14. ANESTÉSICOS LOCAIS Flashcards
(121 cards)
Qual foi o primeiro anestésico local introduzido na prática clínica?
A cocaína na década de 1880.
A estrutura de aminoéster da cocaína foi adaptada para criar a benzocaína, a procaína, a tetracaína e a cloroprocaína.
Qual é a classe estrutural da cocaína?
Aminoéster.
A classe estrutural da cocaína é importante para entender sua relação com outros anestésicos locais.
Qual foi o primeiro anestésico local aminoamida introduzido na prática clínica?
A lidocaína em 1948.
A lidocaína era considerada mais estável e apresentava menor potencial alérgico do que os anestésicos locais aminoéster.
Quais são as duas diferenças entre os anestésicos locais aminoéster e aminoamida?
Metabolismo e potencial para produzir reações alérgicas.
Estas diferenças tornam a classificação dos anestésicos locais importante.
Cite sete anestésicos locais aminoamida.
- Lidocaína
- Mepivacaína
- Bupivacaína
- Levobupivacaína
- Etidocaína
- Prilocaína
- Ropivacaína
Como regra geral, os anestésicos locais aminoéster terão apenas um “i” em seu nome genérico, enquanto as aminoamidas terão dois.
O que distingue a ropivacaína e a levobupivacaína dos outros anestésicos locais?
São enantiômeros puros, e não misturas racêmicas.
Estes anestésicos foram desenvolvidos para reduzir o potencial de toxicidade cardíaca.
O que medeia a condução nervosa quando um nervo é estimulado em circunstâncias normais?
Aumento na permeabilidade da membrana dos canais de sódio aos íons de sódio.
Isso leva a uma mudança do potencial da membrana de negativo para positivo, resultando em uma onda de despolarização.
Quais são as três características pelas quais as fibras nervosas são classificadas?
- Diâmetro da fibra
- Presença ou ausência de mielina
- Função
Estas características ajudam a entender o funcionamento das fibras nervosas.
Quais são os três principais tipos de fibras nervosas?
- A
- B
- C
Estes tipos diferem em função e características estruturais.
Como o diâmetro de um nervo influencia a velocidade de condução nervosa?
Um diâmetro maior correlaciona-se com uma maior velocidade de condução nervosa.
Isso é fundamental para a eficácia da transmissão dos impulsos nervosos.
Quais tipos de fibras nervosas são mielinizadas?
Os tipos A e B.
A mielina é crucial para a condução eficiente de impulsos nervosos.
Qual é a função da mielina?
Isolar o axolema do meio condutor e aumentar a velocidade de condução nervosa.
A mielina também permite que a corrente despolarizante flua através de nódulos de Ranvier.
As fibras nervosas do tipo C têm mielina?
Não, a mielina está ausente nas fibras do tipo C.
Isso afeta a velocidade de condução dessas fibras em comparação com as mielinizadas.
O que são nódulos de Ranvier?
Interrupções periódicas na bainha de mielina.
Os canais de sódio essenciais para a propagação do impulso nervoso estão concentrados nesses nódulos.
Qual é o mecanismo de ação dos anestésicos locais?
Produzem um bloqueio de condução dos impulsos neurais ao impedir a passagem de íons de sódio através de canais de sódio voltagem-dependentes nas membranas nervosas.
A incapacidade dos íons de sódio de passarem resulta na desaceleração da taxa de despolarização, evitando a propagação do potencial de ação.
Onde é o principal sítio de efeito dos anestésicos locais?
No canal de íons de sódio, onde se ligam a um receptor específico que altera a estabilidade dos estados conformacionais do canal.
A localização do sítio de ligação parece ser dentro do vestíbulo interno do canal de sódio.
O que é o bloqueio frequência-dependente?
É quando a ligação dos anestésicos locais aos canais de sódio aumenta com a frequência de despolarização.
Isso resulta em um bloqueio progressivo da condução com a estimulação repetitiva.
Como a mielina afeta a ação dos anestésicos locais?
A mielina torna a membrana do nervo mais suscetível ao bloqueio da condução induzido por anestésico local.
Isso significa que a mielina melhora a eficácia do anestésico local.
Quantos nódulos de Ranvier consecutivos devem ser bloqueados para o bloqueio efetivo do impulso nervoso por anestesia local?
Três nódulos de Ranvier consecutivos.
É necessário que esses nódulos sejam expostos a concentrações adequadas do anestésico local.
Como o potencial de repouso da membrana e o potencial limiar são alterados nos nervos que foram infiltrados pelo anestésico local?
Não são alterados de forma perceptível.
Os anestésicos locais não afetam significativamente esses potenciais.
Como o efeito de um anestésico local no nervo é interrompido?
O bloqueio de condução é geralmente reversível, com a reversão do bloqueio sendo espontânea, previsível e completa.
Isso significa que a função nervosa pode ser restaurada após a remoção do anestésico.
Qual é a estrutura básica dos anestésicos locais?
Consistem em uma extremidade lipofílica e uma extremidade hidrofílica conectadas por uma cadeia de hidrocarbonetos.
A extremidade lipofílica é um anel aromático, enquanto a extremidade hidrofílica é uma amina terciária.
Por que os anestésicos locais são comercializados como cloridrato?
Porque são bases pouco solúveis em água, e o cloridrato aumenta sua solubilidade.
A solução resultante geralmente tem um pH de cerca de 6.
O pKa dos anestésicos locais é maior ou menor que 7,4?
Maior que 7,4.
A benzocaína é uma exceção notável com um pKa de aproximadamente 3,5.