rápida.
CONTRAINDICACIONES
A
– Hipersensibilidad al fármaco.
6
Q
SALBUTAMOL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción rápida.
CLASIFICACIÓN FDA
A
FDA: A-B
7
Q
SALMETEROL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción prolongada.
INDICACIONES
A
- Asma.
- Asma nocturna.
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. (EPOC)
- Profilaxis en asma inducida por ejercicio.
- Broncoprotector.
8
Q
SALMETEROL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción prolongada.
FARMACOCINÉTICA
A
- Inhalado.
- UPP 96%.
- Metabolismo: hepático hidroxilación.
- Excreción: renal y fecal.
9
Q
SALMETEROL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción prolongada.
EFECTOS ADVERSOS
A
- Mialgia.
- Cefalea.
- Prolongación de QT.
- Exacerbación del asma.
10
Q
SALMETEROL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción prolongada.
CONTRAINDICACIONES
A
- Uso concomitante de corticosteroide inhalado.
- Uso como medida intensiva.
- Hipersensibilidad grave a proteínas de la leche y/o al fármaco.
11
Q
SALMETEROL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción prolongada.
CLASIFICACIÓN FDA
A
FDA: B
12
Q
BROMURO DE IPRATROPIO: broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos.
MECANISMO DE ACCIÓN
A
Como antagonistas competitivos de la ACh endógena en los receptores muscarínicos, inhibe el efecto directo del constrictor sobre el músculo liso bronquial mediado por la vía M3-Gq-PLC-IP3-Ca2+.
– Reducen broncodilatación y secreción de moco.
13
Q
BROMURO DE IPRATROPIO: broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos.
INDICACIONES
A
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. (EPOC)
- Exacerbación de asma.
- Cuando hay problemas con la teofilina o cuando los agonistas β2 inhalados causan un temblor problemático en personas de edad avanzada.
- Secreción nasal.
14
Q
BROMURO DE IPRATROPIO: broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos.
FARMACOCINÉTICA
A
– Inhalado, nasal.
– V: nasal <20%.
“ inhalado 2-7%.
– UPP: <9%.
– Metabolismo: hepático parcialmente por hidrólisis de ésteres.
– Excreción: fecal y renal.
15
Q
BROMURO DE IPRATROPIO: broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos.
EFECTOS ADVERSOS
A
- Sabor amargo, xerostomía.
- Bronquitis, sinusitis, broncoconstricción paradójica.
- Exacerbación de glaucoma.
16
Q
BROMURO DE IPRATROPIO: broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos.
CONTRAINDICACIONES
A
Hipersensibilidad a atropina o al fármaco.
17
Q
BROMURO DE IPRATROPIO: broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos.
CLASIFICACIÓN FDA
A
FDA: B
18
Q
Acciones de los antiinflamatorios esteroideos inhalados agonistas de receptores a glucocorticoides.
MECANISMO DE ACCIÓN
A
Los estímulos inflamatorios (IL-1β, TNF-α, etc.) activan IKKβ, que activa el factor de transcripción NF-κB. Un dímero de las proteínas p50 y p65 NF-κB se trasloca al núcleo y se une a sitios de reconocimiento κB específicos y a coactivadores -> proteína de unión a CREB (CBP) con actividad intrínseca de histona acetiltransferasa (HAT) -> acetilación de histonas
centrales -> expresión aumentada de genes que codifican múltiples proteínas inflamatorias.
Los GR citosólicos se unen a los corticosteroides; el
complejo receptor-ligando se traslada al núcleo y se une a coactivadores para inhibir la actividad de HAT de dos maneras: directamente y, más importante,
reclutando HDAC2, que invierte la acetilación de histona, lo que lleva a la supresión de genes inflamatorios activados.
19
Q
FLUTICASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
INDICACIONES
A
- EPOC.
- Exacerbación de asma.
- Secreción nasal.
Propionato:
- Rinitis alérgica y no alérgica.
- Asma.
- Dermatitis atópica.
- Trastorno de la piel, dermatosis que responden a corticosteroides.
Furoato:
- Rinitis alérgica, estacional y perenne.
- Asma.
20
Q
FLUTICASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
FARMACOCINÉTICA
A
Propionato:
- Inahalado, nasal, tópico.
- V: (inhalado) 18%.
- UPP: 99%.
- Metabolismo: hepático-> hidrólisis, por CYP3A4.
- Excreción: fecal, renal**.
Furoato:
- Inhalado, nasal.
- V: (inhalado) 13.9%.
- UPP: 99.6%
- Metabolismo: hepático extenso, por CYP3A4.
- Excreción: fecal, renal**.
21
Q
FLUTICASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
EFECTOS ADVERSOS
A
Propionato:
- Candidiasis bucal y del esófago, náusea, vómitos.
- Osteoporosis.
- Cefalea, tos.
- Hemorragia nasal, nasofaringitis.
- Eritema.
- Glaucoma, presión intraocular elevada.
- Broncoespasmo paradójico.
Furoato:
- Dolor de espalda.
- Cefalea, epistaxis.
- Tos, faringodimia, fiebre, broncoespasmo.
- Insuficiencia suprarrenal.
- Síndrome de Cushing.
- Anafilaxia.
- Angioedema.
22
Q
FLUTICASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
CONTRAINDICACIONES
A
Propionato:
- Hipersensibilidad al fármaco.
- Tratamiento primario del estado asmático u otros episodios agudos de asma que requieran una intervención intensiva.
- Hipersensibilidad severa a las proteínas de la leche.
Furoato:
- Hipersensibilidad a las proteínas de la leche o al fármaco.
- Estado asmático u otros episodios agudos de asma que requieran un tratamiento intensivo.
23
Q
FLUTICASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
CLASIFICACIÓN FDA
A
FDA: B
24
Q
BECLOMETASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
INDICACIONES
A
- Asma.
- Profilaxis en pólipo de la cavidad nasal y/o del seno nasal, recurrencia después de la extirpación quirúrgica.
- Rinitis, alérgica o no alérgica, estacional o perenne.
25
BECLOMETASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
FARMACOCINÉTICA
- - Inhalado, nasal.
- - V: 27.5%.
- - UPP: 94-96%.
- - Metabolismo: hepático extenso, por CYP3A4, metabolito activo -> beclometasona-17-monopropionato.
- - Excreción: fecal, renal**.
26
BECLOMETASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
EFECTOS ADVERSOS
- - Cefalea.
- - Hipocortisolismo secundario a otra enfermedad, diabetes mellitus II.
- - Reacción de hipersensibilidad, inmunosupresión.
- - Catarata, glaucoma.
- - Broncoespasmo.
27
BECLOMETASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
CONTRAINDICACIONES
- - Hipersensibilidad al fármaco.
| - - Tratamiento primario del estado asmático u otros episodios de asma agudo que requieran medidas intensivas.
28
BECLOMETASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
29
BUDESONIDA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
INDICACIONES
- - Profilaxis y tratamiento de mantenimiento para asma.
- - Hepatitis autoinmune, sin cirrosis en combinación con azatioprina.
- - Enfermedad de Crohn.
- - Colitis microscópica.
- - Pólipo de la cavidad nasal y/o del seno nasal.
- - Rinitis, alérgica y no alérgica.
- - Colitis ulcerosa (leve a moderada), activa.
- - Colitis ulcerosa (leve a moderada), activa, distal que se extiende hasta 40 cm desde el borde anal.
30
BUDESONIDA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
FARMACOCINÉTICA
- - Inhalado, nasal, oral, rectal.
- - V: 6-39% (depende la presentación).
- - Efectos de los alimentos: Tmax retrasado de 2,3 a 2,4 horas; Cmax disminuyó en un 27% (Uceris (TM).
- - UPP: 85-90%.
- - Metabolismo: hepático rápido y extenso, por CYP3A4.
- - Excreción renal y fecal 33%.
31
BUDESONIDA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
EFECTOS ADVERSOS
- - Diarrea, náusea.
- - Artralgia, cefalea.
- - Síndrome de Cushing, hiperglucemia.
- - Epistaxis.
- - Síncope.
- - Neumonía.
- - Angioedema.
32
BUDESONIDA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
CONTRAINDICACIONES
- - Hipersensibilidad al fármaco.
- - Hipersensibilidad severa a las proteínas de la leche.
- - Tratamiento primario del estado asmático u otros episodios agudos de asma que requieran una intervención intensiva con inhalación oral.
33
BUDESONIDA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
34
PREDNISONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
Intravenosa en terapia intensiva.
INDICACIONES
-- Insuficiencia suprarrenal.
-- Gota aguda.
-- Afección alérgica (grave), intratable a ensayos adecuados de tratamiento convencional.
-- Artropatía: histoplasmosis pulmonar, aguda.
-- Asma.
-- Parálisis de Bell.
-- Carcinoma de mama.
-- Edema cerebral, asociado con tumor cerebral, craneotomía, traumatismo craneoencefálico.
-- Profilaxis en náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia.
-- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica, exacerbación.
-- Enfermedad de Crohn.
-- Enfermedad de Hodgkin, linfoma no Hodgkin.
-- Hipercalcemia de malignidad.
-- Púrpura trombocitopénica idiopática.
-- Síndrome de Sjogren.
-- Colitis ulcerosa.
-- Macroglobulinemia de Waldenstrom.
-- Polimiositis.
ETCÉTERA.
35
PREDNISONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
Intravenosa en terapia intensiva.
FARMACOCINÉTICA
- - Oral.
- - V: 92%.
- - Efectos de los alimentos, liberación retardada: Cmax y biodisponibilidad significativamente mayores.
- - UPP: 70%.
- - Metabolismo: hígado, extenso, metabolito activo -> prednisolona.
- - Excreción: renal -> conjugados de sulfato y glucurónido.
36
PREDNISONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
Intravenosa en terapia intensiva.
EFECTOS ADVERSOS
-- Hipertensión.
-- Retención de líquidos corporales, aumento del apetito y aumento de peso.
-- Osteoporosis.
-- Alteración del estado de ánimo.
-- Insuficiencia cardíaca congestiva, shock, síncope.
-- Síndrome de Cushing, disminución del crecimiento corporal, en pacientes pediátricos con uso prolongado de corticosteroides, hiperglucemia, hipocalcemia, hipocortisolismo secundario a otro trastorno, hipopotasemia.
-- Pancreatitis.
-- Anafilaxia, angioedema.
-- Necrosis aséptica del hueso.
-- Sarcoma de Kaposi.
ETCÉTERA.
37
PREDNISONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
Intravenosa en terapia intensiva.
CONTRAINDICACIONES
- - Infección por hongos, sistémica, a menos que sea necesaria para controlar una reacción a un fármaco; riesgo de exacerbación.
- - Hipersensibilidad al fármaco.
38
PREDNISONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
Intravenosa en terapia intensiva.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
39
MONTELUKAST: antagonista de receptores cys-LT1 de los leucotrienos.
MECANISMO DE ACCIÓN
Ácido araquidónico --(5'-lipooxigenasa)--> Cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) ---> Exudación
plasmática, secreción de moco, broncoconstricción, reclutamiento de eosinófilos.
- - Inhiben la exudación plasmática, secreción de moco, broncoconstricción, reclutamiento de eosinófilos.
- - Menos eficaces que los agonistas β2.
40
MONTELUKAST: antagonista de receptores cys-LT1 de los leucotrienos.
INDICACIONES
- - Terapia complementaria en pacientes que no están bien controlados con ICS.
- - Asma leve-moderada.
- - Rinitis alérgica.
- - Profilaxis en asma inducida por ejercicio.
41
MONTELUKAST: antagonista de receptores cys-LT1 de los leucotrienos.
FARMACOCINÉTICA
- - Oral.
- - V: 64-73%.
- - Efecto de los alimentos: (Tableta masticable) Disminuye la biodisponibilidad al 63%; (gránulos) disminuye la Cmax en un 35% y prolonga la Tmax a 6.4 horas.
- - UPP: 99%.
- - Metabolismo: hepático extenso, principalmente por CYP2C8, pero también por CYP2C9 y CYP3A4.
- - Excreción: bilis, fecal, renal**.
42
MONTELUKAST: antagonista de receptores cys-LT1 de los leucotrienos.
EFECTOS ADVERSOS
- - Dolor abdominal, diarrea.
- - Síndrome de Churg-Strauss (vasculitis rara que puede afectar el corazón, los nervios periféricos y los riñones y se asocia con un aumento de los eosinófilos circulantes y el asma).
- - Otitis.
- - Cefalea, fiebre, tos.
43
MONTELUKAST: antagonista de receptores cys-LT1 de los leucotrienos.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco.
44
MONTELUKAST: antagonista de receptores cys-LT1 de los leucotrienos.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
45
OMALIZUMAB: anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores en mastocitos y basófilos.
MECANISMO DE ACCIÓN
Anticuerpo monoclonal humanizado que bloquea la unión de IgE a los receptores de IgE de alta afinidad (FcεR1) en los mastocitos y, por tanto, evita su activación por alérgenos, también bloquea la unión de IgE a los receptores de IgE de baja afinidad (FcεRII, CD23) en otras células inflamatorias, incluidos linfocitos T y B, macrófagos y, posiblemente, eosinófilos, para inhibir la inflamación crónica.
46
OMALIZUMAB: anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores en mastocitos y basófilos.
INDICACIONES
- - Asma grave.
- - Urticaria idiopática, crónica, refractaria a antihistamínicos H1.
- - Asma alérgica mediada por IgE, no controlado por corticosteroides inhalados.
47
OMALIZUMAB: anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores en mastocitos y basófilos.
FARMACOCINÉTICA
- - Subcutánea.
- - V: 62%.
- - Tmax: 7 a 8 días.
- - Vd: 78 ml/kg.
- - Excreción: vía IgG, se degrada en el hígado y se excreta en la bilis.
- - V1/2e: 24-26 días.
48
OMALIZUMAB: anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores en mastocitos y basófilos.
EFECTOS ADVERSOS
- - Asma alérgica.
- - Dolor abdominal, gastroenteritis viral.
- - Artralgia.
- - Cefalea.
- - Otitis media.
- - Epistaxis.
- - Infarto de miocardio, angina inestable.
49
OMALIZUMAB: anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores en mastocitos y basófilos.
CONTRAINDICACIONES
Reacciones severas de hipersensibilidad al fármaco.
50
OMALIZUMAB: anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores en mastocitos y basófilos.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: A-B
51
MOMETASONA: agonista de receptor a glucocorticoides.
INDICACIONES
- - Rinitis alérgica, estacional y perenne.
- - Profilaxis en rinitis alérgica estacional.
- - Profilaxis y terapia de mantenimiento en asma.
- - Dermatosis hiperqueratósica inflamatoria.
- - Pólipo de la cavidad nasal y / o del seno nasal.
52
MOMETASONA: agonista de receptor a glucocorticoides.
FARMACOCINÉTICA
- - Implante, inhalado, nasal, tópico.
- - V: <1%.
- - Vd: 152 L.
- - UPP 98-99%.
- - Metabolismo: hepático extenso, por CYP3A4, furoato de 6-beta hidroxi mometasona.
- - Excreción: fecal, renal, biliar (tópico, nasal).
53
MOMETASONA: agonista de receptor a glucocorticoides.
EFECTOS ADVERSOS
- - Infección por Candida albicans.
- - Mialgia, cefalea.
- - Dismenorrea.
- - Epistaxis, tos, nasofaringitis.
- - Dermatitis alérgica por contacto.
54
MOMETASONA: agonista de receptor a glucocorticoides.
CONTRAINDICACIONES
- - Hipersensibilidad al fármaco.
- - El polvo para inhalación oral está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las proteínas de la leche.
- - Los productos para inhalación están contraindicados en el tratamiento primario del estado asmático u otros episodios agudos de asma que requieran una intervención intensiva.
55
MOMETASONA: agonista de receptor a glucocorticoides.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: C
56
LORATADINA: antagonista de los receptores H1 histaminérgicos de segunda generación.
MECANISMO DE ACCIÓN
RECEPTORES H1: acoplado a proteína Gq, en músculo liso, células endoteliales y SNC. Media la broncoconstricción y la contracción del intestino, inhibe el apetito y aumenta el insomnio.
-- Inhibe constricción del músculo liso respiratorio, vasodilatación, permeabilidad capilar, edema, propiedades antiinflamatorias, efectos anticolinérgicos,
57
LORATADINA: antagonista de los receptores H1 histaminérgicos de segunda generación.
INDICACIONES
- - Enfermedades alérgicas: que presentan rinitis, urticaria y conjuntivitis.
- - Resfriado común.
- - Cinetosis, vértigo y sedación.
58
LORATADINA: antagonista de los receptores H1 histaminérgicos de segunda generación.
FARMACOCINÉTICA
- - Oral.
- - Efecto de los alimentos: (oral, tableta), aumenta el AUC en aproximadamente un 40%, retrasa el Tmax en 1 h sin afectar la Cmax; (tableta oral de desintegración rápida), aumenta el AUC en aproximadamente un 48%, retrasa el Tmax en 2,4 h sin afectar la Cmax.
- - Metabolismo: hepático, por CYP3A4, metabolito activo -> descarboetoxiloratadina.
- - Excreción: fecal y renal.
59
LORATADINA: antagonista de los receptores H1 histaminérgicos de segunda generación.
EFECTOS ADVERSOS
- - Sedación.
- - Mareo, tinnitus, lasitud, incoordinación, fatiga, visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo, insomnio y temblores.
- - Cefalea.
- -- Pérdida del apetito.
- - Molestia epigástrica.
- - Fotosensibilización.
60
LORATADINA: antagonista de los receptores H1 histaminérgicos de segunda generación.
CONTRAINDICACIONES
- - Hipersensibilidad al fármaco.
| - - Debido a que traviesan la placenta, se aconseja precaución a las mujeres que están embarazadas o pueden embarazarse.
61
LORATADINA: antagonistas de los receptores H1 histaminérgicos.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
62
AMBROXOL: mucolítico, metabolito de bromhexina.
MECANISMO DE ACCIÓN
- - Derivado de la cisteína que reduce los enlaces de disulfuro que unen las glucoproteínas a otras proteínas, como la albúmina y la IgA secretora, actúa como antioxidante.
- - Puede aumentar la cantidad y disminuir la viscosidad de las secreciones traqueobronquiales. También puede actuar como expectorante, aumentando el transporte mucociliar mediante la estimulación de la motilidad ciliar, estimula la síntesis y secreción de surfactante pulmonar, se ha denominado "activador de tensioactivo".
63
AMBROXOL: mucolítico, metabolito de bromhexina.
INDICACIONES
- - Resfriado, tos.
| - - Hiperreactividad bronquial.
64
AMBROXOL: mucolítico, metabolito de bromhexina.
FARMACOCINÉTICA
- - Oral.
- - V: 70-80%.
- - Vd: 1.3 hrs.
- - Metabolismo: hepático, metabolito activo ácido dibromoantranílico.
- - Excreción: renal.
65
AMBROXOL: mucolítico, metabolito de bromhexina.
EFECTOS ADVERSOS
- - Dermatitis por contacto, prurito, exantema, eritema, urticaria.
- - Estreñimiento, diarrea, salivación excesiva.
- - Xerostomía.
- - Náusea, vómitos.
66
AMBROXOL: mucolítico, metabolito de bromhexina.
CONTRAINDICACIONES
No se han determinado las contraindicaciones y precauciones absolutas de este agente.
67
AMBROXOL: mucolítico, metabolito de bromhexina.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
68
DEXTROMETORFANO: agonista de receptor opioide de acción central, d-isómero de la codeína.
MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonista de los receptores NMDA y de los opioides, inhibe la captación neuronal de 5HT.
69
DEXTROMETORFANO: agonista de receptor opioide de acción central, d-isómero de la codeína.
INDICACIONES
-- Tos patológica.
70
CLORFENAMINA: antagonista de receptor H1 histaminérgico de primera generación.
INDICACIONES
- - Rinitis alérgica.
| - - Resfriado común.
71
CLORFENAMINA: antagonista de receptor H1 histaminérgico de primera generación.
FARMACOCINÉTICA
- - Oral, líquido, IV, supositorios.
- - Metabolismo: hepático, por CYP3A4.
- - Más conveniente uso de día.
- - Tomar con comidas.
72
CLORFENAMINA: antagonista de receptor H1 histaminérgico de primera generación.
EFECTOS ADVERSOS
-- Xerostomía, tos.
-- Retención o frecuencia urinaria y disuria.
-- Efectos de excitación centrales: alucinaciones, excitación, ataxia, incoordinación, atetosis y convulsiones, pupilas fijas y dilatadas con
enrojecimiento facial, junto con taquicardia sinusal, retención urinaria, boca seca y fiebre.
-- Mareo, tinnitus, lasitud, incoordinación, fatiga, visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo, insomnio y temblores.
73
CLORFENAMINA: antagonista de receptor H1 histaminérgico de primera generación.
CONTRAINDICACIONES
- - Hipersensibilidad al fármaco.
| - - Debido a que traviesan la placenta, se aconseja precaución a las mujeres que están embarazadas o pueden embarazarse.
74
CLORFENAMINA: antagonista de receptor H1 histaminérgico de primera generación.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
75
FENILEFRINA: agonista de receptores α1-adrenérgicos.
MECANISMO DE ACCIÓN
Acción vasoconstrictora y midriática rápida y moderadamente extendida. Su acción en el corazón incluye la elevación de la frecuencia cardíaca y la reducción del gasto cardíaco.
76
FENILEFRINA: agonista de receptores α1-adrenérgicos.
INDICACIONES
- - Congestión nasal.
- - Hipotensión postural.
- - Uveítis, glaucoma.
- - Induce midriasis.
- - Taquicardia paroxística supraventricular.
- - Profilaxis en hipotensión durante anestesia.
77
FENILEFRINA: agonista de receptores α1-adrenérgicos.
FARMACOCINÉTICA
- - Subcutánea, intracavernosa, IV, nasal, oftálmica, oral, rectal.
- - V: 38%.
- - Vd: 340 L.
- - Metabolismo: hepático extenso vía monoamino oxidasa y sulfoniltransferasa, ácido m-hidroximandélico -> inactivo.
- - Excreción: renal.
78
FENILEFRINA: agonista de receptores α1-adrenérgicos.
EFECTOS ADVERSOS
- - Oftalmalgia.
- - Congestión nasal.
- - Angina de pecho, arritmia cardíaca, disminución del gasto cardíaco, hipertensión, crisis hipertensiva, isquemia.
- - Anafilaxia.
- - Edema pulmonar.
79
FENILEFRINA: agonista de receptores α1-adrenérgicos.
CONTRAINDICACIONES
- - Ángulo estrecho anatómico.
- - Enfermedad arterioesclerótica cardiovascular o cerebrovascular grave; en lactantes y ancianos.
- - Hipersensibilidad al fármaco.
- - Hipertensión.
- - Procedimientos quirúrgicos intraoculares con alteración de la barrera epitelial corneal.
- - Glaucoma de ángulo estrecho.
- - Uso pediátrico.
- - Taquicardia ventricular.
80
FENILEFRINA: agonista de receptores α1-adrenérgicos.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
