yleistä Flashcards
(35 cards)
Adsorptio
Lääkeaine sitoo muita suolessa olevia aineita itseensä. Esim. lääkehiili absorboi muita lääkeaineita, minkä vuoksi sitä käytetään myrkytystapausten ja yliannostusten ensihoitoon
Aihiolääke
lääkeaineen esimuoto (epäaktiivinen/inaktiivinen/vaikuttamaton muoto), joka elimistössä muuttuu vaikuttavaksi/aktiiviseksi lääkeaineeksi. Esim. Levodopa on dopamiinin esimuoto. Se dekarboksyloituu (karboksyyliryhmä poistuu molekyylistä ja sen tilalle tulee vain yksi vetyatomi) elimistössä dopamiiniksi.
Alkureitin metabolia/aineenvaihdunta (≈ Ensikierron aineenvaihdunta/metabolia)
Lääkeaineen aineenvaihduntaa (”muuntumista”), joka tapahtuu ennen kuin lääkeaine pääse antopaikastaan systeemiverenkietoon eli tapahtuu ennen kuin lääke on edennyt jakautumisvaiheeseen saakka, tapahtuu pääasiassa suolen seinämässä ja maksassa. Esim. Suun kautta otettu buprenofiinin hyötyosuus on pieni runsaan ensikierron metabolian seurauksena. Lääkeaine metaboloituu ensikierron metabolian takia maksassa ennen pääsyään systeemiverenkiertoon.
Antagonistinen (yhteis)vaikutus
Vastakkaissuuntainen yhteisvaikutus. Lääkkeet heikentävät toistensa vaikutusta. Käytetään hyväksi yliannostusten ja myrkytysten hoidossa (ns. antidootti = vastamyrkky). Esim. Opioidien yliannostuksessa annettaan naloksonia, joka on opioidien vasta-aine.
Eliminaation puoliintumisaika
Aika, jonka kuluessa muuttumattoman lääkeaineen pitoisuus veressä vähenee puoleen. Vaihtelee paljon lääkeaineittain. Käytännössä lääke poistuu elimistöstä 3-5 puoliintumisajan kuluessa. Esim. adrenaliini puoliintumisaika on alle 1 tunti
Enterohepaattinen kierto
Ohutsuoleen päätynyt metaboliitti muuttuu suolessa olevien entsyymien ja suolistomikrobien vaikutuksesta elimistöön imeytyvään muotoon ja palaavat porttilaskimoveren mukana takaisin maksaan –> Hidastaa joidenkin lääkeaineiden poistumista elimistöstä. Esim. Furosemidi tekee kyseistä kiertoa.
Erittyminen
lääkeaineen poistaminen, lääkeaineet erittyvät muuttumattomana ja/tai metaboliitteina = aineenvaihdunnan lopputuotteina. Eritysreitit: munuaisten kautta virtsaan (tärkein), sappinesteen kautta ohutsuoleen ja edelleen ulosteeseen (toiseksi tärkein), keuhkojen kautta, sylkeen, hikeen sekä maitorauhasista äidinmaitoon. Esim. Parasetamoli erittyy munuaisten kautta virtsaan.
Farmakodynamiikka
“lääkevaikutusoppi” ts. mitä lääkeaine tekee elimistölle? esim. Parasetamoli lievittää kipua ja alentaa kuumetta (vaikutus keskushermoston lämmönsäätelykeskuksiin)
Farmakodynaaminen yhteisvaikutus
lääkevaikutus muuttuu ilman, että lääkkeiden pitoisuudessa tapahtuu muutosta. Vaikuttaa samaan asiaan, kuten samaan reseptoriin, säätelyjärjestelmään tai toimintaan samansuuntaisesti (synergistinen) tai vastakkaissuuntaisesti (antagonistinen). Esim. Varfariinin ja ibuprofeenin yhteiskäyttö lisää verenvuotoriskiä (samansuuntainen eli synergistinen vaikutus).
Farmakokinetiikka
Lääkeaineen vaiheet elimistössä ts. mitä elimistö tekee lääkeaineelle. esim. Parasetamoli metaboloituu maksassa, erittyy munuaisten kautta (eliminaatio)
Farmakokineettinen yhteisvaikutus
samanaikaisesti käytössä olevat lääkkeet vaikuttavat toistensa kinetiikkaan. Lääkeainepitoisuus kehossa siis muuttuu yhteisvaikutuksen seurauksena. Merkittävämmät interaktiot: lääkeaine häiritsee toisen lääkeaineen imeytymistä tai metaboliaa. Esim. Lääkehiili absorboi muita lääkeaineita.
GFR (=engl. glomerular filtration rate)
glomerulusten suodatusnopeus on lukuarvo, jonka perusteella voidaan arvioida munuaisten toimintakykyä. Saadaan selville GFR-laskurin avulla (kaava GFR (mL/min) = 1,15 x (140 – ikä (v)) x paino (kg) x (0,85, jos nainen) / P-Krea (µmol/l). Käytetään turvakokeena, kun käytetään lääkkeitä, jotka voivat vaikuttaa vaurioittaa munuaisissa. Normaalissa munuaistoiminnassa GFR (ml/min) on ≥ 90 ja loppuvaiheen vajaatoiminnossa < 15. Esim. Liian iso parasetamoli annos voi vaurioittaa munuaisia. 80-vuotiaalla Maijalla on vaikea munuaisen vajaatoiminta. Hän käyttää kipulääkkeenä parasetamolia. GFR:ssä ilmeni, että hänellä suodatusnopeus alle 30 ml/min, minkä vuoksi parasetamolin aineenvaihduntatuotteet kertyvät hänen elimistöönsä. Hänelle suositellaan annoksen pienentämistä sekä annosvälin harvennusta.
Haittavaikutus
Lääkkeen aiheuttamaan tahatonta tai haitallista vaikutusta. Ilmenee käytettäessä lääkettä tavanomaisin annoksin. Esim. Furosemidin mahdollisia haittavaikutuksia ovat levottomuus, huimaus, päänsärky, tunto- ja näkyhäiriöt
Imeytyminen eli absorptio
Lääkeaine siirtyy antopaikasta elimistön kalvojen läpi verenkiertoon ja sieltä haluttuun vaikutuskohtaan. Siihen vaikuttaa lääkkeen muoto, lääkeaineen rasvaliukoisuus, ruuansulatuskanavan motiliteetti (esim. suolen peristaltiikka eli suoliston rytminen supistusliike), sairaudet sekä ruoat, juoma ja muut lääkkeet. Esim. Furosemidi imeytyy parhaiten happamassa ympäristössä eli mahalaukussa ja hitaammin ohutsuolessa. Lääkeaine tekee enterohepaattista kiertoa (maksasta suoleen erittynyt lääke imeytyy uudelleen suolesta).
Induktori
tehostaa entsyymin toimintaa, jolloin substraattinen metaboloituminen lisääntyy. Vaikutus alkaa näkyä 1-2 vuorokauden kuluessa. Se kehittyy suurimmilleen 1-3 viikon kuluessa indusoivan (induktiota aiheuttavan) lääkityksen aloittamisesta. Induktio häviää n. 1-4 viikon kuluessa indusoivan aineen lopettamisesta. Esim. Rifampisiini on voimakas CYP3A4- entsyymin induktori. Se kiihdyttää joidenkin lääkeaineiden alkureitin metaboliaa.
Inhibiittori
estävät entsyymien toimintaa, jolloin substraattinen metaboiloituminen heikkenee. Inhibiittorin vaikutukset alkavat yleensä heti inhiboivan lääkityksen aloittamisen jälkeen. Esim. Itrakonatsoli on CYP3A4-entsyymin inhibiittori, joka estää sen toiminnan.
Interaktio
Lääkkeiden yhteisvaikutus, tilanteita, joissa kehossa olevat aineet vaikuttavat lääkkeen tehoon sitä lisäten tai vähentäen. Pidettävä aina sen mahdollisuutta mielessä, kun käytössä useampi lääke. Usein haitallisia, tehon menetys tai vaikutuksen lisääntyminen, mutta voi olla myös hyödyllisiä. Esim. Tulehduskipulääkkeiden ja varfariinin yhteiskäyttö voi aiheuttaa vakavia verenvuotoja. Yhteiskäytössä ylä-GI-kanavan verenvuodon riski on 2–3-kertainen verrattuna pelkkään varfariiniin.
Jakautuminen
Jakautumisvaiheessa lääkeaine kulkee verenkierron mukana kudoksiin ja vaikutuspaikalle. Jakautumiseen vaikuttaa plasman proteiineihin sitoutuminen (esim. albumiini) sekä verenvirtaus ja verisuonten seinämät. Lääkeaineet jakautuvat nopeasti kudoksiin, joissa verenkierto on runsasta kuten munuaisissa. Näin ollen jakautuminen hidasta esim luustoon. Esim. Parasetamoli jakautuu nopeasti kaikkiin kudoksiin. Pitoisuudet veressä, syljessä ja plasmassa ovat samaa luokkaa. Parasetamolin jakautumistilavuus (pitoisuus pieni –> pysyy verenkierrossa, suuri pitoisuus –> imeytyy kudoksiin esim munuaisiin) on noin 1 l/painokilo. Terapeuttisilla annoksilla (terapeuttinen leveys) sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä.
Kattovaikutus
Annostusta nostaessa vaikutus nousee, kunnes lopulta annoksen lisäämien ei lisää enää haluttua vaikutusta. Esim. Parasetamolin kattovaikutus saavutetaan 1g annoksella, jonka jälkeen ei saada enää haluttua vaikutusta.
Kelaatio/Kelatoituminen
Imeytymisvaiheen yhteisvaikutus, jossa kaksi suolessa samanaikaisesti olevaa ainetta reagoi keskenään ja muodostuu liukenematon ja imeytymätön yhdiste (=kelaatti) ja tämä johtaa siihen, että lääkehoito epäonnistuu. Esim. kalsium (mm. maitotuotteissa) kelatoi rautaa, ja sen takia kalsiumia sisältävät tuotteet ja rautavalmisteet on otettava vähintään kaksi tuntia eri aikaan.
Metabolia
lääkeaineen aineenvaihduntaa/muuntumista – yleensä tehottomaksi ja kehosta helpommin poistettavaksi. Monivaiheinen reaktio. Maksa tärkein metaboliopaikka, joten sen on otettava huomioon potilaalla ollessa maksan vajaatoiminta. esim. Varfariini metaboloituu maksassa CYP2C9:n (S-varfariini) ja CYP1A2:n sekä CYP3A4:n (R-varfariini) katalysoimana inaktiivisiksi aineenvaihduntatuotteiksi, jotka erittyvät virtsaan
Metabolinen aktivaatio
Aine muuttuu inaktiivisesta aktiiviseksi aineenvaihdunnan yhteydessä. Esim. Kemiallinen karsinogeeni muuttuu vasta elimistöön päästyään syöpää aiheuttavaan muotoon.
Nosebovaikutus
negatiivinen plasebovaikutus. Lumelääkkeen aikaansaama haittavaikutus. Vaikutuksen odotetaan olevan negatiivinen. Esim. Potilas saa ”särkylääkettä”, josta hänelle on aiemmin tullut huono olo. Potilas olettaa tämän aiheuttavan uudelleen huonoa oloa.
Placebolääke
lumelääke. Lääkkeen näköinen valmiste, joka ei sisällä farmakologisesti vaikuttavia aineita. Esim. lääketutkimuksessa käytettävä vaikuttavan aineen vertailuaine
