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CB - Farmacologia > Farmacocinética > Flashcards

Farmacocinética Flashcards

1
Q

A farmacocinética avalia a influência do corpo sobre o fármaco. Cite os meios que esse processo ocorre.

A
  • Via de administração;
  • Absorção;
  • Distribuição;
  • Metabolização;
  • Excreção.
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2
Q

Quais são as principais vias de administração dos fármacos?

A
  • Via oral (VO);
  • Via sublingual (SL);
  • Via parenteral;
  • Via retal (VR);
  • Via tópica e transdérmica;
  • Via inalatória;
  • Via intratecal;
  • Via intraóssea;
  • Via vaginal;
  • Via intrauterina.
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3
Q

“Injeção de medicamentos diretamente te num compartimento ou cavidade do corpo, a fim de evitar os obstáculos da pele e das mucosas, sendo um exemplo dessa via a intramuscular (IM), a subcutânea (SC) e a intravenosa (IV).” De qual via de administração dos fármacos se trata?

A

Via parenteral

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4
Q

O pH do meio é capaz de exercer influência sobre o processo de absorção dos fármacos, indique se o coeficiente de ionização e a absorção do fármaco são maiores ou menores a depende da natureza ácido-básica do fármaco e do meio.

A
  • Fármaco ÁCIDO em meio ÁCIDO:
    (-) ionização (+) absorção;
  • Fármaco ÁCIDO em meio BÁSICO:
    (+) ionização (-) absorção;
  • Fármaco BÁSICO em meio ÁCIDO:
    (+) ionização (-) absorção;
  • Fármaco BÁSICO em meio BÁSICO:
    (-) ionização (+) absorção.
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5
Q

Quais são as 3 características das moléculas farmacológicas essenciais para que haja uma absorção do fármaco via membrana?

A
  • Pequenas;
  • Apolares;
  • Sem carga elétrica.
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6
Q

“Indica a distribuição, equilíbrio e lipossolubilidade do fármaco.” De qual coeficiente se trata?

A

Coeficiente de distribuição da parte não ionizada do fármaco

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7
Q

Fármacos podem passar pelo processo de bioacumulação. Cite exemplos desse caso farmacocinético.

A

Tetraciclina → Ossos e dentes;
Amiodarona → Fígado e pulmões;
Cloroquina → Retina;
Tiopental → Tecido adiposo.

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8
Q

Fármacos com alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas, em situação de hipoalbuminemia, apresentarão maior fração livre, proporcionando maior efeito, porém, também, maior…

A

risco de intoxicação.

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9
Q

Qual o princípio básico da metabolização dos fármacos?

A

Tornar o fármaco o mais hidrossolúvel possível para posterior excreção.

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10
Q

A fase 1 da metabolização visa tornar o fármaco mais reativo, enquanto a fase 2 promove o fenômeno da conjugação, resultando em compostos inativos. Cite os principais tipos de enzimas envolvidas nessas fases.

A

Fase 1 → CYP;
Fase 2 → UGTs.

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11
Q

Quais os principais processos químicos envolvidos na fase 1 da metabolização dos fármacos?

A
  • Oxidação;
  • Hidroxilação;
  • Desalquilação;
  • Desaminação;
  • Hidrólise.
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12
Q

A genética é um fator que interfere na metabolização. Cite os tipos de “metabolizadores” existentes e a consequência farmacocinética desses casos.

A
  • Metabolizadores lentos → Reações adversas;
  • Metabolizadores intermediários → Normal;
  • Metabolizadores rápidos → Sem efeito.
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13
Q

Cite o indutor e o inibidor enzimático mais popularmente utilizado pela população.

A

Indutor enzimático → Etanol;
Inibidor enzimático → Omeprazol.

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14
Q

A reabsorção tubular das substâncias farmacológicas pode ser alterada segundo a forma ionizada ou não que se encontrem os fármacos e seus metabólitos. Explique essa relação.

A

Fármacos ionizados → melhor excreção;
Fármacos não-ionizados → melhor reabsorção.

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15
Q

(1) é a capacidade de um fármaco reconhecer apenas um alvo.
(2) é a tendência de um fármaco se ligar ao seu alvo.
(3) é a capacidade do fármaco, uma vez ligado, gerar ação biológica.

A

1) Especificidade;
2) Afinidade;
3) Eficácia.

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16
Q

Forma farmacêutica é o estado final que as substâncias ativas apresentam depois de serem
submetidas às operações farmacêuticas necessárias, a fim de facilitar a sua administração e obter
o maior efeito terapêutico desejado. Cite as principais formas terapêuticas existentes.

A
  • Comprimido;
  • Drágea;
  • Cápsula;
  • Supositório;
  • Enema;
  • Óvulo;
  • Xarope;
  • Suspensão;
  • Solução;
  • Creme;
  • Pomada;
  • Gel.
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17
Q

Cremes e pomadas são formas terapêuticas destinadas ao uso tópico, cite as principais diferenças entre elas.

A
  • Cremes: possui grande quantidade de água → absorção mais rápida do princípio ativo;
  • Pomadas: composição oleosa → absorção mais lenta do princípio ativo.
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18
Q

A permeação das drogas pelas barreiras biológicas depende de quais fatores?

A
  • Mecanismo de passagem;
  • Grau de ionização;
  • Coeficiente de partição óleo-água.
19
Q

Quais moléculas dissolvem-se livremente e difundindo-se prontamente através das membranas celulares?

A

Moléculas apolares e de alta lipossolubilidade.

20
Q

Qual fração é utilizada para o cálculo da biodisponibilidade?

A
21
Q

O que altera a biodisponibilidade dos fármacos?

A
  • Baixa solubilidade do fármaco;
  • Absorção incompleta no TGI;
  • Metabolismo dos enterócitos;
  • Metabolismo hepático (efeito de primeira passagem).
22
Q

Qual fração é utilizada para o cálculo do volume de distribuição?

A
23
Q

Quais as implicações das situações abaixo?

1) Fármaco com > Vd
2) Fármaco com < Vd

A

1) Alta concentração nos tecidos e baixa concentração no sangue, geralmente são drogas lipossolúveis;
2) Alta concentração no sangue, geralmente são drogas hidrossolúveis.

24
Q

Qual a equação usada para calcular a dose de ataque de um fármaco?

A

Dose de ataque = [F] x Vd

25
Q

Informe se a velocidade de absorção será maior ou menor segundo a magnitude/forma/presença dos seguintes fatores:

  • Tempo de esvaziamento gástrico;
  • Motilidade intestinal;
  • Alimento;
  • Fatores na formulação;
  • Metabolismo entérico.
A
26
Q

Informe se a velocidade de absorção será maior ou menor segundo a magnitude/forma/presença dos seguintes fatores:

  • Concentração/dosagem do fármaco;
  • Forma farmacêutica;
  • Área absortiva;
  • Circulação local;
  • Condições patológicas.
A
27
Q

Segundo o caráter ácido-base das drogas farmacêuticas, os fármacos se ligam às proteínas plasmáticas específicas. Demonstre essa relação.

A
28
Q

Complete a frase que discute acerca da metabolização dos fármacos: “As reações de fase 1 são do tipo ________(1)________, podendo
levar a inativação, ativação ou potencialização das ações dos fármacos. Enquanto, as reações de fase 2 são aquelas ditas _____(2)_____ e sintetizam compostos mais hidrossolúveis,
processos estes que favorecem à eliminação dos fármacos.”

A

1) Catabólicas;
2) Anabólicas.

29
Q

A conjugação é um dos processos que ocorre na fase 2 da metabolização dos fármacos. Cite os principais compostos que podem ser conjugados.

A

• Conjugação com ácido glicurônico;
• Conjugação com glutationa;
• Conjugação com glicina (peptídeos ou AA);
• Conjugação com sulfatos.

30
Q

Explicite o que acontece com a concentração do fármaco e seu efeito durante os processos de indução e inibição enzimática.

A

Indução enzimática → (-) concentração (-) efeito;
Inibição enzimática → (+) concentração (+) efeito.

31
Q

O composto que é __(x)__ do CYP450: Aumenta a atividade da enzima CYP → Aumenta a velocidade do metabolismo do substrato → Aumenta a velocidade de excreção → Diminui a concentração do substrato no sangue (biodisponibilidade menor).

A

X) Indutor enzimático

32
Q

O composto que é __(x)__ do CYP450: Diminui a atividade da enzima CYP → Diminui a velocidade do metabolismo do substrato → Diminui a velocidade de excreção → Aumenta a concentração do substrato no sangue (biodisponibilidade maior).

A

X) Inibidor enzimático

33
Q

Segundo o esquema de metabolização pela enzima CYP 2C19 representado abaixo, indique qual é o substrato e o indutor ou inibidor enzimático.

A rifampicina, utilizada no tratamento da tuberculose, aumenta a atividade da CYP 2C19, o que leva ao aumento da metabolização do omeprazol, utilizado no tratamento da úlcera, aumentando sua velocidade de excreção e diminuindo sua concentração no sangue, o que leva à redução dos seus efeitos sobre a úlcera.

A

• Substrato: omeprazol;
• Indutor enzimático: rifampicina.

34
Q

Segundo o esquema de metabolização pela enzima CYP 2C9 representado abaixo, indique qual é o substrato e o indutor ou inibidor enzimático.

A rifampicina, utilizada no tratamento antifúngico, diminui a atividade da CYP 2C9, o que leva à diminuição da metabolização do Omeprazol, anticoagulante, diminuindo sua velocidade de excreção e aumentado sua concentração no sangue, o que leva à elevação do risco de formação de coágulos.

A

• Substrato: warfarina;
• Inibidor enzimático: fluconazol.

35
Q

Qual o principal local de metabolização e de eliminação das drogas farmacêuticas?

A

Metabolização → Fígado;
Eliminação → Rins.

36
Q

Alguns compostos de fármacos hidrofílicos (principalmente glicuronídeos) ficam concentrados na bile e são enviados para o intestino, por meio da excreção biliar, em que o fármaco pode ser hidrolizado, regenerando sua forma ativa. O farmaco excretado pela bile pode ser reabsorvido gerando um ciclo, este processo é denominado circulação êntero-hepática. O resultado é um “reservatório” de fármaco recirculante, prolongando sua ação. Dê exemplos de drogas que passam por esse processo.

A

Morfina e etinilestradiol.

37
Q

A secreção tubular é potencialmente o mecanismo mais efetivo de eliminação renal de fármacos
devido à alta perfusão sanguínea (80% do sangue renal). As moléculas dos fármacos são transferidas para o lúmen tubular por dois sistemas de transportadores independentes e relativamente não seletivos. Cite quais são eles:

A

• Transportadores de ânions orgânicos (OAT): transporta os fármacos ácidos na sua forma aniônica negativa;
• Transportadores de cátions (OCT): lida com bases orgânicas na forma protonada catiônica.

38
Q

Os fármacos em suas formas ionizadas são mais facilmente excretados pelos rins. A alteração do pH da urina pode aumentar a excreção de alguns fármacos. Cite o que ocorre nas duas situações abaixo:
(1) Acidificação da urina;
(2) Alcalinização da urina.

A

1) Acidificação da urina aumenta a eliminação renal de bases;
2) Alcalinização da urina aumenta a eliminação renal de ácidos.

39
Q

Quantos tempos de meia vida são necessários para que cerca de 94% da eliminação de um fármaco seja efetivada?

A
40
Q

Cite os possíveis meios de eliminação do farmácos.

A
  • Rins;
  • Bile;
  • Pulmões;
  • Glândulas lacrimais;
  • Glândulas sudoríparas;
  • Leite materno.
41
Q

As células hepáticas transferem diversas substâncias, para a bile por meio de sistemas de transporte semelhantes aos do túbulo renal, como os OCT e os OAT. No entanto, existe um mecanismo específico dessa forma de excreção, cite qual é.

A

Glicoproteína P (gpP/P-gp)

42
Q

A vantagem dos medicamentos de liberação lenta é promover a absorção gradual do fármaco. A absorção acelerada pode produzir um pico de concentração plasmática do fármaco, quais seriam as consequências disso?

A

(+) concentração plasmática → (+) níveis tóxicos → (+) efeitos adversos

43
Q

A interação pH do meio e o pK do fármaco entre afeta tanto a absorção quanto a excreção dessa substância. Indique como essa interação determina a tendência para um meio ser ácido ou básico.

A

pH < pK = meio ácido

pH > pK = meio básico

44
Q

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A

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CB - Farmacologia (17 decks)

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