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Pharmaco Gaëlle > Pharmacocinétique cours 4 élimination/excrétion > Flashcards

Pharmacocinétique cours 4 élimination/excrétion Flashcards

1
Q

Par où arrive le médicament au rein?

A

L’artériole afférente

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2
Q

Quels trois choses peuvent arriver au médicament une fois qu’il arrive dans le néphron?

A

Filtration
Sécrétion
Réabsorption

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3
Q

La filtration glomerulaire est elle passive ou active?

A

Passive

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4
Q

Quelles molécules passent à travers le glomérule?

A

Les petites molécules (de charge positive passent mieux)

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5
Q

Dans quel cas la charge peut-elle influencer la filtration d’une molécule?

A

Si la molécule est limite trop grosse (3-4nm de diamètre)

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6
Q

Pourquoi les molécules chargées positivement passent mieux dans le glomérule?

A

Parce que la membrane basale est faite de collagène et est donc chargée négativement.

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7
Q

La plupart des médicaments sont-ils assez petits pour être filtrés dans le glomérule?

A

Oui

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8
Q

Quels facteurs limitent la filtration glomerulaire?

A

La fraction libre du médicament
Le débit de filtration glomerulaire

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9
Q

La sécrétion tubulaire est elle passive ou active?

A

Active

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10
Q

Ou sont les transporteurs qui s’occupent le la sécrétion tubulaire et la réabsorption tubulaire?

A

Dans les membrane basales et apicales des cellules épithéliales

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11
Q

Vrai ou faux
Plus la constante d’affinité du médicament pour le transporteur (Katr) est élevée, plus le transporteur est actif.

A

Vrai

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12
Q

De quels facteurs dépend la sécrétion tubulaire?

A

Activité du transporteur (Katr)
La fraction libre
Débit sanguin dans l’artériole efférente

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13
Q

Dans quel cas la liaison aux protéines plasmatiques est elle un facteur limitant la sécrétion?

A

Quand l’affinité pour les protéines plasmatiques est supérieure à l’affinité pour les transporteurs membranaires.

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14
Q

Dans quel cas la sécrétion ne dépend pas de la fraction libre?

A

Si l’affinité pour le transporteur membranaires est supérieure à l’affinité pour les protéines plasmatiques.

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15
Q

Ou dans le néphron se fait majoritairement la réabsorption du médicament?

A

Dans le tubule distal

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16
Q

Vrai ou faux
La réabsorption du médicament se fait uniquement de manière passive.

A

Faux
Il existe de plus en plus de preuves qu’il y existe des transporteurs membranaires qui participent à la réabsorption

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17
Q

De quoi dépend la réabsorption passive?

A

Gradient de concentration
Propriétés physico-chimiques
pH urinaire (~6.3)

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18
Q

Pourquoi y a-t-il un gradient de concentration qui ramène le médicament dans le sang?

A

Pcq le rein concentre l’urine

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19
Q

De quoi dépend l’ionisation du médicament?

A

Du pka du médicament et du pH urinaire

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20
Q

Qu’y arrive-t-il si l’urine ionise le médicament?

A

Il ne peut pas être réabsorbé

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21
Q

Pour un médicament acide, quelles sont les conséquences d’une urine acide ou basique?

A

Acide: neutralise médicament, augmente réabsorption, diminue clairance
Basique: ionise médicament, empêche réabsorption, augmente clairance
*contraire pour médicament basique

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22
Q

À quel moment l’urine est-elle plus acide?

A

La nuit

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23
Q

L’insuffisance rénale aide-t-elle à acidifier l’urine?

A

Non, elle diminue la capacité du rein à acidifier l’urine

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24
Q

Quelle est l’équation de la clairance rénale?

A

Clr = DFG fp + ST - RT

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25
Q

Comment la clairance rénale affecte-t-elle les paramètres cinétiques?

A

De la même manière que la clairance métabolique (foie)

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26
Q

Quelles étapes de l’élimination rénale sont affectées par une pathologie rénale?

A

La filtration
La sécrétion
La réabsorption

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27
Q

Si l’excrétion diminue, comment faut-il ajuster la dose?

A

Il faut la diminuer

28
Q

Vrai ou faux
L’insuffisance rénale peut entraîner des changements de la réponse pharmacologique de médicaments dont la substance mère n’est pas éliminée par le rein.

A

Vrai, car si les métabolites de la substance mère sont actifs, ce sont eux qui causent la réponse pharmacologique. Les métabolites son plus solubles et sont, eux, éliminés par le rein.

29
Q

Comment peut-on ajuster la posologie d’un médicament pour quelqu’un souffrant d’insuffisance rénale?

A
  1. Diminuer la dose
  2. Prolonger l’intervalle entre l’administration des doses
  3. Diminuer la dose et prolonger l’intervalle
30
Q

Quelles sont les trois sortes d’interaction médicamenteuses au niveau de l’excrétion?

A
  1. Liaison aux protéines plasmatiques
  2. Compétition pour les transporteurs
  3. Changement de pH de l’urine
31
Q

Comment une interaction med-med de la liaison aux protéines plasmatiques impacte-t-elle l’excrétion?

A

Elle augmente la fraction libre donc augmente la filtration glomerulaire (et parfois la sécrétion)

32
Q

À quels deux endroits agit la compétition pour les transporteurs?

A

Sur la membrane basale en contact avec le sang (entrée du médicament dans les cellules tubulaires)
Sur la membrane apicale en contact avec l’urine (sortie du médicament des cellules vers l’urine)

33
Q

Vrai ou faux
Une medicament est capable de changer le pH urinaire directement ou indirectement.

A

Vrai

34
Q

Dans quel cas la compétition pour les transporteurs aura-t-elle un impact important sur l’élimination ?

A

Quand le médicament est excrété beaucoup par sécrétion

35
Q

Qu’est-ce que le cycle entéro-hépatique?

A

Les médicaments conjugués hydrosolubles (surtout les glucuronides) sont concentrés dans la bile puis, une fois dans l’intestin, peuvent être clivés par des bactéries et redevenir liposoluble. Le médicament peut alors être réabsorbé et retourner au foie pour être remétabolisé et ainsi de suite.

36
Q

Quel pourcentage du médicament peut resté «pris» dans le cycle entéro-hépatique? (Réservoir)

A

Jusqu’à 20%

37
Q

Le réservoir créé par le cycle entéro-hépatique a quoi comme effet?

A

Il prolonge l’action du médicament

38
Q

Qu’est-ce qui peut interrompre le cycle entéro-hépatique? (2)

A

Antibiotiques à large spectre
Diarrhée sévère

39
Q

Les contraceptifs oraux sont affectés par le cycle entéro-hépatique. Qu’est-ce qui arrive si on prends un antibiotique en même temps?

A

Les concentrations sanguines en ethinyloestradiol diminueront, et la probabilité d’ovulation et de conception augmente.
Il faut donc conseiller d’utiliser une autre moyen de contraception en plus jusqu’à une semaine après la guérison

40
Q

Comment le médicament passe-t-il du sang à la salive?

A

Par diffusion passive ou par transport actif

41
Q

Quel est le débit et le pH de la salive?

A

0,6ml/min et 6,2 à 7,2

42
Q

À quoi sert la mesure de la concentration salivaire?

A

Au monitoring thérapeutique, pratique car non invasive

43
Q

Propriétés du lait

A

600 ml/jour contenant:
6g protéines
22g gras
42g lactose
pH = 7

44
Q

Comment le médicament se rend-t-il dans le lait maternel à partir du plasma et des tissus maternels?

A

Par diffusion passive

45
Q

De quoi dépend la diffusion passive?

A

Du degré d’ionisation

46
Q

Vrai ou faux
Un assez gros pourcentage du médicament est excrété dans le lait.

A

Faux, c’est normalement un très faible pourcentage.

47
Q

Si une très faible quantité du médicament est excrété dans le lait, pourquoi celui-ci affecterait-il quand même le bébé?

A

Car il ne faut que de très petites quantités de médicament chez un enfant pour avoir un effet pharmacologique.

48
Q

De quoi tient compte la clairance totale?

A

De la clairance :
Hépatique
Rénale
Pulmonaire
Biliaire
Autres voies (salive, lait, sueur, larmes, peau, cheveux, etc)

49
Q

Les changements d’absorption, de distribution et d’élimination ont un effet sur la cinétique et la dynamie d’un médicament. Ces changements ont-ils tous le même effet selon si le médicament est administré une seule fois ou plusieurs fois?

A

Non, les changements cinétiques ont des effets différents selon le mode d’administration du médicament.

50
Q

De quoi dépendent Cmax et Tmax?

A

Vitesse d’absorption
La quantité de médicament absorbée
La distribution
L’élimination

51
Q

La réponse pharmacologique d’un médicament administré qu’une seule fois est affecté par les changements à quels paramètre cinétiques?

A

Cmax et Tmax

52
Q

Dans quel cas la diminution de la biotransformation peut elle diminuer la réponse pharmacologique?

A

lorsque le médicament administré est inactif et doit être transformé pour être activé

53
Q

Qu’y arrive-t-il quand un patient reçoit un médicament de façon chronique (administration répétée)?

A

Le médicament s’accumule dans l’organisme.

54
Q

Dans quel cas est-il possible de déterminer la quantité exacte de médicament absorbée et éliminée par l’organisme dans un certain laps de temps?

A

Quand on connaît la demi-vie d’un médicament et que celui-ci n’a pas de premier passage important. Il faut aussi que le patient n’ait aucune trace du médicament dans son corp avant même l’administration.

55
Q

Qu’est-ce qui arrive au fur et à mesure qu’un patient se fait administrer des doses de médicament et que la quantité de médicament dans l’organisme augmente?

A

La vitesse d’élimination augmente

56
Q

Qu’est-ce que l’état d’équilibre

A

Lorsque la vitesse d’administration est égale à la vitesse d’élimination. C’est à ce moment qu’un régime thérapeutique produit son effet maximal.

57
Q

À quel moment la vitesse d’administration est égale à la vitesse d’élimination (état d’équilibre)?

A

Après 5 demi-vies

58
Q

Si un médicament est administré à chaque demi-vie, combien de doses seront nécessaires pour atteindre l’état d’équilibre?

A

5 doses

59
Q

Si un médicament a une demi-vie de deux heure et qu’il est administré tout les deux heures, après combien de temps l’état d’équilibre est-il atteint?

A

10 heures

60
Q

Comment est affecté l’état d’équilibre quand la clairance est supérieure à la normale?

A

La concentration plasmatique a l’état d’équilibre sera diminuée.

61
Q

Si un médicament est administré par voie orale et qu’il subit un effet de premier passage, comment varie sa concentration plasmatique à l’état d’équilibre comparativement à une injection intraveineuse?

A

La concentration plasmatique a l’état d’équilibre est plus petite pour l’administration par voie orale que par voie intraveineuse.

62
Q

Vrai ou faux
La diminution de la quantité absorbée entraîne les mêmes répercussions qu’une diminution de dose sur l’état d’équilibre.

A

Vrai

63
Q

Vrai ou faux
Un changement de la vitesse d’absorption sans altération de la quantité absorbée, a de grandes répercussions sur la réponse pharmacologique obtenue.

A

Faux, il y aura peu de répercussions sur l’état d’équilibre.

64
Q

Vrai ou faux
Un changement de volume de distribution engendre un changement de la concentration plasmatique à l’état d’équilibre.

A

Faux car par exemple si le volume de distribution augmente, le Cmax va diminuer mais Cmin (concentration minimale efficace) va augmenter, ce qui fait que la moyenne restera la même.

65
Q

Une fois que l’état d’équilibre est atteint, est-ce que un changement de volume de distribution affectera beaucoup la réponse pharmacologique?

A

Non, l’effet sera minime

66
Q

Qu’arrive-t-il à l’état d’équilibre si on diminue la clairance?

A

Il est atteint à des concentrations fort supérieures

67
Q

Quels deux facteurs peuvent faire varier la concentration moyenne de l’état d’équilibre?

A

La quantité de médicament absorbée
La clairance

Pharmaco Gaëlle (11 decks)

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