UA3 Flashcards
(33 cards)
quelles sont 2 facons que l’actif peut se dégrader dans le temps?
- formation d’impuretés qui pourraient etre toxiques
- diminution de la teneur en PA
def de la stabilité:
aptitude d’un rx a conserver ses propriétés
chimiques
physiques
microbiologiques
et biopharmaceutique
pendant toute sa durée de validité
quels sont les facteutrs intrinseques qui influencent la stabilité?
- subs active
- excipients
- interactions actif-excipient
- interactions contenu-contenant
quels sont les facteurs extrinseques qui influencent la stabilité?
- temperature
- humidité
- lumiere
vrai ou faux, la stabilité chimiques doit etre garantie seulement jusqu’a l’Administration du produit
faux, elle doit aussi etre stable immédiatement apres l’Adminsitration, jusqu’A ce que ca ait l’effet désiré
ex: rx doit résister autant au pH du rx que de l’Estomac
quel est le mécanisme de degradation le plus commun chez les esters et amides?
hydrolyse
l’hydrolyse peut etre catalysée par quoi?
acide ou base
vrai ou faux: la vitesse d’hydrolyse augmente quand R1 est plus electro-attracteur
vrai
vrai ou faux: plus R2 est petit, plus l’Ester est susceptible a l’hydrolyse
faux, pls R2 est gros et ramifié, plus l’Ester est susceptible a l’hydrolyse
quelle reaction de degradation est commune chez les sucres?
déshydratation
pourquoi les esters et amides sont super sensibles à l’Eau? que se passe-t-il?
ils sont suceptibles à hydrolyse, donc si humide, les molécules se cassent.
quel effet une racémisation peut avoir sur l’effet du rx lorsque administré?
- perte ou gain d’activité pharmacologique (un isomere pourrait etre plus/moins actif)
- un isomère pourrait etre moins stable = cause cascade de rxns de dégradation = formation de produits toxiques, perte d’effet, etc.
qu’est-ce que l’oxydation de doubles liaisons forme? en quoi ces derniers se dégradent?
peroxydes, qui sont tres instables et forment des hydroxydes (radicaux) et interagissent avec dautres double bonds
l’hydrolyse, la déshydratation, l’isomérisation, la racémisation, l’oxydation et la photodégradation sont des rxns à l’intérieur d’un principe actif. Avec quoi d’Autre le PA peut réagir?
- d’Autres PA (ex: codéine + aspirine)
- avec les excipients (ex: agents de conservation, sucres)
A quoi faut-il faire attention quand on formule un PA dans un sirop?
que le PA ne réagit pas avec le sucre
a quoi servent les agents de conservation?
ils réagissent avec la lumiere,l’oxygene, etc. pour empecher ces derniers de réagir direct avec le PA
autre que la lumiere, l’humidité, et l’oxygene, qu’est-ce que peut influencer la stabilité chimique?
- temperature
- pH
- salinité
- excipients
sur quelles 2 variables dépend le k?
- temperature
- Ea
donne 2 exemple de rxns mono-moléculaire (A–>P)
racémisation
isomérisation
(un isomère –> l’autre)
comment la vitesse de dégradation varie entre les rnxs d’ordre 0 et d’ordre 2?
- Ordre 0: plus grande la dose initiale, plus longtemps le rx se conserve
- Ordre 2: inverse, grande dose se dégrade plus vite
en général, k diminue quand T diminue (se dégrade moins vite).
pourquoi dans certaines exceptions, des rx se dégradnet plus vite à froid?
- Temp influence le pH (plus acide quand froid)
- congélation cause une concentration de l’Actif dans l’Espace inter-cristallin de la glace
vrai ou faux: la vitesse de dégradation des granules d’une suspension dépend de la taille des grains d’Actif
faux
vrai ou faux: la vitesse de dégradation des granules d’une suspension dépend de la température d’entrposage
vrai, fortement
vrai ou faux, l’eau présente dans la structure cristalline d’un actif (ex: forme hydrate) contribue à la dégradation de l’Actif
faux, seulement l’eau ADSORBÉE À LA SURFACE DU GRAIN contribue à la dégradation
