2do PARCIAL

Question 1

primer farmaco utilizado para una enfermedad (paludismo)

Answer 1

quina

Question 2

objetivo al crear moleculas pequeñas en laboratorio

Answer 2

identificar receptor diana que altere el curso de la enfermedad

Question 3

en que patologias se utilizada la digoxina

Answer 3

fibrilacion auricular e insuficiencia cardiaca avanzada que no responde a tx

Question 4

pasos para desarrollo de nuevos farmacos

Answer 4

• se busca prote que cause alteracion
• se observa mecanismo de enf
• se desarrolla farmaco que bloquee o modifique

Question 5

fases en modelo animal para investigaciones farmaceuticas

Answer 5

1. descubrimiento de nuevas dianas terapeuticas
2. identificacion o creacion de mols que interactuan con diana y modifiquen fenotipo
3. validacion de efectividad de droga en diana

Question 6

estudios humanos voluntarios sanos, poblacion de 20 a 100 personas, dosis maxima tolerada, monitoreo, corto plazo

Answer 6

Fase I

Question 7

se optimiza la dosis, intrvalos de dosis terapeuticas, seguridad y eficacia del farmaco, poblacion de 100 a 300 personas

Answer 7

Fase II

Question 8

larga escala, se mejora eficacia, identifican efectos secundarios, doble ciego y cruzado, poblacion de 1000 a 5000 personas

Answer 8

Fase III

Question 9

componentes de la fase pre-clinica

Answer 9

• identifica enfermedad y necesidades medicas no satisfechas
• seleccion diana molecular y se valida
• desarrolla ensayos in vitro y seleccion de compuestos de alto rendimiento

Question 10

criterios para validar un farmaco como candidato clinico

Answer 10

1. prop quimicas (simple y escalada con facilidad)
2. prop fisico-quimicas (regla lipinski, solubilidad aceptable)
3. prop farmacologicas (alta afinidad, selectividad, potente efecto)
4. in vitro (demostrable en modelo animal)
5. prop farmacocineticas (biodisponibilidad, vida media, distibucion)
6. seguridad y potencial de toxicidad (carece toxi, genotoxi, hepatotoxic)

Question 11

criterios para que un farmaco pueda convertirse en buenos candidatos a meds para uso oral

Answer 11

regla de lipinski de 5

Question 12

regla de lipinski de 5

Answer 12

1. peso molecular menos o igual a 500 umas
2. 10 o menos aceptores de puentes de hidrogeno
3. 5 o menos donadores de puentes de hidrogeno
4. LogP calculada es menos o igual a 5
5. 5 o menos enlaces rotables

Question 13

compuestos que exhibe la optimizacion

Answer 13

• absorcion adecuada
• metabolizacion rapida
• mejorada biodisponibilidad
• aparicion de tolerancia
• producen dependencia fisica o psicopatologica
• numero de interacciones reportadas

Question 14

valoran riesgo inherente a exposición del fármaco y posible duración de aplicación de este

Answer 14

Pruebas de seguridad y toxicidad preclinicas
(Potencial mutageno y potencial carcinógeno pueden ser largo plazo)

Question 15

dosis máxima donde no se observa ningún efecto toxico

Answer 15

Dosis sin efecto

Question 16

dosis más baja que produce muerte de cualquier animal de experimentación

Answer 16

Dosis letal mínima

Question 17

dosis que produce la muerte de 50% de población de animales, determina si puede pasar a humanos o no

Answer 17

Dosis letal mediana (LD50)

Question 18

explica y reduce la enorme distancia entre el conocimiento básico obtenido en laboratorio y la incidencia real que este conocimiento tiene sobre pacientes o sociedad

Answer 18

Investigación traslacional

Question 19

habituales en fase II, discrimina el resultado del paciente de un resultado causado por otros factores

Answer 19

Ensayo clínico controlado

Question 20

componente más importante del ensayo clínico controlado

Answer 20

Aleatorizacion

Question 21

Características de la aleatorizacion en ensayo clínico controlado

Answer 21

• simple (números aleatorios)
• restrictiva (bloque, cluster, sistemática)
• ciego simple (paciente no sabe qué toma)
• doble ciego (ni paciente ni médico conocen la asignación)
• triple ciego (comité y monitores no conocen la asignación)

Question 22

En qué consiste la fase II A

Answer 22

Estudios piloto para obtener parámetros

Question 23

en qué consiste la fase II B

Answer 23

ECCA pequeños, confirmatorios de fase IIA y de corta duración

Question 24

requisitos de comercialización de farmacos

Answer 24

• eficacia
• seguridad
• calidad

Question 25

**RA tipo A** | augmented

Answer 25

* aumento dosis * depende de mecanismo de acción * frecuentes, predecibles * baja mortalidad * relacionadas con efecto secundario

Question 26

**RA tipo B** | bizarras

Answer 26

* no relacionada al mecanismo de accion * impredecibles * menos frecuentes que la A * baja morbilidad y alta mortalidad * remiten con suspensión * ligadas a factores propios

Question 27

**RA tipo C** | cronica

Answer 27

* crónicas * tolerancia * dependen del tiempo y **acumulación del fármaco** Se requiere aumentar la dosis para conseguir el mismo efecto en administraciones repetidas o continuas

Question 28

**RA tipo E** | end of use

Answer 28

Retirada brusca del fármaco

Question 29

**criterios de calidad en el ensayo clinico controlado**

Answer 29

* seleccion de poblacion * aleatorizacion * efecto placebo * ceguedad * enmascaramiento * control de sesgo

Question 30

**que comprende la IND?**

Answer 30

1. info sobre composicion y fuente del farmaco 2. info quimica y manufactura 3. datos de estudios realizados en animales 4. planes para estudios clinicos 5. nombres y acreditaciones de medicos que llevaran a cabo los estudios clinicos 6. compilacion de datos claves relevantes para el estudio del farmaco en humanos

Question 31

**medicamento que debe prescribirse para el tx de una enfermedad especifiica endemica en pais o trastorno cronico-degenerativo**

Answer 31

medicamento esencial

Question 32

**farmaco cuya patente ha vencido ante el registro internacional de patentes, y su propio activo puede utilizarse para elaboracion del farmaco con mismo objetivo terapeutico**

Answer 32

medicamento generico

Question 33

**combinacion en dosis fija que incluye dos o mas compuestos farmaceuticos activos combinados en forma farmaceutica unica, se fabrica y distribuye en dosis fijas**

Answer 33

farmacos combinados

Question 34

**cualquier reaccion nociva indeseable, que se presenta con la dosis utilizadas de forma habitual en humanos para el tx, profilaxis, o dx de una enf**

Answer 34

reaccion adversa

Question 35

**se presenta al administrar un med a una dosis superior a la terapeutica, simpre relacionado con niveles plasmaticos elevados de farmaco en organismo**

Answer 35

efecto toxico

Question 36

**consecuencia de la accion fundamental, pero que no forma parte inherente de ella**

Answer 36

efecto secundario

Question 37

**RA tipo D** | delayed

Answer 37

* aparicion retardada * reproduccion (teratogenia, reduccion fertilidad) * carcinogenicos

Question 38

**RA tipo F** | falla

Answer 38

* falla inesperada al tratamiento

Question 39

**no requiere tx, solo vigilancia intrahospitalaria corta**

Answer 39

gravedad ligera de RAM

Question 40

**requiere observacion intrahospitalaria o tx especifico, cambio en esquema de dosificacion, no necesario dejar de admi el farmaco**

Answer 40

gravedad moderada de RAM

Question 41

**produce muerte del paciente o amenaza su vida, causa o prolonga internamiento, incapacidad o induce alteraciones congentias clinicamente relevantes. se retira el farmaco**

Answer 41

gravedad severa de RAM

Question 42

**paciente fallece por causa directa o indirecta de las RAM o por tx inapropiado**

Answer 42

gravedad letal de RAM

Question 43

**1 de cada 10 que consumen el med (mayor o igual a 10%)**

Answer 43

RAM muy frecuentes

Question 44

**1 en 100 que la consumen (entre 1 y 10%)**

Answer 44

RAM frecuente

Question 45

**1 en cada 1000 que la consumen (entre 0.1 y 1%)**

Answer 45

RAM poco frecuente

Question 46

**1 en cada 10 000 que consumen (0.01 y 0.1%)**

Answer 46

RAM raras

Question 47

**1 en cada 100 000 que consume (0.01%)**

Answer 47

RAM muy raras

Question 48

**condiciones para malformaciones congenitas?**

Answer 48

1. etapa del desarollo embrion-feto 2. susceptibilidad genetica 3. relacion dosis-efecto 4. estado fisipatologico de madre (edad mas 35, estado nutricional, situacion socioeconomica)

Question 49

**periodo de mas vulnerabilidad, farmacos con accion especifica en organogenesis (ms, corazon, oidos y SNC)**

Answer 49

primeras 8 semanas

Question 50

**pueden presentarse defectos en histogenesis del snc, cierre de paladar, hernia umbilical, diferenciacio genitales**

Answer 50

despues de 8 semanas

Question 51

**absorcion**

Answer 51

* enlentecimiento vaciamiento gastrico * aumento pH gastrico

Question 52

**absorcion en trabajo de parto**

Answer 52

* mayor absorcion * hiperventilacion * vasodilatacion * elevacion absorcion pulmonar | efectos mas efectivos, concentraciones disminuyen mas rapido

Question 53

distribucion

Answer 53

* baja proteinas * sube agua corporal * baja concent plasma farmaco * sube semivida eliminacion * sube gasto cardiaco 50% * redistribucion flujo utero 25%, riñones 20% * aumeno fraccion libre

Question 54

**que pasa cuando aumenta la fraccion libre del farmaco?**

Answer 54

aumenta posibilidad de toxicidad

Question 55

**CYP3A4, CYP2C9 y glucoronidacion**

Answer 55

aumentan

Question 56

**CYP2D6**

Answer 56

aumenta MR y disminuye ML

Question 57

**CYP1A2, CYP2C19 y NAT2**

Answer 57

disminuyen

Question 58

# segun la FDA **estudios controlados no han demostrado riesgo**

Answer 58

tipo A | acido folico, levotiroxina

Question 59

# segun la FDA **no hay riesgos descritos para feto humano, estudios en animales no controlados**

Answer 59

tipo B | amoxicilina y loratadina

Question 60

# segun FDA **no puede descartarse riesgo fetal**

Answer 60

tipo C | metropolol y sertralina

Question 61

# segun FDA **indicios de riesgos fetales**

Answer 61

tipo D | litio

Question 62

# segun FDA **contraindicaciones en embarazo**

Answer 62

tipo X | warfarina, metrotexato

Question 63

**factores que influyen excrecion farmacos en leche**

Answer 63

* dosis * peso molecular * lipofilia * especificidad * caract quimicas * union prote * ionizacion

Question 64

**factores propios de madre que influyen en excrecion de farmacos en leche materna**

Answer 64

* farmacocineticos (aumento y disminucion aclaramiento hepatico) * farmacogenomicos * composicion de leche materna * cambios farmacocineticos asociados a embarazo (5 o 7 sem despues parto)