Cours 14 - Chimie du SNA 1.1

Question 1

Les récepteurs cholinergiques comportent 2 familles.

Lesquelles ?

Answer 1

• muscariniques
• nicotiniques

Question 2

Qu’est-ce qu’un ammonium quaternaire ?

Answer 2

Atome d’azote sur lequel il y a 4 autres substituants.

Question 3

Laquelle de ces 3 molécules ne comporte pas d’ammonium quaternaire ?

a) Acétylcholine
b) Muscarine
c) Nicotine

Answer 3

c) Nicotine

Question 4

L’acétylcholine comprend un ammonium quaternaire et une fonction ___.

Answer 4

ester

Question 5

Décrire la structure moléculaire de l’𝗮𝗰𝗲𝘁𝘆𝗹𝗰𝗵𝗼𝗹𝗶𝗻𝗲.

• ammonium quaternaire ? :
• cycle ? :
• chaîne aliphatique ? :
• groupement(s) présent(s) :

Answer 5

𝗮𝗰𝗲𝘁𝘆𝗹𝗰𝗵𝗼𝗹𝗶𝗻𝗲.

• ammonium quaternaire ? : OUI
• cycle ? : NON
• chaîne aliphatique ? : OUI
• groupement(s) présent(s) : ester

Question 6

Décrire la structure moléculaire de la 𝗺𝘂𝘀𝗰𝗮𝗿𝗶𝗻𝗲.

• ammonium quaternaire ? :
• cycle ? :
• chaîne aliphatique ? :
• groupement(s) présent(s) :

Answer 6

• ammonium quaternaire ? : OUI
• cycle ? : OUI furane
• chaîne aliphatique ? : NON
• groupement(s) présent(s) : hydroxyle

Question 7

La nicotine contient des amines ___.

Answer 7

tertiaires

Question 8

Où sont situés les amines tertiaires de la nicotine ?

Answer 8

intégrés dans les cycles pyridine et pyrrolidine

Question 9

Décrire la structure moléculaire de la 𝗻𝗶𝗰𝗼𝘁𝗶𝗻𝗲.

• ammonium quaternaire ? :
• cycle ? :
• chaîne aliphatique ? :
• groupement(s) présent(s) :

Answer 9

• ammonium quaternaire ? : NON
• cycle ? : OUI, un pyridine et un pyrrolidine
• chaîne aliphatique ? : NON
• groupement(s) présent(s) : méthyle

Question 10

Énumérer tous les récepteurs muscariniques.

Answer 10

M1
M2
M3
M4
M5

Question 11

Quels récepteurs muscariniques sont excitateurs ? Lesquels sont inhibiteurs ?

Answer 11

excitateurs : M1, M3, M5
inhibiteurs : M2, M4

Question 12

🛑Quel récepteur d’ACh est ionotropique ? Lequel est métabotropique ?

Answer 12

ionotropique : nicotinique
métabotropique : muscarinique

Question 13

Où est essentiellement synthétisée l’ACh ?

Answer 13

au niveau des neurones cholinergiques

Question 14

QSJ ? Je suis le précurseur de l’ACh.

Answer 14

L-sérine

Question 15

Quels sont les 2 substrats utilisés pour synthétiser l’ACh ?

Answer 15

• choline
• acétyl coA

Question 16

QSJ ? Je suis l’enzyme responsable de la synthèse de l’Acétylcholine.

Answer 16

choline acétyl-transférase

Question 17

QSJ ? Je suis l’enzyme responsable de la dégradation de l’Acétylcholine en choline.

Answer 17

acétylcholinestérase

Question 18

Pour son recyclage, la choline ___ est réabsorbée par transport actif dans la synapse terminale.

Answer 18

extracellulaire

Question 19

L’acétylcholinestérase est l’enzyme qui ___ l’ACh et qui contrôle son ___ ___.

Answer 19

hydrolyse
activité physiologique

Question 20

🛑La liaison de l’ACh au récepteur muscarinique se fait par le biais de ___ ___.

Answer 20

poches hydrophobes

Question 21

Le récepteur muscarinique est composé de sept domaines ___ ___.

Answer 21

protéiques transmembranaires

Question 22

Les différentes interactions chimiques des médicaments sur les récepteurs déterminent leur ___ ___.

Answer 22

effet thérapeutique

Question 23

Pour qu’il y ait effet, il faut que le médicament et son récepteur forment un ___.

Answer 23

complexe

Question 24

VF ? Plus une molécule est polaire, plus elle sera soluble dans l’eau

Answer 24

VRAI

Question 25

L’acétylcholine a une plus grande sélectivité pour …

a) muscarine
b) nicotine
c) aucun, pas de sélectivité supérieure

Answer 25

c) aucun, pas de sélectivité supérieure

Question 26

L’ACh possède un groupement ester dans sa molécule.

Quel serait l’impact d’encombrer davantage cet ester ?

Answer 26

Diminution de l’activité au récepteur muscarinique

Question 27

Pour agir avec son récepteur muscarinique, l’azote de l’ACh doit nécessairement être chargé ___.

a) positivement
b) négativement
c) neutre

Answer 27

a) positivement

Question 28

Donner 2 conditions pour l’azote chez les agonistes muscariniques.

Answer 28

• chargé positivement
• doit porter au moins 2 méthyls

Question 29

Concernant les agonistes muscariniques, les molécules ___ volumineuses sont moins actives.

Answer 29

plus

Question 30

VF ? Tous les agonistes muscariniques doivent comporter un groupement ester.

Answer 30

FAUX, peut être remplacé par un groupement capable de faire des liaisons H.

Question 31

VF ? L’acétycholine est le seul agoniste muscarinique à pouvoir être hydrolysé par l’acétylcholinestérase.

Answer 31

FAUX

Question 32

Pourquoi l’ACh n’est d’aucune utilité thérapeutique lorsque administrée par voie intraveineuse ?

Answer 32

car hydrolysée rapidement

Question 33

Comment peut-on abolir l’effet hydrolytique de l’acétylcholinestérase ? (3)

Answer 33

▪ substituer l’ester de l’ACh par…

• groupement carbamate
• groupement éther

▪ incorporer la fonction ester dans un cycle

Question 34

Quel est l’effet de rajouter un méthyle sur le carbone β de l’acétylcholine ?

Answer 34

abolit l’effet nicotinique sans modifier l’effet muscarinique

Question 35

🛑QSJ ? Nous étions les premiers 𝗮𝗻𝘁𝗮𝗴𝗼𝗻𝗶𝘀𝘁𝗲𝘀 muscariniques.

Answer 35

alcaloïdes