Фармакология

Question 1

Определение за “фармакология”

Answer 1

Наука, която се занимава с проследаване на взаимодействието между лекарствените субстанции и живите организми.

Question 2

От какво зависи дали едно фармакологично активно вещество е лекарство или отрова?

Answer 2

Дозата
Начинът на приложение
Клиничният случай

Question 3

Определение за “фармакокинетика”

Answer 3

Връзката между лекарствената доза и достигнатата концентрация първоначално в централния кръвен поток и след това в тъканите (въздействие на организма върху приетата лекарствена субстанция). Изследва закономерностите свързани с процеците абсорбция, разпределение, биотрансформация и екскреция на лекарствените средства, след които лекарствената доза става бионалична.

Question 4

Определение за “фармакодинамика”

Answer 4

Механизмът на действие на лекарствените вещества и техните терапевтични ефекти.

Question 5

Кои са 3те фази, през които преминава лекарственото вещество след постъпване в организма?

Answer 5

Биофармацевтична, фармакокинетична и фармакодинамична фаза.

Question 6

Какво представлява биофармацевтичната фаза?

Answer 6

Включва процесът на освобождаване на активната лекарствена субстанция от съответната лекарствена форма и достигането на определена фармацевтична наличност.

Question 7

Какво представлява фармацевтичната наличност (бионаличност)?

Answer 7

Количеството от активната субстанция, което се освобождава от лекарствената форма и се превръща в удобен за резобция вид. Концентрацията, която достига непроменена централния кръвен поток. Определя се ин виво.

Question 7

Определение за абсорбция (резорбция)

Answer 7

Процесът, при който лекарствената субстанция достига от мястото на освобождаване до централния кръвен поток, преминавайки през биологичните мембрани и бариерни системи.

Question 8

Кои са основните фактори, от които зависи резобцията на лекарствените субстанции?

Answer 8

1. Физико-химични свойства на съответните субстанции (структура, молекулна маса, разтворимост, йонизация и др.)
2. Пациентски фактори - начин на въвеждане, рН на стомаха и червата, наличие на храна и др.

Question 9

Какво представлява абсолютната бионаличност?

Answer 9

Интравенозно администриране на лекарствени средства, при което 100 % от въведената доза достига кръвообращението.

Question 10

Какво представлява относителната бионаличност?

Answer 10

Показва какво количество от активната лекарствена субстанция достига до централния кръвен поток при администриране, различно от парентералното, като се сравнява с лекарствена форма стандарт.

Question 11

Какво представлява разпределението на активната лекарствена субстанция?

Answer 11

Динамичен процес, при който тя достига до централния кръвен поток и се разпределя между плазмата, плазмените протеини и червените кръвни клетки.

Question 12

Коя част от лекарствената субстанция в кръвта може да окаже физиологичен ефект?

Answer 12

Тази, която остава свободна в кръвната плазма (несвързана с плазмените протеини) - само тя може да дифундира в тъканните клетки.

Question 13

Кои фактори оказват влияние върху степента на разпределение на активната лекарствена субстанция?

Answer 13

Начин на приложение
Физико-химични свойства
Способност за свързване с плазмените протеини
Бариерните функции на организма

Question 14

Кои молекули могат да преминават през биомембраните?

Answer 14

Нейонизирани липидоразтворими молекули

Question 15

В кои органи се осъществява биотрансформацията (метаболизмът) на лекарства?

Answer 15

Основно в черния дроб, но също и в белите дробове, бъбреците, стомаха, червата, кръвта.

Question 16

Какви процеси включва първата фаза от биотрансформацията на лекарствата в организма?

Answer 16

1. Оксидиране - монооксигенази, свързани с хепатоцитния ендоплазмен ретикулум (цитохроми).
2. Редукция (NAD) - нитросъединения (хлорамфеникол) до амини; алдехиди и кетони до алкохоли; нитрати до нитрити.
3. Хидролиза - естерази и амидази.

Question 17

Какви са крайните продукти на метаболизма на лекарствата?

Answer 17

Неактивни водоразтворими йонизирани съединения, които лесно се екскретират с урината, потта, жлъчката, слюнката.

Question 18

Какви процеси включва втората фаза от биотрансформацията на лекарствата в организма?

Answer 18

Присъединителни реакции на продукти от междинната обмяна:
глюкуроконюгация - глюкуронилтрансфераза (в черния дроб, бъбреците, червата, кожата);
сулфо-конюгация - сулфотрансфераза в хепатоцитите;
ацетилиране - N-ацетилтрансфераза в митохондиите на ретикулоендотелните клетки;

Question 19

Същност на процеса “глюкуроконюгация”

Answer 19

Образуване на водоразтворими глюкурониди (подлежащи на екскреция) чрез свързване с активирана УДФ-глюкуронова киселина, под действие на ензима глюкуронил трансфераза в черния дроб, бъбреците, червата, кожата.

Question 20

Каква специфика се наблюдава у новородените по отношение на процесите на биотрансформация от фаза 2?

Answer 20

Имат ниски нива на уридиндифосфат (УДФ) и активността на глюкуронилтрансферазата е ниска, поради което хлорамфениколът може да предизвика сърдечно-съдов колапс.

Question 21

Какво представлява процеса “екскреция”?

Answer 21

Елиминиране на лекарствените метаболити или непроменените лекарствени субстанции.

Question 22

Кои са 3те пътища на екскреция?

Answer 22

1. Бъбречна екскреция (най-важен път)
2. Жлъчна екскреция (от хепатоцитите в лумена на жлъчните каналчета чрез проста дифузия или активен транспорт) - много АБ, лекарства с полярни анионни групи, протеиносвързани лекарства.
3. Слюнчена екскреция - липоразтворими

Question 23

Как се осъществява лекарственото действие?

Answer 23

Чрез въздействие на лекарствените молекули върху определени биологични структури, водещо до функционални и морфологични промени в органите и системите. За да осъществят действието си, лекарствените молекули трябва да се свържат с определени рецептори.