Farmacodinamica

Question 1

Qual o objeto de estudo da farmacodinâmica?

Answer 1

Efeitos fisiológicos e bioquímicos zoos fármacos, assim como seus mecanismos

Question 2

O que é necessário para o fármaco ter o efeito desejado ou indesejado?

Answer 2

• Atingir seu local de ação
• Estar na concentração adequada

Question 3

Mesmo após a saída do fármaco de seu sítio de ligação seu efeito continua por um tempo. Verdadeiro ou falso

Answer 3

Falso, um fármaco não funciona a não ser que esteja ligado

Question 4

Quais as formas do fármaco exercer seu efeito?

Answer 4

• Específica
• Inespecífica

Question 5

Quais os alvos de ligação dos fármacos específicos?

Answer 5

Proteínas no geral:
• Canais Iônicos
Ex.: Anestésicos locais que inibem os canais de Na+
• Enzimas
Ex.: AAS, inibe a enzima COX2
• Transportadores
Ex.: Omeprazol, inibe transportador de HCl
• Receptores

Question 6

Descreva como ocorre a reação de fármacos que se ligam a receptores:

Answer 6

O fármaco se liga ao receptor (em uma reação reversível) e forma o complexo fármaco-receptor que por sua vez irá produzir o efeito

Question 7

O que influencia na intensidade do efeito do fármaco?

Answer 7

1. Dose administrada
2. Intervalo entre as doses
3. Via de administração
4. Grau de ligação às proteínas
5. Biotransformação e excreção

Question 8

Qual a forma da curva do gráfico de efeito do remédio?

Answer 8

• Função logarítmica
• Curva sigmoide

Question 9

O que diz a teoria de Clark?

Answer 9

O efeito de um fármaco é proporcional à ocupação dos receptores, de modo que alguns fármacos atingem o chamado efeito máximo.

Question 10

Quais as formas de interação entre fármaco é receptor?

Answer 10

1. Agonista total (gera 100% de resposta)
2. Agonista parcial (mesmo ocupando 100% dos receptores produz resposta submáxima)
3. Antagonista (mesmo ocupando 100% dos receptores não produz resposta)

Question 11

Defina afinidade de um fármaco:

Answer 11

Sua tendência a se ligar a um receptor

Question 12

Defina eficácia de um fármaco:

Answer 12

“Força” (intensidade) com que o complexo fármaco-receptor produz a resposta

Question 13

Defina potência de um fármaco:

Answer 13

Quantidade necessária do fármaco para produzir resposta

Question 14

Fármacos com potências diferentes, porém com o mesmo efeito, tem podem ter eficácias diferentes. Verdadeiro ou falso

Answer 14

Falso, para produzir o mesmo efeito os fármacos devem ter a MESMA eficiência, independente de suas potências

Question 15

O que é um receptor?

Answer 15

Estrutura molecular altamente especializada, que tem a capacidade de interação com substâncias endógenas e exógenas, gerando efeitos biológicos.
Em suma são: estruturas sensoriais da comunicação celular

Question 16

Quais as funções dos receptores?

Answer 16

1. Receber e reconhecer substâncias ligantes
2. Transdução farmacológica
   Que pode ocorrer em ms, s, min ou até mesmo em h

Question 17

Não é comum, porém alguns fármacos podem ter especificidade total por seu receptor. Verdadeiro ou falso

Answer 17

Falso, NENHUM fármaco age com especificidade total

Question 18

Qual a relação entre a potência e os efeitos colaterais?

Answer 18

Normalmente, quanto menor a potência maior a dose necessária e, por isso, maior a probabilidade dele interagir com outros sítios de ação e desse modo produzir efeitos colaterais

Question 19

Quais os tipos de receptores?

Answer 19

• Canais iônicos regulados por ligantes
• Receptores acoplados à proteína G
• Receptores ligados a quinases
• Receptores intracelulares

Question 20

Quais as características dos canais iônicos regulados por ligante?

Answer 20

• São receptores nicotínicos da acetilcolina
• Presentes na membrana pós-sináptica
• Estão na junção neuromuscular
• Tem rápida ação (ms)

Question 21

Quais as características dos receptores ligados a quinases?

Answer 21

• São receptores de vários hormônios e fatores de crescimento
• Estão envolvidos, prioritariamente, aos eventos que controlam o crescimento e a diferenciação celular
• Atuam de maneira indireta na regulação da transcrição gênica
• Tem os domínios extracelular e intracelular muito grandes

Question 22

Quais as características dos receptores citoplasmáticos e nucleares?

Answer 22

• Normalmente são lipofílicos
• Regulam a transcrição de genes
• Induzem ou reprimem genes específicos
• Receptores dos hormônios: estrógeno, progesterona, glicocorticoides e mineralocorticoides

Question 23

Quais as características dos receptores ligados à proteína G?

Answer 23

• São receptores metabotrópicos
• A proteína de membrana é subdividida em 3 subunidades: Alfa, Beta e Gama
• São os alvos mais comuns dos fármacos terapêuticos
• Alguns exemplos são mAch, adrenorreceptores e GABA B
•

Question 24

Quais as características da proteína G:

Answer 24

• Proteína de membrana
• Com 3 subunidades alfa, beta e gama
• A subunidade alfa tem atividade GTPase

Question 25

Quais os alvos da proteína G?

Answer 25

• Adenilato-ciclase (Gs e Gi)
• Canais iônicos (G0)
• Fosfolipase (Gq)

Question 26

Quais as ações de cada subtipo da proteína G?

Answer 26

• Gs - estimuladora, que ativa os canais de Ca++ e ativa adenilato ciclase
• Gi - inibidora, que ativa canais de K+ e inibe a adenilato ciclase
• G0 - inibe os canais de Ca++
• Gq - ativa a fosfolipase C

Question 27

Quais os subprodutos da proteína G?

Answer 27

• Adenilato ciclase » forma AMPc
• Fosfolipase C » forma fosfato de inositol e diacilglicerol (DAG)

Question 28

Quais as características dos fármacos inespecíficos?

Answer 28

• Não tem sítio alvo
• Sua ação se relaciona com propriedades físico-químicas
Ex.: pKa, solubilidade, caráter ácido ou básico, etc
• Aumentar sua concentração afeta muito pouco sua ação
• Não tem relação estrutura-Atividade definida

Question 29

Quais os efeitos da interação entre dois fármacos?

Answer 29

• Potencializar o efeito
• Antagonizar
• Facilitar a dissolução, a conservação ou as propriedades organolépticas

Question 30

Quais os tipos de interação entre os fármacos?

Answer 30

• Sinergismo
• Antagonismo

Question 31

Quais os tipos de sinergismo:

Answer 31

• Por adição
- Agem sobre o mesmo receptor
- Possuem efeitos diferentes
- Seus efeitos se somam produzindo um efeito maior A + B = C

• Por potenciação
- O efeito obtido da associação das drogas é maior que o efeito individual de cada uma separadas, sendo esse diferente da somatória dos efeitos

Question 32

Quais os tipos de antagonismo?

Answer 32

• Químico
- A + B = C sendo que C não tem efeito

• Farmacocínetico
- Quando um fármaco reduz a concentração no local de ação do outro

• Fisiológico ou funcional
- Os fármacos tem efeitos antagônicos (que se anulam)

• Competitivo
- As substâncias competem pelo mesmo receptor
Obs.: Nesse caso pode se ter efeito máximo desde que se aumente suficientemente a dose do fármaco

• Não competitivo (transducional)
- Se liga em um sítio diferente do receptor
- Bloqueia a transdução do agonista

Question 33

Agonistas sempre ativam receptores e antagonistas podem bloquear ou inativar. Verdadeiro ou falso

Answer 33

Verdadeiro

Question 34

O efeito de um fármaco diminui gradualmente quando ele é ministrado de forma contínua ou repetitiva. Verdadeiro ou falso

Answer 34

Verdadeiro

Question 35

Quais os tipos de dessensibilização?

Answer 35

• Taquifilaxia » ocorre em alguns minutos
• Tolerancia » pode ocorrer em vários dias ou semanas

Question 36

Quais os mecanismos envolvidos na dessensibilização?

Answer 36

• Alterações nos receptores
• Perda de receptores
• Exaustão de mediadores
• Aumento da degradação metabólica
• Adaptação fisiológica
• Extrusão ativa da droga nas células