Układ Przywspółczulny Flashcards

1
Q

Enzym syntetyzujący ACh przez acetylację choliny wychwytywanej z płynu zewnątrzkomórkowego do aksoplazmy + kluczowy etap

A

Acetylotransferaza cholinowa

Kluczowy etap: wychwyt choliny z płynu zewnątrzkomórkowego do aksoplazmy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Butyrylocholinoesteraza (BuChE)

A

Synteza w wątrobie, hydrolizuje spożyte estry choliny pochodzenia roślinnego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Farmakologiczne efekty pobudzenia M1, M2, M3, M4, M5

A

M1,3,5 PLC -> IP3 i DAG wytwarzane -> ⬆️ Ca2+
M 2,4 -> hamowanie cAMP
M2 zamkniecie kanalow dla Ca2+ a otwarcie dla K+

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

ACh na serce

A

Pobudzenie M2 i napływ K+, zamkniecie dla Ca2+,

hamowanie stymulacji adrenergicznej - mniejsza synteza noradrenaliny i wrażliwość na katecholaminy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

M3 na śródbłonek naczyń

A

Na śródbłonku kalmodulinozależna syntaza NO, która ⬆️ NO pod wpływem ⬆️ Ca2+ z M3

ALE! Bezpośrednio działające Ca2+ je zwęży!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Leki bezpośrednio pobudzające receptory muskarynowe

A
  • Acetylocholina i estry choliny

- Alkaloidy cholinomimetyczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Leki pośrednio pobudzające receptory muskarynowe

A

Inhibitory AChE:

  • odwracalne
  • nieodwracalne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Środki blokujące AChE (3 typy)

A
  • Leki
  • Pestycydy u insektycydy
  • Gazy bojowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Inhibitory AChE działanie na receptory nikotynowe

A

Pobudzenie, a następnie zmniejszenie aktywności lub porażenie wszystkich zwojów autonomicznych i mięśni szkieletowych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Inhibitory AChE - Aminy trzeciorzędowe

A

• Fizostygmina

  • dobrze rozpuszczalna w lipidach,
  • łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego i skóry,
  • rozległe działanie obwodowe i w OUN,
  • moga ja magazynowac przez dlugi czas lipidy
  • kowalencyjnie wiąże AChE na 0.5-6h
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Inhibitory AChE - czwartorzędowa grupa aminowa

A

• Neostygmina, Edrofonium, Pirydostygmina

  • Słabo wchłania się z przewodu pokarmowego i skóry, słabo przenika przez błony śluzowe
  • W umiarkowanych dawkach nie przenikają do OUN
  • działają głównie na złączu nerwowo-mięśniowym
  • Odwracalnie wiążą AChE (elektrostatycznie) 2-10 min
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Wpływ inhibicji AChE na gałkę oczną

A

Skurcz zwieracza źrenicy -> odpływ cieczy wodnistej, spadek ciśnienia śródgałkowego

-Zaburzenie widzenia w dal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Odwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy - inhibitory krótkie (1) i bardzo krótkie (1)

A

Bardzo krótko - • edrofonium 5-15 min
-Diagnostyka nużliwości mięśni

Krótko - • fizostygmina 1-5h

  • Zatrucia lekami cholinolitycznymi, pochodnymi fenotiazyny i trójpierścieniowymi przeciwdepresyjnymi
  • Leczenie jaskry
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Odwracalne inhibitory AChE działające krótko (4)

A

• Neostygmina - 2-4h

  • miastenia
  • atonia jelit i pęcherza moczowego
  • w celu odwrócenia leków zwiotczających mięśnie szkieletowe

• Pirydostygmina 6h
- miastenia

• Ambenonium 6-7h

  • atonia pooperacyjna jelit i pęcherza moczowego
  • miastenia

• Distigmina

  • atonie pooperacyjne
  • pomocniczo w leczeniu miastenii
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Edrofonium

A

• Tensilon
Bardzo krótko działający inhibitor AChE (5-15 min)
Diagnostyka chorób typu miastenia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Przełom miasteniczny/ cholinergiczny

A
  • jeżeli dawka inhibitora za mała to przełom miasteniczny
  • jeżeli dawka inhibitora za duża to przełom cholinergiczny i desensytyzacja receptorów
    Diagnostyka: edrofonium
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Odwracalne inhibitory AChE - leki prokognitywne

A

• donepezil, rywastygmina, galantamina

Działają w OUN wybiórczo, leczenie stanów otępiennych w chorobie Alzheimera
Leczenie podtrzymujące tak długo gdy występują pozytywne efekty działania preparatu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Inhibitory AChE - leczenie jaskry

A

•ekotiopat, fizostygmina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q
Profilaktyka zatruć inhibitorami AChE (gazy bojowe) (1)
Zatrucia cholinolitykami (1)
A

Profilaktyka - pirydostygmina

Zatrucia lekami cholinolitycznymi - fizostygmina

20
Q

Inhibitory AChE - zw fosforoorganiczne

A
  • Gazy bojowe
  • Insektycydy
  • Pestycydy
  • Ekotiopat

Związki rozpuszczalne w tłuszczach
Są lotne, nieodwracalnie hamuja AChE i esterazy

21
Q

Nieodwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy - postępowanie!

A

Postępowanie:

  • zmycie mydłem skóry i błon śluzowych,
  • zapewnienie drożności dróg oddechowych, ewentualne sztuczne oddychanie, tlen
  • gdy jeszcze nie wystąpiły wymioty i biegunka - płukanie żołądka

Leczenie farmakologiczne: atropina, skopolamina,
Reaktywator acetylocholinoesterazy
Benzodiazepiny •Diazepam

22
Q

Estry chloiny - właściwości, wchłanialność z p pokarm.

A

Słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego, słaba penetracja do OUN

Hydrofilne

23
Q

Karbachol i betanechol - właściwości

A
  • całkowita odporność na cholinesterazy

•Betanechol

  • działanie muskarynowe
  • pewna selektywność do układu pokarmowego i pęcherza moczowego
  • atonia jelit i pęcherza

• Karbachol

  • Zachowana aktywność nikotynowa
  • częściowo uwalnia ACh z zakończeń cholinergicznych
  • śródoperacyjne zwężanie źrenicy i zmniejszanie ciśnienia wewgałkowego
24
Q

Metacholina - właściwości

A

Wykorzystywana w próbie prowokacyjnej nadmiernej reaktywności oskrzeli
- bardziej odporna od ACh, dłużej działa

25
Q

Alkaloidy cholinomimetyczne (3)

A
• Pilokarpina
- działanie głównie muskarynowe
- szczególna wrażliwość grucz. potowych
- xerostomia, jaskra
• Arekolina
- M i N
• Muskaryna
- wyłącznie muskarynowe (pretty obvious xD)
Cewimelina
- na M3 w nabłonku gruczołu śluzowego i śliniankach
- xerostomia
26
Q

• Pilokarpina

A

Nieselektywny agonista receptorów muskarynowych
- dobrze wchłania się po podaniu doustnym i pozajelitowym
- dobrze przenika do OUN
- wydalana w postaci niezmienionej przez nerki
Wskz: kserostomia i jaskra

27
Q

Kserostomia - przyczyny

A
  • leki:
    a. Anatagoniści receptorów muskarynowych (atropina, przeciwalergiczne, wymiotne itd)
    b. Sympatykomimetyki
    c. omperazol i leki moczopędne
  • cukrzyca
  • nadczynność tarczycy
  • kolagenozy (zespół Sjörgena)
  • choroby alergiczne
  • po radioterapii guzów GiSu
  • czynniki miejscowe
28
Q

Pilokarpina - dawkowanie

A
  • xerostomia
    5-10 mg 3x dziennie p.o
    lub 1% r-r do płukania jamy ustnej Łężak 0.1% (???)
  • jaskra (Pilocarpinum WZF 2%)
29
Q

Pilokarpina - działania niepożądane i przeciwwskazania

A
Działania niepożądane:
- nudności, biegunka, wymioty
- parcie na mocz
- skurcz oskrzeli
- nadmierne ślinienie i pocenie
Przeciwwskazania:
- choroba niedokrwienna serca
- astma oskrzelowa
- nadczynność tarczycy
- choroba wrzodowa żołądka
30
Q

• Cewimelina

A
  • syntetyczny agonista rec M3
  • Nasila wydzielanie śliny i łez,
  • działa dłużej niż pilokarpina i daje mniej skutków ubocznych, ale jest trudniej dostępna w Polsce
31
Q

Poważne reakcje toksyczne agonistami receptorów muskarynowych

A

Atropina 0,5-1mg s.c lub i.v

Epinefryna 0,3mg-1 mg podskórnie lub domięśniowo

32
Q

Leczenie zatrucia muskrayną

A

Atropina i.m 1-2mg co 30 min

Ale przy zatruciu muchomorem czerwonym NIE PODAWAĆ atropiny

33
Q

Antagoniści receptora muskarynowego - podział

A
  1. Naturalne cholinolityki - alkaloidy tropanowe
  2. Leki cholinolityczne półsyntetyczne - półsyntetyczne pochodne alkaloidów tropanowych
  3. Leki cholinolityczne syntetyczne
34
Q

Działanie antagonistów receptora muskarynowego na OUN

A

Wysoka dawka atropiny, na ogół stymulacja OUN, a potem depresja

35
Q

Atropina na oko

A

Rozszerzenie źrenicy - światłowstręt
Porażenie akomodacji - zaburzenie widzenia z bliży
Efekt (7-12 dni)

36
Q

•Atropinum Sulfuricum wskazania

A

0,5 mg i 1mg

  • długotrwałe rozszerzenie źrenicy
  • badania diagnostyczne oka oraz badania refrakcji u małych dzieci
  • leczenie zapalenia tęczówki i ciała rzęskowego w celu zapobiegania zrostom tęczówkowym
37
Q

• Bellapan - wskazania

A

Stany skurczowe przewodu pokarm, drog zolciowych i drog moczowych
Nadmierna potliwosc
Koniecznosc zmniejszania wydzielania sliny i wydzieliny oskrzelowej

38
Q

Dawka toksyczna i dawka śmiertelna atropiny

A

Toksyczna >5mg
Śmiertelna > 10 mg dziecko, 100 mg dorosły
Kilka jagód dla dziecka, 10-20 dla dorosłego

39
Q

• Skopolamina - właściwości

A

Słabiej działa blokująco na obwodowe receptory muskarynowe -> słabiej na przewód pokarmowy, silnie hamuje ślinę i pot

  • uspokajająco na mózg w małych dawkach, „farmakologiczny kaftan bezpieczeństwa” - silne odzz na okolice motoryczna mozgu
  • działa przeciwwymiotnie (-) na osrod wymiotny i przeciwparkinsonowsko
40
Q

Skopolamina na OUN

A

Osłabienie czynn OUN - sennosc, amnezja, zmeczenie

  • Euforia (lol)
  • na narzad przedsionkowy
41
Q

Skopolamina na ❤️

A

Niskie dawki wyraźniej zwalniają od atropiny

Wysokie dawki - przyspieszenie HR

42
Q

Tolterodyna - właściwości i wskz

A

Silny, kompetecyjny antagonista rec cholinergicznych w pęcherzu moczowym i 0,1x w śliniankach

Wskz: leczenie niestabilnego wypieracza pęcherza moczowego z objawami parć naglących, częstomoczem i nietrzymaniem moczu

43
Q

Lek w pewnym stopniu selektywny do M3

A

• Oksybutynina ( Ditropan)

44
Q

Antagoniści receptora M3

A
  • Solifenacyna (Vesicare)
  • Daryfenacyna
  • Fesoterodyna
45
Q

• Biperiden (Akineton) - wlasciwosci i wskz

A

Hamuje przekaźnictwo w ukladzie cholinergicznym blokujac M1 odwracalnie konkurując o niego

Wpływa na zmniejszenie sztywności, w mniejszym stopniu na drżenie

Zmniejsza nasielnie objawow wegetatywnych

Wskz: chor Parkinsona, polekowe i inne zaburzenia pozapiramidowe

46
Q

Przeciwwskazania antagonistów receptora muskarynowego

A
  • Jaskra
  • Zaparcia, zwezenia przew pokarm i drog moczowych
  • Przerost gruczołu krokowego
  • choroby gorączkowe
  • choroba wrzodowa żołądka
  • zaburzenia rytmu z tachykardią
  • choroba niedokrwienna serca
47
Q

Wareniklina - cz. agonista receptora nikotynowego

A

Wskz: leczenie uzależnienia od nikotyny
⬇️ objawów głodu nikotynowego i abstynencyjnych
⬇️ efektu nagrody