Tema 1 - Antihelmíntico Flashcards
(48 cards)
Fármacos Antihelmínticos
- Benzimidazoles
- Piperazina
- Paomato de Pirantel
- Levamisol
- Ivermectina
- Niclosamida
- Prazicuantel
Benzimidazoles
Fármacos
Mebendazol Albendazol Tiabendazol Flubendazol Triclabendazol
Benzimidazoles
Uso
Contra nemátodos gastrointestinales
Benzimidazoles: Mebendazol
Espectro
Enterobius vermicularis Ascaris lumbricoides Trichuris Trichiura Ancylostoma duodenale Negator americanus
Benzimidazoles: Mebendazol
Mec. de acción
Produce la muerte del gusano bloqueando de forma selectiva y de forma irreversible la absorción (bloqueo a unión neuromuscular del parásito)
Produce alteraciones bioquímicas en el parásito:
- inhíbe la enzima fumarato reductasa
- disminuye la captación y transporte de glucosa por el parásito
- desacopla la fosforilación oxidativa
- inhiben la polimerización de los microtúbulos
Benzimidazoles
Mebendazol
Farmacocinètica : Absorción
Pobre en el TGI, (V.O); sufre efecto del 1er paso
Benzimidazoles
Mebendazol
Farmacocinética: Distribución
Alta unión a proteínas (99%)
Benzimidazoles
Mebendazol
Farmacocinética: Metabolismo
Hígado (parcialmente)
Benzimidazoles
Mebendazol
Farmacocinética: Excreción
Renal
Benzimidazoles: Mebendazol
Efectos Indeseables
Efectos embriotóxicos y teratogénicos (no administrar a embarazadas) Dolor abdominal transitorio Diarreas Cefalea Mareos Erupción dérmica
A altas dosis: Neutropenia Alopecia Agranulositosis Hipospermia Teratógeno en animales
Benzimidazoles: Mebendazol
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Embarazo
Benzimidazoles: Mebendazol
Precaución
Comidas ricas en grasa y alcohol: aumentan su absorción
Benzimidazoles: Albendazol
Espectro
Tiene actividad nematocida y cestocida
Enterobius vermicularis Ascaris lumbricoides Ancylostoma duodenale Necator americanus Estrongyloides stercolari Trichuri tricura *Larva migrans cutanea
Benzimidazoles: Albendazol
Mec. de acción
Disminuye la prod. de ATP en le gusano, causando el agotamiento de la energía, la inmovilización y luego la muerte
Produce alteraciones bioquímicas en el parásito:
- inhíbe la enzima fumarato reductasa
- disminuye la captación y transporte de glucosa por el parásito
- desacopla la fosforilación oxidativa
- inhiben la polimerización de los microtúbulos
Benzimidazoles:
Albendazol
Farmacocinética: Absorción
pobre en TGI, mejora al ingerir alimentos grasos [variable e irregular]
Benzimidazoles
Albendazol
Farmacocinética: Distribución
Se alcanzan concentraciones superiores 50 veces a las alcanzadas con Mebendazol
[No relevante]
Benzimidazoles
Albendazol
Farmacocinética: Metabolismo
Hepatico
Benizmidazoles
Albendazol
Farmacocinética: Excreción
Renal
Benzimidazoles: Albendazol
Efectos Indeseables
Teratogenicidad (no usar en embarazadas) Epigastralgias Náuseas Vómitos Sequedad de la boca Diarreas Mareos
A altas dosis trastornos hepaticos, alopecia, neutropenia
Anorexia
Cefalea
Aumento de las enzimas hepaticas
Embriotóxico
Benzimidazoles: Tiabendazol
Espectro
Gran potencia y selectividad frente a varios helmíntos.
Fármaco de elección contra la Strongyloides Stercoralis (100% Curación)
Enterobius vermicularis Ascaris lumbricoides Ancylostoma duodenale Necator americanus Estrongyloides stercolari *Larva migrans cutanea
Benzimidazoles: Tiabendazol
Mec. de acción
Inhibe a la enzima fumarato-reductasa,
Inhibe el ensamblaje de los microtúbulos, impidiendo la liberación de acetilcolina
Produce alteraciones bioquímicas en el parásito:
- inhíbe la enzima fumarato reductasa
- disminuye la captación y transporte de glucosa por el parásito
- desacopla la fosforilación oxidativa
- inhiben la polimerización de los microtúbulos
Benzimidazoles: Tiabendazol
Efectos Indeseables
Anorexia. Nausea Vomito Mareo Somnolencia Diarreas Fiebre Epigastralgia Síndrome de Stevens-Johnson Reacciones anfilácticas Escalofríos Angioedema Prurito Zumbido de oído Visión borrosa Síncope Linfadenopatías Hiperglicemia Disfunción hepatica
*No consumir durante la realización de actividades q exijan un estado de alerta psíquica
Benzimidazoles
Presentaciónes
Mebendazol: Tab 100 mg VO
Tiabendazol : Tab 500 mg
Albendazol: Tab 200 mg
Susp. 100mg/5mL
Piperazina
Uso/Espectro
Eficacia frente a Enterobius y Ascaris, aunque ha quedado en un 2do plano pq el Mebendazol y el Pirantel son más eficaces e inocuos