Small Molecules

Question 1

Was gehört nicht zu “kleinen Molekülen”?

Salze, Lipide, Peptide, Proteine, RNA, Kohlenhydrate, Nuklein- und Aminosäuren, DNA, Metabolite, Biopolymere, Hormone, Enzyme, Nährstoffe, Gifte, Pharmaka, Mediatoren, Immunproteine, Xenobiotika, Gifte

Answer 1

Peptide, Proteine, RNA, DNA, Biopolymere, Hormone, Enzyme, Mediatoren, Immunproteine

Question 2

Was ist nicht Teil der Pharmakokinetik?

Absorption, Distribution, On-Target, Off-Target, Metabolismus, Effizienz, Aktivität, Elimination, Toxikologie, Nebeneffekte

Answer 2

On-Target, Off-Target, Effizienz, Aktivität, Toxikologie, Nebenwirkungen

Question 3

Was versteht man unter Resorption?

Answer 3

Aufnahme in die Blutbahn oder Lymphgefäße

Question 4

Nennen Sie drei Mechanismen zur Überwindung von Biomembranen.

Answer 4

• Diffusion
• Carrier
• Kanäle

Question 5

Nennen Sie drei Mechanismen zur Umgehung von Biomembranen.

Answer 5

• Parazellulärer Weg
• Transcytose
• Endocytose, Vesikel-Disruption

Question 6

Permeabilität, wenn:

Answer 6

• MW kleiner 500 Da
• PSA kleiner 140 A²
• weniger als 5 H-Donoren
• weniger als 10 H-Akzeptoren

Question 7

In welchem Bereich erfolgt keine intestinale Resorption?

Answer 7

0 bis -1

Question 8

Bereich Injektion

Answer 8

LogP kleiner 0 (Low)

Question 9

Orale Applikation

Answer 9

0 bis 3 (Medium)

Question 10

Transdermale Applikation

Answer 10

3 bis 4 (High)

Question 11

Toxisch, Fatty Tissues

Answer 11

4 bis 7 (Very High)

Question 12

Wofür sind die Formulation and dosing forms ungültig und Warum?

Answer 12

Säuren, Basen und permanenete Ionen

Grund: LogP wird für ungeladene Verbindungen berechnet

Question 13

Wozu dient der Metabolismus?

Answer 13

Überführung in hydrophile Verbindungen, Ausscheidungsfähigkeit in Niere und Galle, Verhinderung der Rückresorption

• Ermöglicht renale und biliäre Ausscheidung
• Inaktivierung von Arzneistoffen
• Giftung von Xenobiotika möglich

Question 14

Nenne die Phasen des Metabolismus

Answer 14

Phase I - Funktionalisierung
(Hydrolyse, Oxidation, Reduktion)

Phase II - Konjugation
(Binden an hydrophile Gruppen)

Phase III - Transport

Question 15

Erkläre den 3-stufigen Aufbau des Glomerulus.

Answer 15

1. fenestriertes Endothel
   (70 - 90 nm Poren, Partikelfilter)
2. Basallamina
   (Tiefenfilter für negativ geladene unflexible Makromoleküle)
3. Diaphragma
   (Molekülfilter, Ausschluss 60 kDa)

Ergebnis: Ultrafiltrat (Partikel- und Proteinfrei)

Question 16

Bedingungen für renale (Niere, Urin) Exkretion?

Answer 16

• zell-impermeabel (hydrophil, keine Rückresorption)

- Molmasse

Question 17

Bedingungen für biliäre (Leber, Faeces) Exkretion?

Answer 17

• zell-impermeabel (hydrophil, keine Rückresorption)
• Molmasse > 500 Da
• nur Anionen und Kationen (Transporter)
• bestimmte Strukturen (z.B. Steroide)