Cours 8 RCPG et récepteurs canaux Flashcards
Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) ont combien de passages transmembranaires?
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Quels sont des exemples de récepteurs
RCPG (5)
récepteurs canaux (3)
récepteurs à activité enzymatiques (3)
RCPG: B2-adrénergiques, AT1R, M2R, D2R, mOR
canaux: GABA(A)R, NR(2A)R, P2XR
activité enzymaties: EGFR, VEGFR, c-met
Que fut le premier RCPG découvert?
Le récepteur adrénergique
Que veut dire le fait que le récepteur adrénergique est “prototypique” pour une grande famille de récepteurs?
tous les RCPG ont une structure semblable à celle des récepteurs adrénergiques
quelle est la plus grande famille de récepteurs membranaires?
Les RCPG, représentent 1% du génome humain
Quel pourcentage de médicaments utilisent les RCPG de nos jours?
plus de 50%
Qu’est-ce qui a permis d’élucider la structure des RCPG (7 hélices alpha encrées dans la membrane)?
La cristallisation par Bryan
De quel genre de résidus sont formées les hélices alpha transmembranaires des RCPG?
hydrophobes/lipophyles
Quelle extrémité est à l’intérieur du RCPG? (à l’intérieur de la cellule)
la carboxy-terminale
Quelle extrémité est à l’extérieur du RCPG?
la N-terminale
Au niveau des récepteurs de l’adrénaline et de la noradrénaline, combien y a-t-il de sous types de RCPG?
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vrai ou faux
Un ligand peut activer plusieurs récepteurs.
Vrai
quels récepteurs sont activés par l’adrénaline (5)?
bêta-1 coeur
bêta-2 vaisseaux
bêta-3 adipocytes
alpha-1 abc
alpha-2 abc
a quoi sert le fait d’avoir plusieurs récepteurs pour un même ligand (ex: adrénaline)
avoir une variété de réponse selon l’expression des récepteurs (ex d’un tissu à l’autre)
Quel est le neurotransmetteur principal SNAP (parasympathique)
Acétylcholine
L’acétylcholine active combien de récepteur?
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Les récepteurs ont donc une très grande ou très petite affinité pour être capable de détecter les niveaux d’hormones dans le sang?
une très grande affinité
Peu d’hormones mais des récepteurs super efficaces
Vrai ou faux
En général, les hormones sont présentes en très grandes quantités dans le sang.
Faux, en petites quantités, le système synthétise juste assez d’hormones pour activer les récepteurs
Quelle est l’exception à la règle que les hormones sont présentes en très faible quantité?
Les neurotransmetteurs dans les fentes synaptiques sont présents en grandes concentrations, donc les récepteurs situés en post-synaptique ont une affinité inférieure
une petite concentration d’hormone représente quoi environ, en M?
10^-9 à 10^-15
une grande concentration d’hormone représente quoi environ, en M?
10^-3 à 10^-5
Vrai ou faux
Des ligands différents qui se lient au même récepteur peuvent engendrer la même cascade de signalisation qui mène au même effet?
Vrai
Pourquoi l’angiotensine II est un exemple d’hormone qui se lie à plusieurs récepteurs?
Car elle fait du remodelage vasculaire et de la vasoconstriction, deux effets qui sont déclenchés par des récepteurs différents (pour contrer l’hypertension, on donne des bêta-bloquants qui empêchent l’activité vasoconstrictrice de l’agiotensine)
Qu’est-ce que la spécificité de liaison?
Les récepteurs peuvent lier plusieurs ligands, mais ils ont une affinité supérieure pour certains ligands