2022-04-22 Galenisk tenta

Question 1

1(a) Vilken är den vanligaste administreringsvägen för läkemedel?

Answer 1

Orala

Question 2

1(b) Vilken av följande beredningar förväntas ge snabbast och högst absorption av den aktiva
substansen vid oral administering?
Välj ett alternativ:

Answer 2

Vattenlösning

Question 3

1(c) Vilken av följande beredningsformer förväntas ge snabbast effekt?
Välj ett alternativ:

Answer 3

Intravenös injektion

Question 4

1(d) Vilken av följande beredningar förväntas ha högst upplösningshastighet vid oral administering?
Välj ett alternativ:

Answer 4

En konventionell tablett innehållandes den aktiva substansen i saltform.

Question 5

2(a) Hur skulle du gå till väga för att konstruera en injektionslösning av antibiotikumet A32178 om
kravet är att 0,1 gram ska kunna lösas i 10 ml? Läkemedlet har en löslighet på 1 g/l och är en
svag syra med pKa = 2,5
Hur löser du de eventuella problem som uppkommer under formulering och administrationen av
denna injektionslösning?
Skriv in ditt svar här

Answer 5

2(a) Hur skulle du gå till väga för att konstruera en injektionslösning av antibiotikumet A32178 om
kravet är att 0,1 gram ska kunna lösas i 10 ml? Läkemedlet har en löslighet på 1 g/l och är en
svag syra med pKa = 2,5
Hur löser du de eventuella problem som uppkommer under formulering och administrationen av
denna injektionslösning?
Skriv in ditt svar här
Koncentration = Dos / Volym = 0,1 g / 10 ml = 0,01 g/ml = 0,01 g / (1* 10^-3)l = 10 g/l
Kravet för lösligheten är 10 g/l medan läkemedel har lösligheten 1 g/l vilket har10 gånger
lägre löslighet än den kravet. För att kunna öka lösligheten av ett läkemedel som är en svag
syra kan man justera pH i lösningen med ett hjälplösningsämne då ska man höja pH för att
en svag syra kommer att bli laddad vid höga pH och därmed får ett högre löslighet.

Question 6

3(a) Bifogat hittar ni Fass-texten för Brinzolamide/Timolol Accord.
Hjälpämnet bensalkoniumklorid används ofta i olika ögonberedningar. Vad har det för funktion i
den här beredningen? (0.5p)
Skriv in ditt svar här

Answer 6

3(a) Bifogat hittar ni Fass-texten för Brinzolamide/Timolol Accord.
Hjälpämnet bensalkoniumklorid används ofta i olika ögonberedningar. Vad har det för funktion i
den här beredningen? (0.5p)
Skriv in ditt svar här
Konserveringsmedel

Question 7

3(b) Ett av de tre grundkraven för parenterala beredningformer är partikelfrihet. För vilken eller vilka
typer av parenterala beredningar gäller det här kravet? (0.5p)
Skriv in ditt svar här

Answer 7

3(b) Ett av de tre grundkraven för parenterala beredningformer är partikelfrihet. För vilken eller vilka
typer av parenterala beredningar gäller det här kravet? (0.5p)
Skriv in ditt svar här
Intravenös injektion

Question 8

Varför ställer vi kravet om partikelfrihet på den här typen av läkemedelsprodukter och vad är
risken för patienten om de inte är partikelfria? (0.5p)
Skriv in ditt svar här

Answer 8

Varför ställer vi kravet om partikelfrihet på den här typen av läkemedelsprodukter och vad är
risken för patienten om de inte är partikelfria? (0.5p)
Skriv in ditt svar här
Om beredningen inte vara partikelfria kommer partiklarna ansamlas i blodet och störa
blodtillförsel vilket är livsfarligt (Emboli)

Question 9

4(b) En filmdragerad tablett har enligt produktresumén följande innehåll:
Tablett: Vattenfri kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, kroskarmellosnatrium, mikrokristallin
cellulosa
Filmdragering: hypromellos, polydextros (E1200), polyetylenglykol 4000
Vilken huvudsaklig funktion har kroskarmellosnatrium i beredningen?

Answer 9

Sprängmedel

Question 10

4(c) Ett läkemedel har enligt produktresumén följande innehåll:
Paracetamol, mannitol, krospovidon, aspartam, magnesiumstearat, polymetakrylater, kolloidal
vattenfri kiseldioxid, smakämne (svartvinbärssmak innehållande citron-, apelsin-, vanilj- och
mintessenser).
Vilken läkemedelsform har läkemedlet?

Answer 10

Munsönderfallande tablett

Question 11

4(d) En läkemedelsform innehåller nästan alltid flera hjälpämnen som tillsammans med den aktiva
substansen bygger upp läkemedlet.
Vilket påstående angående hjälpämnen är korrekt?
Välj ett alternativ:

Answer 11

För att öka hållfastheten hos en tablett kan man tillsätta polyvinylpyrrolidon (PVP)

Question 12

4(e) Den dominerande administreringsvägen för läkemedel är som bekant oralt. De fasta orala
läkemedelsformerna dominerar med som t.ex.vanliga tabletter eller kapslar. Det finns dock ett
stort antal ytterliga fasta orala läkemedelsformer som har olika funktioner definierade i
Europeiska Farmakopén.
Ange vilket påstående som är korrekt relaterat till olika tablettformer.
Välj ett alternativ:

Answer 12

Sublinguala resolibletter administreras under tungan för att ge ett systemiskt upptag via
munslemhinnan.

Question 13

6(a) Amoxicillin är ett hydrolyskänsligt läkemedel och en suspension av amoxicillintrihydrat har en
hastighetskonstant på 2.9 ×10 mol L h vid 20 °C. Suspensionens koncentration är 0.119
mol L och amoxicillintrihydrats löslighet är 9.5 * 10 mol L vid 20 °C.
a) Beräkna hållbarhetstiden i månader.
Skriv in ditt svar här

Answer 13

6(a) Amoxicillin är ett hydrolyskänsligt läkemedel och en suspension av amoxicillintrihydrat har en
hastighetskonstant på 2.9 ×10 mol L h vid 20 °C. Suspensionens koncentration är 0.119
mol L och amoxicillintrihydrats löslighet är 9.5 * 10 mol L vid 20 °C.
a) Beräkna hållbarhetstiden i månader.
Skriv in ditt svar här
-6 -1 -1
-1 -3 -1
Ef tersom det är en suspension då f öljer nolte ordningskinetik:
För 0.te ordningskinetik gäller: Hållbarhetstid: t10% = K0
0.1 · C0
Enligt data C0 = 0.119molL − 1 och hastighetskonstaten = 2.9 × 10 − 6molL − 1h − 1
t10% = K0
0.1 · C0
= 2.9 × 10 − 6 molL − 1h − 1
0.1 · 0.119 molL − 1 = 4103,44 h
t10% = 4102,44 h = 171 dagar = 5,699 månader
Svar = hålbarhetstiden är ungef är 5,7 månader 5( )

Question 14

6(b) Beräkna hållbarhetstiden för läkemedlet om man istället har det i en lösning. Visa dina
beräkningar tydligt.
Skriv in ditt svar här

Answer 14

6(b) Beräkna hållbarhetstiden för läkemedlet om man istället har det i en lösning. Visa dina
beräkningar tydligt.
Skriv in ditt svar här
För en lösning gäller f örsta ordningskinetik: hållbarhetstiden: t10% = K1
−Ln 0.9
K1 = C0
K0
= 9.5*10 − 3 molL − 1
2.9 × 10 − 6 molL − 1h − 1 = 3.0526 · 10−4 h − 1
t10% = K1
−Ln 0,9
=
3.0526 · 10−4 h − 1
−Ln 0.9 = 345,4 h = 14 dagar
Svar: Hållbarhetstiden är 14 dagar

Question 15

2(b) Salttillsatser kan användas för att flockulera suspensioner och därmed kringgå
hållbarhetsproblem så som kakning. En saltlösning med 100 mM bereddes (saltets molekylvikt
är 58 g/mol), och späddes i 10 steg med halverad koncentration mellan varje steg. Ett
vätmedel, den aktiva substansen och ett konserveringsmedel tillsattes efter varje spädning
(dvs dessa tre hade alltid samma slutkoncentration). Sedimentationshöjden utvärderade för
lösningarna och resultatet blev följande:
Saltlösning Koncentration (mM) Sedimentationshöjd
1 100 2,0
2 2,1
3 2,8
4 3,1
5 3,5
6 5,6
7 5,3
8 3,2
9 1,9
10 1,0
Beräkna hur mycket salt du ska väga in och tillsätta för att få en så fysikalisk hållbar
suspension som möjligt. Antag att volymen är 1 liter.
Skriv in ditt svar här

Answer 15

2(b) Salttillsatser kan användas för att flockulera suspensioner och därmed kringgå
hållbarhetsproblem så som kakning. En saltlösning med 100 mM bereddes (saltets molekylvikt
är 58 g/mol), och späddes i 10 steg med halverad koncentration mellan varje steg. Ett
vätmedel, den aktiva substansen och ett konserveringsmedel tillsattes efter varje spädning
(dvs dessa tre hade alltid samma slutkoncentration). Sedimentationshöjden utvärderade för
lösningarna och resultatet blev följande:
Saltlösning Koncentration (mM) Sedimentationshöjd
1 100 2,0
2 2,1
3 2,8
4 3,1
5 3,5
6 5,6
7 5,3
8 3,2
9 1,9
10 1,0
Beräkna hur mycket salt du ska väga in och tillsätta för att få en så fysikalisk hållbar
suspension som möjligt. Antag att volymen är 1 liter.
Skriv in ditt svar här
den bästa f ysikalisk hållbar suspension skulle har den högsta seimentationshöjd.
vilket är saltlösning nummer 6 och det ef tersom att det tar tid att sed min tera.
vilket är den stabillaste och vid den sallösning har vi salt koncentration på 3,125 mM
utif rån det kan vi räkna ut mängd salt som krävs genom C = v
n
n = C x v = 1000
3,125
x 1 = 0,003125 mol
räkna ut hur mycket salt behövs genom n = M
m

m = n x M, = 0,003125 · 58 = 0,18125 gram

Question 16

I Fass står det att flaskan ska skakas noga före användning. Varför ska man göra det och
varför är det viktigt? (1p)
Skriv in ditt svar här

Answer 16

I Fass står det att flaskan ska skakas noga före användning. Varför ska man göra det och
varför är det viktigt? (1p)
Skriv in ditt svar här
detta eftersom att beredning är en suspension, och suspenions beredningar har en risk för
sedemintering eller andra problem som (gräddsättning eller kakninig) och dessa problem
ger en ojämn koncentraion av den fasta partiklar i lösning, det vill säga att de fasta partiklar
kommer att samlas vid botten i fall av sedemintation och detta ger en ojämn fördelning av
partikel i lösning, därför är det viktig att skaka upp flaskan innan användning som gör att
partiklar fördelas jämn i lösning.

Question 17

• Vad är anledningen till att man har gjort en enterodragerad tablett för detta läkemedel? (1p)
  Skriv in ditt svar här

Answer 17

• Vad är anledningen till att man har gjort en enterodragerad tablett för detta läkemedel? (1p)
  Skriv in ditt svar här
  den aktiva substansen i diklofenak kan orsaka sår , blödningar och erforation i magsäck
  eller tarm och därför används entrodragering för att inte frisättas i mägsäck, det vill säga för
  att skydda mage.

Question 18

• Vilket av hjälpämnena är det som fungerar som enterodragering (pH beroende löslighet). (1p)
  Skriv in ditt svar här

Answer 18

• Vilket av hjälpämnena är det som fungerar som enterodragering (pH beroende löslighet). (1p)
  Skriv in ditt svar här
  metakrylsyra-etylakrylatsampolymer

Question 19

5(a) I tabellen nedan listas kompositionen för en nasal beredning.
Budesonid (aktiv substans)
mikrokristallin cellulosa
karmellosnatrium
vattenfri glukos
Polysorbat 80
Dinatriumedetat
renat vatten
kaliumsorbat E 202,
saltsyra
I) Vilken typ av läkemedelsform representerar kompositionen? (1p)
Skriv in ditt svar här

Answer 19

5(a) I tabellen nedan listas kompositionen för en nasal beredning.
Budesonid (aktiv substans)
mikrokristallin cellulosa
karmellosnatrium
vattenfri glukos
Polysorbat 80
Dinatriumedetat
renat vatten
kaliumsorbat E 202,
saltsyra
I) Vilken typ av läkemedelsform representerar kompositionen? (1p)
Skriv in ditt svar här
nässpray eftersom vi har vätemedel vilket underlättare spridning, ett annan alternativ är
näsdroppar.

Question 20

6(c) Förklara kortfattat resultaten i a) och b). Varför är nedbrytningshastighetskonstanten mycket
högre i det ena fallet?
Skriv in ditt svar här

Answer 20

6(c) Förklara kortfattat resultaten i a) och b). Varför är nedbrytningshastighetskonstanten mycket
högre i det ena fallet?
Skriv in ditt svar här
i a fick vi hållbarhetstid på 6 månader (suspension) medan i b fick vi hållbarhetstid på 4
månader (lösning)
hållbarhet i suspension är bättre och detta förväntas uppkomma eftersom den aktiva
substansen är helt löst i en lösning men i en suspension så är det bara en liten del som löst
i lösningsmedel och det mest finns dispererad och behöver mer tid att lösa upp sig, det vill
säga de kommer att lösa så länge har vi partikel och därför hållbarhetstid är bytdlig längre i
suspension.