Chimie pharmaceutique des analgésiques opioïdes Flashcards
Quelles sont les 4 phases du processus de la douleur?
- Transduction
- Transmission
- Modulation
- Perception de la douleur
Au niveau des endorphines et encéphalines, quels sont les 5 acides aminés présents en N-terminal?
- Tyrosine
- 2 glycines
- Phénylalanine
- Leucine ou méthionine
Quels sont les 3 propriétés pharmacologiques des opiacés?
- Analgésique
- Antidiarrhéique
- Antitussif
Quels sont les 3 types de récepteurs opioïdes? Et lequel/lesquels est/sont responsable de l’effet analgésique?
3 types: mu, delta et kappa
2 responsables de l’analgésie: mu et kappa
Vrai ou faux? La morphine possède une fonction phénolique en position 6 et une fonction alcool en position 3.
Faux, fonction phénolique en position 3 et fonction alcool en position 6.
Vrai ou faux? La double liaison entre les carbones 7 et 8 ainsi que le pont éther ne sont pas essentiels pour l’activité analgésique.
Vrai
Nommer les 3 groupements essentiels de la morphine
- OH en position 3 (phénol)
- Cycle aromatique
- Amine (N-méthyle)
Quels substituants (2) sont responsables de l’effet antagoniste lorsqu’ajouté au groupement alkyle sur l’azote?
-Allyle
- Cyclopropylméthyle
Lequel, entre la naloxone et naltrexone, a la meilleure biodisponibilité?
Naltrexone
La buprénorphine est une agoniste partiel de quel récepteur opioïde? Et antagoniste de quels récepteurs?
- Agoniste partiel du récepteur mu
- Antagoniste des récepteurs delta et kappa
Vrai ou faux? Le retrait du groupement E (contenant l’amine) entraîne une perte d’activité.
Vrai
Quel cycle est absent chez les morphinanes (ex: DM)?
Cycle furane ou cycle D
Vrai ou faux? La mépéridine ne possède pas d’hydroxyle phénolique et est plus lipophile que la morphine.
Vrai
Vrai ou faux? La mépéridine fait partie des dérivés avec structure rigide.
Faux, c’est dérivés flexibles
Nommer le dérivé anilidopipéridine qui fut le plus prometteur.
Fentanyl
