Chimie des antimigraineux Flashcards
Quels sont les 3 principaux groupements chimiques présents sur la molécule de sérotonine?
- Amine primaire
- Structure bicyclique de type indole
- OH en position 5
Quel acide aminé est à la base de la biosynthèse de sérotonine?
Tryptophane
Quelle est l’étape limitante de la biosynthèse de la sérotonine?
Hydroxylation du tryptophane en position 5 par la tryptophane hydroxylase
La biotransformation de la sérotonine au niveau synaptique se fait par quelle enzyme?
Monoamine oxydase A (MAO)
Vrai ou faux? Les mécanismes menant à la migraine ne sont pas en place bien avant que la douleur soit ressentie.
Faux
Vrai ou faux? Les triptans sont des agonistes sélectifs des récepteurs 5-HT 1B et 5-HT 1D.
Vrai
Quels sont les 3 effets des triptans selon le mécanisme d’action?
- Vasoconstriction de la musculature lisse des vaisseaux sanguins des méninges (5-HT 1B)
- Inhibe libération neuropeptides impliqués dans l’inflammation neurogène (5-HT 1D)
- Bloque la transmission de la douleur en inhibant la libération de neurotransmetteurs sensoriels (5-HT 1D)
De quelle façon, les triptans sont-ils essentiellement éliminés?
Biotransformation hépatique (CYP et MAO-A)
Vrai ou faux? Le dihydroergotamine est utilisé comme traitement lors de crises de migraine et non en prévention.
Vrai
Quelle est la différence chimique entre l’ergotamine et le dihydroergotamine?
Dihydroergotamine n’a pas de groupement alcène dans le cycle pipéridine.
Vrai ou faux? Le butalbital agit au niveau des récepteurs sérotoninergiques.
Faux, il agit au niveau des récepteurs GABAa.
Dans quel cas de migraine (prévention ou crise), le pizotifène est-il utilisé?
Prévention
