1er PARCIAL Flashcards
(120 cards)
1
Q
ADME
A
absorcion
efecto terapeutico
metabolismo
excrecion
2
Q
Trastorno fisiopatologico que causa mas alteraciones en membrana
A
diarrea
3
Q
de que transportadores dependen las barreras biologicas
A
ABC y SLC
4
Q
tipo de transporte que depende de hidrolisis de ATP
principal representante es la bomba Na-K-ATPasa
A
activo primario
tambien pertenecen los ABC (glicoproteina P)
5
Q
tipo de transporte que depende del gradiente electroquimico de otra molecula
principal representante son los SLC
A
activo secundario
DAT, SER, NET
6
Q
tipo de transporte para moleculas o solutos de gran tamaño
A
formacion de vesiculas
fagocitosis, pinocitosis, endocitosis
7
Q
transporte que depende de la difusion del liquido intersticial, moleculas pequeñas, a favor de gradiente
A
difusion simple o pasiva
8
Q
transporte de solutos polares, depende de canales para permitir el paso
A
difusion facilitada
por canales, portador
9
Q
principal transportador que hay que considerar al recetar metformina
A
OCT 1
10
Q
depende de cantidad de solutos a ambos lados de membrana y de diferencia de concentracion
A
osmosis
11
Q
posicion mas adecuada para la absorcion de un farmaco
A
de lado derecho
favorece vaciamiento hacia piloro
12
Q
donde se absorben principalmente los farmacos
A
en intestino
13
Q
intestino → estomago → colon
A
medicamentos de caracter acido
14
Q
intestino → colon → estomago
A
medicamentos caracter basico
15
Q
que se debe considerar respecto a la farmacocinetica
A
- sitio de accion terapeutica
- dosis
- reservorios
- sitio de accion no deseado
- excrecion
- biotransformacion
16
Q
caract fisicoquimicas de la absorcion
A
- peso molecular
- pKa
- liposolubilidad
17
Q
caracteristicas del lugar de absorcion
A
- superficie de membrana
- flujo sanguineo
- pH
- motilidad GI
18
Q
velocidad de absorcion de +rapido a +lento
A
soluciones → suspensiones → capsulas → no recubiertos → recubiertos
19
Q
como sera la biodisponibilidad en la via IV
A
del 100%
20
Q
verdadero o falso
en zona de hipertermia el farmaco va a ingresar facilmente por poros
A
verdadero
21
Q
biodisponibilidad de los farmacos por via parenteral
A
100%
22
Q
caract del farmaco para mejor absorcion
A
- tamaño molecular pequeño
- lipofilia
- solubilidad
23
Q
flujo sanguineo va a aumentar → incremento de gradiente de concentracion → …
A
incremento de la velocidad de absorcion
24
Q
sitio ideal para la absorcion de farmacos
A
tracto gastrointestinal
25
# verdadero o falso
**absorcion es proporcional a la liposolubilidad del farmaco**
verdadero
26
**pH en el cual 50% de moleculas estan ionizadas y el otro 50% no**
pKa = constante de disociacion
27
**pH a aprender**
* plasma 7.4
* estomago 2
* orina 8
28
**velocidad de absorcion proporcional al gradiente de concentracion de farmaco a traves de barrera y superficie disponible para absorcion**
ley de fick
29
**que forma es soluble para atravesar membranas**
no ionizada
30
**farmaco de acido con pKa menor de 2.5**
totalmente ionizado
no se va absorber
31
**farmaco acido con pKa mayor a 8.5**
farmaco no ionizado
se va absorber
32
**donde se absorben los acidos debiles**
en estomago
33
**farmaco basico con pKa mayor a 8**
totalmente ionizado
no se absorbera
34
**farmaco basico con pKa menor de 5**
no ionizado
se absorbera
35
**donde se absorben las bases**
intestino
36
**proporcion fraccionada de dosis administrada de farmaco que va a alcanzar su sitio de accion**
biodisponibilidad
37
**de que depende la distribucion**
* propiedades fisicoquimicas
* velocidad
* capacidad de distribucion
38
**factores que afectan el grado y cantidad de farmaco que se distribuye**
* gasto cardiaco
* flujo sanguineo regional
* permeabilidad capilar
39
**donde se distribuye en mayor cantidad y mas rapido el farmaco**
higado, riñon, corazon, cerebro
40
**donde se distribuye mas lento el farmaco**
visceras, piel y tejido graso
41
**considera la fraccion libre del farmaco, difunde a tejidos facil y se puede excretar antes de llevar a cabo su accion**
transporte disuelto en plasma
42
# verdadero o falso
**porcentaje de farmaco que se una a proteinas plasmaticas correspondera al porcentaje de farmaco que no pasara a tejido**
verdadero
| fijacion principalmente con albumina
43
**tipo de union poco especifico, no va permitir que el farmaco haga efecto**
tipo 1 warfarina
44
**tipo de union mas especifico, para union de acidos carboxilicos**
tipo 2/diazepam
45
**con quien se unen las bases debiles**
transportadores de la familia ABC
46
**que medicamentos no atraviesan la BHE**
hidrofilos
47
**que medicamentos acceden al cerebro con rapidez, ejerciendo efecto intenso pero corto**
MUY lipofilos
48
**medicamentos que acceden al cerebro de manera escalonada ejerciendo efecto mas duradero**
lipofilos
49
**cantidad de farmaco que tiene que estar en el cuerpo para obtener una concentracion especifica en plasma**
volumen de distribucion
| concent total farmaco / concent farmaco en plasma
## Footnote
cualquier factor que aumenta vol puede aumentar vida media y extender duracion de la accion del farmaco
50
**factores que modifican el vol de distribucion**
* cambios en composicion corporal
* concent de prote plasmaticas
51
**objetivo del metabolismo**
* inactivar y detoxificar farmacos a traves de enzimas
* farmaco mas hidrosoluble, polar e ionico
52
**donde comienza el matabolismo**
tracto GI
53
**reacciones y enzimas de la fase 1 del metabo**
* oxidacion, reduccion e hidrolisis
* CYP450 (RE)
* FMO
* EH
| inactivacion
54
**reacciones y enzimas de fase 2 de metabo**
* conjugacion, acetilacion, metilacion
* SULT, UGT, GST, NAT, MET
| biotransformacion
## Footnote
todas las enzimas en RE
55
* pigmentos en cels hepaticas
* contiene molecula de hierro-protoporfirina para enlazar oxigeno
* metaboliza mayoria de medicamentos
CYP P450
56
* induccion
* mas en mujeres
* sube edad
* baja inflamacion
* baja en polimorfis
CYP 3A4
57
* sube inducción
* sube edad
* baja inflamación
* baja polimorfis
CYP 2B6/2C9
58
**Facilita la eliminación de ac grados y vitaminas**
Síntesis de ac biliares
59
* unidas a RE
* en hígado
* requiere NADPH y O2
* metaboliza nicotina, antago de histamina 2, antipsicóticos y antiemeticos
FMO
(FMO 3 más abundante)
60
**que sx causa la deficiencia genética de FMO**
Sx de olor a pescado
61
* enzima más importante de fase 2
* en ID
UGT
[UGT1A1, 1A3, 1A4, 1A6, 1A9 y 2B7]
62
**realiza glucoronidacion de bilirrubina**
UGT1A1
63
**farmacos liposolubles se eliminan hasta metabolizar a compuestos más polares**
Excreción
64
Proceso pasivo, para moléculas pequeñas, no ionizados, volumen 120-130 ml/min
Filtración glomerular
65
Especifica para aniones y cationes, no afectado por la unión a proteínas con participación de glicoproteina P y OAT
Secreción tubular
66
De que dependerá la secreción tubular
* especificidad
* capacidad de saturación
* inhibición competitiva
67
Qué efecto tiene el probenacid al bloquear los receptores de la familia OAT y URAT1
Impide que se eliminen las penicilinas
68
* transporte activo
* TP glucosa, proteínas, aminoácidos
* difusión pasiva
* depende de liposolubilidad
Reabsorción tubular
69
Verdadero o falso
Los ácidos y bases débiles ionizados no se te absorben en células de tubulo renal, excretandose más rápido
Verdadero
70
Volumen de sangre que entra al riñón y que es depurado del fármaco por unidad de tiempo
Aclaramiento
[ calculado por área bajo la curva AUC]
71
Pendiente desde Cmax hasta que se elimine el fármaco
Constante de eliminación (ke)
72
Tiempo que pasa hasta que la [plasmatica] del fármaco se reduzca a la mitad
Vida media T1/2e
73
De que depende la cinética de eliminación
* aclaramiento
* semi vida de eliminación
74
Mientras más fármaco se elimine, mayor es la ke …
Mayor la pendiente, menos la vida media
75
Cuantas semi vidas se necesitan para eliminar aprox 97% del fármaco administrado en dosis única
5
76
Velocidad de eliminación depende de la concentración plasmatica del fármaco en organismo
Cinética 1er orden
77
* eliminación constante de moléculas
* mecanismo de eliminación saturable
* descenso lineal de concentraciones
Cinética orden 0
78
Cuando fármaco tiene primero una eliminación constante y luego una variación
Cinética mixta
79
Base genética para variación de un individuo en respuesta al fármaco, con variantes en DNA
Fármacogenética
80
Enlace entre polimorfismos genéticos y respuesta fenotipica a fármacos
Farmacogenomica
81
Fuentes de variabilidad en la respuesta al fármaco
* adherencia (dosis)
* farmacocinetica (adme)
* farmacodinamia (efecto)
* biofarmacia (dosis absorbida)
82
Metabolizador que responde adecuadamente a la dosis media recomendada
Normal/eficiente
83
Metabolizador que sintetiza la mitad de enzima activa, la dosis media puede ser excesiva
Intermedio
84
Metabolizador que no responde bien a tratamiento, la dosis estándar resulta insuficiente por su elevada capacidad metabólica
Ultra rápido
85
Metabolizador propenso a reacciones medicamentos adversas
Lento
86
Si se tiene actividad incrementada de la enzima, que pasa con el fármaco
Es efectivo, se elimina más rápido
87
Respuesta que se puede cuantificar
Efecto farmacológico
88
Qué tipo de sustancias son los receptores que existen en el organismo
Endogenos
89
Fármaco utilizado para manejar la hiperglucemia en estados iniciales de diabetes 2
Metformina
90
Variedad de mecanismos de acción
Efecto pleiotropico
91
Cualquier biomolecula que interactúa con fármaco uniéndolo e iniciado o no respuesta
Receptor
92
Velocidad de disociación / velocidad de asociación
Constante de disociación al equilibrio (KD)
93
Facilidad con la que fármacos y receptores forman complejos
Afinidad KA
94
Verdadero o falso
A menos KA los sustratos son más afines a formar complejos FR
Verdadero
95
Tipos de enlaces de menor a mayor fuerza
* van der walls
* puentes de hidrógeno
* ionicos
* lipofilico o hidrofóbico
* covalente
96
Capacidad de fármaco para formar enlaces con receptor para activarlo
Selectividad
97
Tipo de aceptor expresado por célula que tiene afinidad por un fármaco o mensajero
Especificidad
98
Verdadero o falso
Especificidad es recíproca entre fármaco y receptor
99
Fármacos mimetizan sustancias endogenas
Fármaco agonista
100
Al unirse a su receptor altera la proporción de receptores activos, causan respuesta máxima
Agonista total
101
Bloquean la acción de sustancias endogenas y no producen respuesta
Antagonista
102
Bloquea la acción de un agonista compitiendo por el mismo receptor
Antagonista competitivo
103
Se une a otro sitio diferente pero antagonista la respuesta del agonista endogeno o exógeno
Antagonismo no competitivo
104
Agonista y antagonista actúan sobre el mismo sitio y la respuesta es menor
Interacción sintopica
105
Sucede al interactuar con otros sitios del receptor
Antagonismo alosterico
106
Antagonista o agonista actúa sobre otro sitio con acciones contrarias
Antagonismo fisiológico
107
Antagonismo que se da al combinarse el antagonista con agonista
Antagonismo químico o metabólico
108
Determinan la fracción libre del fármaco, concentración activa, fracción unida del fármaco y concentración inactiva
Aceptores
109
Diferentes sitios de unión para distintas moléculas
Agonistas alostericos o alotrópicos
110
Receptores identificados con estructura similar a otros, cuyo ligando endogeno se desconoce
Receptores huérfanos
111
Curva sigmoidea en función de concentración negativa del logaritmo del agonista
Curva dosis-respuesta
112
Concentración a la cual obtuvimos el 50% de la respuesta máxima
Concentración efectiva 50 (DC50)
113
Máxima respuesta capaz de observarse con una dosis determinada
Eficacia máxima
114
Nos indica que un fármaco puede alcanzar un efecto maximo más rápido y con menor concentración
Potencia
115
Su respuesta nunca alcanza la eficacia máxima de un agonista total
Agonistas parciales
116
Actividad de un agonista
Actividad intrínseca positiva
117
Actividad de un antagonista
Actividad intrínseca 0
118
Actividad de agonista inverso
Actividad intrínseca negativa
119
Magnitud relacionada con la capacidad intrínseca para generar el estímulo y número de receptores
Eficacia
120
Constante propia del fármaco que indica su capacidad de estímulo por unidad receptora
Eficacia intrínseca
