CHEMIOTERAPICI ANTIBATTERICI Flashcards
DIFFERENZA TRA ANTIBIOTICI E CHEMIOTERAPICI
ANTIBIOTICO: prodotto da batteri o funghi /// CHEMIOTERAPICO: di sintesi o semisintesi
CHEMIOTERAPICI ANTIBATTERICI
Sono dotati di tossicità selettiva: colpiscono i microrganismi senza toccare le cellule dell’ospite (o agendo su bersagli che non esistono, come la parete batterica, o non riuscendo ad entrare nelle cellule umane).
Se abusati, nei bambini possono dare problemi nello sviluppo del microbiota intestinale.
CHEMIOTERAPICI ANTIBATTERICI: classificazione
Per spettro d’azione
1. ampio: su gram + e -
2. medio: su alcuni gram + e altri -
3. ristretto: solo gram + o -
Per tipo di azione
- battericida: morte del batterio
- batteriostatica: blocca la riproduzione
Per famiglia
pennicilline, cefalosporine, macrolidi, chinoloni
Per meccanismo d’azione
1. inibizione della sintesi della parete batterica. Ci sono i glicopeptidi come la VANCOMICINA e i betalattamici: hanno tutti l’anello beta-lattamico per interagire con il bersaglio PENNICILLINA
2. inibizione della sintesi proteica: macrolidi
3. inibizione della trascrizione o replicazione degli acidi nucleici: chinoloni
4. attività metabolica: sulfamidici
CHEMIOTERAPICI ANTIBATTERICI: meccanismi di resistenza più comuni
- riduzione permeabilità cellulare
- efflusso tramite la produzione di pompe che espellono il farmaco
- alterazione del bersaglio
- produzione di enzimi per degradare il farmaco (es. beta-lattamasi)
PENNICILLINA
Scoperte per caso da Fleming negli anni 30, usate a partire dai 40.
Sono betalattamici (quindi battericidi) = inibiscono la sintesi della parete batterica = batterio si lisa.
Si possono usare anche in gravidanza perchè non sono teratogene.
Possono dare reazioni allergiche e sintomi gastrointestinali.
Pennicillina G: naturale, prodotta da un ceppo di fungo. Davano diversi problemi: erano attive solo sui gram+ ed acido labili, quindi venivano somministrate più volte al giorno a dosi alte per via IM. Le nuove sono meno sensibili e vanno in associazioni ad inibitori di beta-lattamasi: AUGUMENTIN (acido clavulanico + amoxicillina)
CEFALOSPORINE
betalattamici che inibiscono la sintesi della parete batterica, come le pennicilline (stessi effetti indesiderati + dolore iniezione)
Lavorati più volte = 4 gen, ROCEFIN è di terza.
Non passano la barriera ematoencefalica quindi non si possono usare nelle meningiti.
Possono incontrare resistenza per via delle betalattamasi o per impermeabilità della parete.
VANCOMICINA
Di origine naturale, glicopeptide che agisce sulla parete: altera la sintesi di RNA e la permeabilità della membrana. E’ attiva solo sui gram+
nefrotossicità + sindrome dell’uomo rosso per vasodilatazione.
TEICOPLANINA
Glicopeptide che blocca la sintesi della membrana. Ha emivita molto lungo, fino a 70 ore.
Si possono avere reazioni, ma sul sito di iniezione: prurito e reazioni cutanee.
CLORAMFENICOLO
farmaco vecchio, oggi si ottiene per sintesi. Si lega alla subunità ribosomale più grande = blocca la sintesi proteica.
!! si lega anche ai ribosomi umani: altera la proliferazione delle cellule a rapida proliferazione come quelle del midollo
AMMINOGLICOSILIDI
Inibitori della sintesi proteica.
NON si somministrano per via sistemica perchè sono molto tossici: hanno applicazione locale GENTAMICINA, TOBRAMICINA
bloccano i ribosomi, fermando la sintesi proteica.
Sono ad ampio spettro, scarso assorbimento intestinale e non passano la barriera ematoencefalica.
MACROLIDI
AZITROMICINA inibitori della sintesi proteica, bloccanti dei ribosomi: usati per tubercolosi.
Come effetti indesiderati danno sintomi digestivi, come crampi e diarrea
TETRACICLINE
DOXACICLINA hanno effetti avversi importanti, possono fissarsi nei tessuti calcificati
Non si danno ai bambini
Alterano la flora intestinale.
SULFAMIDICI
BACTRIM bloccano la sintesi dei folati del batterio.
trattano bene il tifo, la lebbra e la toxoplasmosi.
possono dare tossicità midollare e favoriscono l’anemia emolitica.
CHINOLONI
FLUOROCHINOLONE sono ad ampio spettro, si distribuiscono bene nei tessuti e sono buoni per infezioni urinarie, tifo e disturbi intestinali.
Interferiscono con enzimi delle cartilagini
Inibiscono la replicazione di DNA
