Bloqueadores Neuromusculares Flashcards
A placa motora é caracterizada pela _______________________ de grande _______________________ com uma _______________________, sendo que, a _______________________ forma um complexo de terminais nervosos ramificados que se invaginam na superfície extracelular da _______________________.
A placa motora é caracterizada pela junção neuromuscular de grande fibra nervosa mielinizada com uma fibra muscular esquelética, sendo que, a fibra nervosa forma um complexo de terminais nervosos ramificados que se invaginam na superfície extracelular da fibra muscular.
_____________________________________ atuam predominantemente no sítio receptor nicotínico, competindo com a acetilcolina, ou seja, impedem o acesso do transmissor a seu receptor e, portanto, a ________________. O protótipo desse subgrupo de fármacos é a _______________________.
Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes atuam predominantemente no sítio receptor nicotínico, competindo com a acetilcolina, ou seja, impedem o acesso do transmissor a seu receptor e, portanto, a despolarização. O protótipo desse subgrupo é a d-tubocurarina.
_____________________________________ atuam produzindo um bloqueio por excesso de um agonista ________________. Esse efeito aparentemente paradoxal da acetilcolina, por exemplo, ocorre pela ocupação prolongada do receptor nicotínico que encerra a resposta efetora, isto é, o neurônio pós-ganglionar deixa de disparar e a célula muscular esquelética relaxa. Além disso, a presença contínua do agonista nicotínico impede a recuperação elétrica da membrana pós-juncional. O protótipo desse subgrupo de fármacos é a _______________________..
Bloqueadores neuromusculares despolarizantes atuam produzindo um bloqueio por excesso de um agonista despolarizante. Esse efeito aparentemente paradoxal da acetilcolina, por exemplo, ocorre pela ocupação prolongada do receptor nicotínico que encerra a resposta efetora, isto é, o neurônio pós-ganglionar deixa de disparar e a célula muscular esquelética relaxa. Além disso, a presença contínua do agonista nicotínico impede a recuperação elétrica da membrana pós-juncional. O protótipo desse subgrupo de fármacos é a succinilcolina.
É uma manifestação clínica caracterizada por fraqueza e por redução do tônus muscular. Como o bloqueador não é metabolizado efetivamente na sinapse, as membranas despolarizadas permanecem despolarizadas e não responsivas aos impulsos subsequentes. Além disso, como o acoplamento excitação-contração exige a repolarização da placa motora e descargas repetidas para se manter a tensão muscular, esse sintoma é propiciado.
Paralisia flácida (Fase I do Mecanismo Despolarizante)
Com a exposição prolongada ao bloqueador neuromuscular, a despolarização inicial da placa motora diminui e a membrana torna-se repolarizada. Com a repolarização, a membrana não pode ser novamente despolarizada com facilidade, visto que, está dessensibilizada. Os canais comportam-se como se estivessem em um estado de fechamento prolongado. As características do bloqueio são quase idênticas àquelas de um bloqueio não despolarizante, com possível reversão por inibidores da acetilcolinesterase.
Fase II do Mecanismo Despolarizante
Os bloqueadores neuromusculares não despolarizantes e os bloqueadores despolarizantes são compostos muito polares e inativos por _____________, dessa forma, precisam ser administrados por ________________.
Os bloqueadores neuromusculares não despolarizantes e os bloqueadores despolarizantes.
são compostos muito polares e inativos por via oral, dessa forma, precisam ser administrados por via parenteral.
Os bloqueadores neuromusculares não despolarizantes e os bloqueadores despolarizantes são utilizados principalmente como adjuvantes durante a ________________ para otimizar as condições cirúrgicas e facilitar a ________________, de modo a garantir uma ventilação adequada.
Os bloqueadores neuromusculares não despolarizantes e os bloqueadores despolarizantes.
são utilizados principalmente como adjuvantes durante a anestesia geral para otimizar as condições cirúrgicas e facilitar a intubação endotraqueal, de modo a garantir uma ventilação adequada.
A duração do bloqueio neuromuscular produzido por relaxantes não despolarizantes está correlacionada com a meia-vida de eliminação. Os fármacos excretados pelo ______ normalmente apresentam meias-vidas mais longas, resultando em maior duração (> 35 minutos), entretanto os fármacos eliminados pelo ___________ tendem a apresentar meias-vidas e ação mais curtas.
A duração do bloqueio neuromuscular produzido por relaxantes não
despolarizantes está correlacionada com a meia-vida de eliminação. Os fármacos excretados pelo rim normalmente apresentam meias-vidas mais longas, resultando em maior duração (> 35 minutos), entretanto os fármacos eliminados pelo fígado tendem a apresentar meias-vidas e ação mais curtas.
Consiste na degradação espontânea não enzimática em pH e temperaturas normais. É independente de qualquer órgão ou sistema o que torna mais seguro o uso de fármacos com essa via de eliminação em doentes sofrendo de falências renais ou hepáticas.
Reação de Hofmann
O relaxante ___________ apresenta o início de ação mais rápido entre os fármacos não despolarizantes disponíveis clinicamente. As condições para intubação traqueal podem ser atingidas em 60-90 segundos após uma dose de indução de 0,6mg/kg.
O relaxante rocurônio apresenta o início de ação mais rápido entre os fármacos não despolarizantes disponíveis clinicamente. As condições para intubação traqueal podem ser atingidas em 60-90 segundos após uma dose de indução de 0,6mg/kg.
A _______________ é o único fármaco bloqueador despolarizante clinicamente útil. A duração de ação é extremamente curta, devido à sua rápida hidrólise pela _____________________ e pela _____________________ no fígado e no plasma, respectivamente.
A succinilcolina é o único fármaco bloqueador despolarizante clinicamente útil. A duração de ação é extremamente curta, devido à sua rápida hidrólise pela butirilcolinesterase e e pela pseudocolinesterase no fígado e no plasma, respectivamente.
O metabolismo pela colinesterase plasmática (pseudocolinesterase) constitui a via predominante de eliminação da succinilcolina. Como a colinesterase plasmática tem uma enorme capacidade de hidrolisar o composto, apenas uma pequena porcentagem da dose intravenosa original alcança a junção neuromuscular. Por conseguinte, os níveis plasmáticos circulantes de colinesterase influenciam a _____________________ da succinilcolina ao determinar a ___________________________________.
O metabolismo pela colinesterase plasmática (pseudocolinesterase) constitui a via predominante de eliminação da succinilcolina. Como a colinesterase plasmática tem uma enorme capacidade de hidrolisar o composto, apenas uma pequena porcentagem da dose intravenosa original alcança a junção neuromuscular. Por conseguinte, os níveis plasmáticos circulantes de colinesterase influenciam a duração de ação da succinilcolina ao determinar a quantidade do fármaco que alcança a placa motora.
O bloqueio neuromuscular produzido pela succinilcolina pode ser prolongado em pacientes com uma _____________________________________________.
O bloqueio neuromuscular produzido pela succinilcolina pode ser prolongado em pacientes com uma variante genética anormal da colinesterase plasmática
A abordagem padrão para o monitoramento dos efeitos clínicos dos relaxantes musculares durante a cirurgia utiliza a _____________________________________________ para desencadear respostas motoras, para a mão ou para os músculos faciais, com registro das contrações produzidas, que são visualmente observadas pelo anestesiologista.
A abordagem padrão para o monitoramento dos efeitos clínicos dos relaxantes musculares durante a cirurgia utiliza a estimulação transdérmica de nervos periféricos para desencadear respostas motoras, para a mão ou para os músculos faciais, com registro das contrações produzidas, que são visualmente observadas pelo anestesiologista.
Esquematize os músculos de importância anestésica, segundo seu volume, quanto à resistência ao bloqueio neuromuscular (tempo para paralisação) e velocidade de recuperação da função.
Resistência ao bloqueio neuromuscular (tempo para paralisação) e velocidade de recuperação da função*: diafragma > músculos mais volumosos (ex.: tronco e abdome) > músculos menos volumosos (ex.: face, mãos e pés)
*propriedades diretamente proporcionais.
