UA8 Flashcards
(39 cards)
vrai ou faux: les rx a lib imédiate ont un effet rapide mais court
vrai
c quoi la diff entre une forme a lib imm et une forme a lib RETARDÉE?
- meme forme de la courbe (profil)
vitesse de dissolution inchangée - meme Cmax
- Tmax retardé (décalé dans le temps)
a quoi sert lib retardée?
protéger un PA fragile
(ex: PA dégradé par acidité estomac, donc doit etre libéré plus tard dans l’intestin pour avoir effet) ==> enrobage gastro résistant!
c quoi la diff entre une forme a lib imm et une forme a lib PROLONGÉE? (LP)
courbe est plus longue et moins haute
- lib a lieu dès le départ
- debut d’efficacité et ~the same
- effet est prolongé
que permet la forme lib prolongée pour la posologie du traitment?
de dim les prises
= améliore adhérence
c quoi la diff entre une forme a lib imm et une forme a lib CONTROLLÉE?
lib de l’actif est faite à une vitesse CONSTANTE (plateau dans la zone efficace)
=> dim les prises
=> stabilise la pathologie (garde un effet constant)
c quoi la diff entre une forme a lib PROLONGÉE et une forme a lib CONTORLLÉE ?
prolongation efficace (partie de la courbe dans la fenetre therapeutique) est plus longue pour forme lib controllée
c quoi la diff entre une forme a lib imm et une forme a lib PROGRAMMÉE?
- min. 2 pics
1e = lib imm
2e = lib prolongée
quelle forme a lib modifiée permet la lib de 2 PA diff à des moments différents?
programmée
pourquoi les formes a lib programmée doivent etre prises a des moments tres précis dans la journée?
plusieurs pics d’Action correspondent à des horaires particuliers adapté aux besoins de la maladie
ex: TDAH
quels moyens physiques existent-ils pour modifier la cinétique de liberation d’un PA?
1) aug la viscosité du véhicule
2) aug la taille des granules pour dim vitesse de dissolution
3) incorporer dans des complexes d’inclusion (cyclodextrines)
comment agissent les cyclodextrines?
Poche hydrophobe enferme les PA, qui transporte les PA sans les laisser se dissoudre
- Facilite circulation dans le sang, mais garde PA intact (un peu comme albumine)
- Lib prolongée**
- Uniquement pour voie inject
quels moyens chimiques existent-ils pour modifier la cinétique de liberation d’un PA?
1) esterification (aug lipophilicité, dim v de diffusion dans milieu aqueux)
2) formation de complexes/sels moins solubles (avec amines lourdes, résines, macromolécules)
2 raisons physicochimiques pq on voudrait utiliser une forme a lib modifiée?
- molecule trop soluble (ajout gr hydrophobe pour aider a passer memb, aug biodisp)
- PA sensible au pH (ex: IPP, detruits dans estomac, besoin enrobage gastroresistant= lib retardée)
2 raisons biopharmaceutiques pq on voudrait utiliser une forme a lib modifiée?
- PA absorbé a un endroit spécifique (ex: Entocort, lib dans colon, lib RETARDÉ+ PROLONGÉ)
- PA absorb durant un temps donné (ex: insuline, on peut ajouter des aa de l’insuline par divers molécules pour changer rapidité d’action)
4 raison pharmacotherapeutique pq on voudrait utiliser une forme a lib modifiée?
- couvrir besoins du patient durant les crash de concentrations de rx (ex: durant la nuit)
- ameliorer adhesion
- dim erreurs de prise
- dim variations C plasma
- dim problemes santé
est-ce que la forme lib prolongée+retardée de l’aspirine aide vrm a dim effets irritation gastriques?
La lib de l’aspirine dans l’intestin a la place de l’Extomac n’aide pas réellement a réduire les brulures d’Estomac, car c’Est pas la presence de l’aspirine dans l’Estomac qui cause amincissement de la paroi. C’Est l’Effet secondaire systémique (augmentation des prostaglandines) qui cause amincissement
**Par contre, forme prolongée dim le Cmax, ce qui dim l’ampleur des effets secondaire!!
def “matrice”:
ensemble des excipients qui enrobe un comp
c quoi un enrobage insoluble perméable?
enrobage poreux mais qui ne se dissout pas
- Controlle la qté d’eau qui entre dans le cmprimé
- Ralentit dissolution, éventuellement comp éclate
==> Lib CONTROLÉE
c quoi un enrobage entérique? (gastrorésistant)
enrobage se dissout à pH plus basique que estomac
==> LIB RETARDÉE
de quoi est composé un enrobage systeme OROS?
- orifice calibré
- pompe osmotique
- mem semi-perméable
comment fonctionne comp OROS?
- Eau entre penetre par la memb semi-perméable
- Excipient “pompe osmotique” est tres hygroscope, gonfle
- Dissolution du PA par l’Eau qui entre
- Expulsion du PA par l’orifice calibré
==> lib CONTROLÉE
c quoi une matrice inerte?
Forme une enveloppe poreuse autour du PA qui laisse entrer l’eau, qui dissous le PA, puis le PA sort de l’enrobage
==>LIB PROLONGÉE
ingredient important noyau comp = HPC (hydroxypropylcellulose)
(Enrobage n’a aucun autre effet)
est ce qu’on peut couper en 2 un comp à matrice inerte?
oui, aucun effet sur liberation du rx
