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Technologie pharmaceutique > 2. Biopharmacie et Pharmacocinétique - 18 > Flashcards

2. Biopharmacie et Pharmacocinétique - 18 Flashcards

1
Q

Les voies d’administration peuvent être divisées en 3 catégories. Lesquelles?

A
  • Voie parentérale (par une autre voie que le tube digestif)
  • Voie entérique (entérale, tube digestif)
  • Autres
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2
Q

Quelles sont les voies d’administration de la catégorie voie parentérale?

A
  • Intraveineux (IV)
  • Intramusculaire (IM)
  • Sous-cutanée (SC)
  • Locales
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Q

Quelles sont les voies d’administration de la catégorie voie entérique?

A
  • Orale (PO)
  • Sublinguale (SL)
  • Rectale (IR)
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4
Q

Quelles sont les voies d’administration de la catégorie autre?

A
  • Percutanée - Transdermique
  • Pulmonaire
  • Applications sur les muqueuses (oculaires, nasales, vaginales)
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5
Q

À quel endroit administre-t-on le médicament:

  • Voie intraveineuse:
  • Voie intramusculaire:
  • Voie sous-cutanée:
A
  • Voie intraveineuse: directement dans une veine périphérique ou centrale
  • Voie intramusculaire: dans le muscle
  • Voie sous-cutanée: sous la peau
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6
Q

Énumérer quelques voies locales dans la catégorie des voies parentérales et dire à quel endroit on administre le médicament.

A

– Intra-articulaire: dans une articulation
– Intracardiaque: dans le cœur
– Intra-pleurale: dans l’espace pleural
– Intra-péritonéal: entre la paroi abdominale et la séreuse

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7
Q
A
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8
Q

Quels sont les avantages d’une perfusion intraveineuse?

A
  • Concentrations sanguines bien contrôlées
  • Peut injecter de gros volumes
  • Peut injecter des Rx avec une faible liposolubilité
  • Peut injecter des rx irritants
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9
Q

Quels sont les désavantages d’une perfusion intraveineuse comme voie d’administration?

A
  • Conaissances sur l’insertion de l’aiguille et sur la programmation de la perfusion
  • Dommages tissulaires au site d’injection (infiltration, nécrose, adcès)
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10
Q

Quels sont les avantages de la voie bolus intraveineux?

A

• « Absorption » complète
• Effet immédiat
• Évite les effets de 1er passage
• Utile lors d’urgence

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11
Q

Quels sont les désavantages de la voie Bolus intraveineux.

A

•Perforation d’une veine
•Matériel spécialisé
•Personnel qualifié
•Risque augmenté de réactions indésirables ou infectieuses

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12
Q

Quelle voie d’administration est associée?

La répartition du principe actif dans les organes bien irrigués de l’organisme est de l’ordre de 20 à 45 secondes

A

Voie intraveineuse

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13
Q

Pourquoi le risque est augmenté de réactions indésirables ou infectieuses avec la voie intraveineuse (bolus intraveineux)?

A

Car on a l’effet d’un seul coup, instantanément.

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14
Q

Bolus intraveineux ou perfusion intraveineuse?

Comme une pompe osmotique, le médicament est délivré sur une période de temps

A

Perfusion intraveineuse (IV)

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15
Q

L’administration IM est réalisée dans une région bien localisée sous la forme d’un _______.

A

Dépot

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16
Q

Quels sont les 2 groupes de facteurs qui sont susceptibles de modifier l’absorption dans l’administration IM?

A
  1. Ceux relatifs à l’organisme receveur, au site d’administration et au principe actif
  2. Ceux relatifs à la vitesse de libération du principe actif à partir des différentes formes galéniques
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17
Q

L’absorption du principe actif à partir d’un dépot (voie IM) se fait selon un processus de quel ordre?

A

D’ordre premier

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18
Q

Que veut dire l’affirmation suivante?
L’absorption du principe actif à partir d’un dépôt se fait selon un processus d’ordre permier.

A
  • La vitesse d’absorption est donc proportionnelle à la quantité de principe actif restant dans le dépôt.
  • L’absorption est d’abord rapide, puis la vitesse ralentit progressivement
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19
Q

Quels sont les facteurs susceptibles de modifier l’absorption du PA par voie intramusculaire?

A
  1. Âge
  2. Taille et poids
  3. Température corporelle
  4. Flux sanguin
  5. Perméabilité des capillaires
  6. Poids moléculaire
  7. pH du milieu
  8. Viscosité du milieu
  9. Volume et concentration de la sln injectée
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20
Q

Expliquer le facteur susceptible de modifier l’absorption du PA par la voie intramusculaire:

La température corporelle

A
  • Baisse de température: Augmente la durée d’action (froid = baisse de flux sanguin)
  • Augmentation de la température: Augmente l’absorption (chaleur = dilatation, donc plus de sang et rx plus absorbé)
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21
Q

Expliquer le facteur susceptible de modifier l’absorption du PA par la voie intramusculaire:

Le flux sanguin

A

Si le flux sanguin augmente: l’absorption augmente

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22
Q

Le flux sanguin a un impact sur l’absorption du PA dans la voie IM.
L’absorption est-elle meilleure au niveau de bras ou de la fesse?

A

Meilleure au niveau du bras (les muscles du bras bougent plus)

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23
Q

Expliquer le facteur susceptible de modifier l’absorption du PA par la voie intramusculaire:

Perméabilité des capillaires

A
  • La paroi des capillaires joue le rôle de membrane lipidique, elle laisse donc passer les substances lipidiques rapidement à partir de toute la surface.
  • Les substances hydrosolubles passent à travers les pores
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24
Q

Expliquer le facteur susceptible de modifier l’absorption du PA par la voie intramusculaire:

Poids moléculaire

A

Les petites molécules, dont le poids moléculaire est inférieur à 3000 g/mole sont absorbées bcp + rapidement que les grosses molécules.

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25
Q

Expliquer le facteur susceptible de modifier l’absorption du PA par la voie intramusculaire:

pH du milieu

A
  • En fonction du pH, il peut y avoir précipitation et une cristallinisation du principe actif
  • Dissolution lente peut entraîner une action prolongée ou impossibilité de détecter des concentrations plasmatiques
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26
Q

Expliquer le facteur susceptible de modifier l’absorption du PA par la voie intramusculaire:

Viscosité du milieu

A

La vitesse de diffusion du PA (après libération de la forme pharmaceutique) est fonction de la viscosité du tissu au point d’injection

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27
Q

Expliquer le facteur susceptible de modifier l’absorption du PA par la voie intramusculaire:

Volume et concentration de la solution injectée

A
  • Absorption meilleure lorsque le volume injecté est petit puisqu’on évite la compression mécanique des capillaires (malgré une grande surface de contact)
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28
Q

Pourquoi l’absorption est meilleure quand le volume injecté IM est petit?

A

Car on évite la compression mécanique des capillaires par l’administration d’un volume élevé

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29
Q

Quels sont les avantages de la voie intramusculaire?

A

•Absorption rapide à partir de solutions aqueuses
•Absorption lente à partir d’une solution huileuse
•Différents types de solutions peuvent être injectées (suspension, préparation retard etc)
•Plus facile à injecter que le IV
•Plus grand volume que le SC

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30
Q

Quels sont les désavantages de la voie intramusculaire (IM)?

A

•Rx irritants pevent être très douloureux
•Taux d’absorption différent selon les muscles et la circulation sanguine

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31
Q

Pourquoi quand on injecte, IM ou SC, un médicament en solution aqueuse, l’absorption est plus rapide?

A

Car les molécules de médicament sont des molécules ayant des caractéristiques lipophiles.
Dans une solution aqueuse, le rx va avoir tendance à aller vers les parois (+ d’affinité) donc absorbé plus rapidement,
Si on injecte le rx dans une solution lipidique, le médicament va vouloir y rester.

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32
Q

Les mêmes facteurs qui modifient l’absorption IM font varier l’absorption _____.

A

SC

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33
Q

Quelle voie d’administration parmi SC et IM est la plus lente?
Pourquoi?

A

La voie SC est plus lente que IM
Car la circulation sanguine est plus faible pour la voie SC.

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34
Q

Comment l’activité thérapeutique peut être prolongée avec la voie sous-cutanée?

A

En injectant plus profondément dans le tissu sous-cutané

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35
Q

Le refroidissement augmente ou diminue la durée d’absorption par la voie sous cutanée?

A

Le refroidissement provoque une vasoconstriction locale, ce qui AUGMENTE la durée de l’absorption

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36
Q

Quels sont les avantages de la voie sous cutanée (SC)?

A

•Absorption rapide à partir d’une solution aqueuse
•Absorption lente à partir d’une formulation dépôt
•Simple injection (insuline)
•Peut faire une perfusion SC (analgésique)

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37
Q

Quels sont les désavantages de la voie sous cutanée?

A

Taux d’absorption différent selon le volume d’injection et la circulation sanguine

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38
Q

VRAI OU FAUX?
Une fois que le médicament est dissous, il est libéré et disponible.

A

FAUX
Une médicament dissout n’est PAS NÉCESSAIREMENT libéré et disponible.

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39
Q

À quel moment un principe actif est disponible pour l’absorption?

A

Quand il se trouve sous la forme qui lui permet de franchir la barrière épithéliale et aller dans le sang

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40
Q

Quel est l’objectif des formes à libération rapide?

A

Libérer le principe actif aussi rapidement que possible dès leur administration.

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41
Q

De quoi doit-on s’assurer pour les formes liquides (PO) pour qu’elles puissent être absorbées efficacement?

A
  • Les PA en suspension sont solubilisés rapidement dans le milieu biologique
  • Les molécules dissoutes ne forment pas de complexes non absorbés avec les autres composants de la forme pharmaceutiques
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42
Q

Pour les formes solides, on cherchera à avoir une vitesse de désagrégation _________ et une vitesse de dissolution __________.

A

Très courte
Élevée

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43
Q

Quelles sont les formes liquides à libération rapide?

A

Solutions
Émulsions
Suspensions

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44
Q

Quelles sont les formes solides à libération rapide?

A

Capsule molle
Gélules (capsules dures)
Comprimé
Comprimés enrobés

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45
Q

Quelle forme orale est décrite?

Forme pharmaceutique ou la substance active est la plus rapidement disponible pour l’absorption, puisque l’étape de la dissolution est franchie avant l’administration.

A

Solutions

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46
Q

Quelle particularité des émulsions rend difficile la description des étapes réelles de la mise à disposition des principes actifs qu’elles renferment?

A

L’instabilité thermodynamique

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47
Q

Quelle forme orale est décrite?

Dès son administration, cette préparation subit l’action des facteurs physiologiques [sécrétions gastro-intestinales (enzymes, sels biliaires, pH, etc.),
vitesse de vidange gastrique, péristaltisme, alimentation] qui modifieront ses propriétés et sa stabilité.

A

Émulsions

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48
Q

Quelle forme orale est décrite?

Le principe actif se trouve en grande partie à l’état solide, mais une certaine fraction est également solubilisée dans la phase externe liquide (solution saturée) qui demeure constante aussi longtemps que le volume et la composition de cette dernière ne sont pas modifiés

A

Suspension

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49
Q

Quels sont les 2 plus importants facteurs qui sont susceptibles de modifier les conditions de mise à disposition des suspensions.

A
  • Taille des particules
  • État cristallin
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50
Q

Quel est l’impact de la taille des particules des suspensions sur la vitesse de dissolution?

A

La vitesse de dissolution est d’autant plus élevée que le solide est plus finement divisé, en raison de l’augmentation de l’interface solide-liquide.

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51
Q

Que contiennent en général les capsules molles?

A

Solutions, suspensions et émulsions

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52
Q

Quels sont les facteurs influençant la biodisponibilité des capsules molles?

A

– pH du milieu (pH acide = dissolution plus rapide).
– Les variations du pH gastrique entraîneront d’éventuelles modifications du temps de dissolution ainsi que des conditions d’administration.
– L’entreposage peut intervenir par modification de la structure de l’enveloppe, en prolongeant la durée de dissolution.
– Les interactions contenants/contenus: migration du principe actif par diffusion dans l’enveloppe gélatineuse amènerait une diminution de la biodisponibilité

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53
Q

Selon le graphique, quelle est la différence entre la capsule directement après la fabrication, et après 10 mois à 37C?

A
  • Directement après fabrication: le % de libération a une pente plus à pic, et la capsule est dégradée plus rapidement (effet plus rapide)
  • 10 mois à 37C: on va obtenir un effet, mais plus tard
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54
Q

Pour les gélules, selon la __________, une plus ou moins grande partie du contenu de la gélule s’échappera avant que la paroi gélatineuse soit complètement dissoute.

A

Mouillabilité

55
Q

Quelle forme orale est décrite?

La mise à disposition de l’organisme implique la destruction de leur structure : désintégration et leur désagrégation

A

Comprimés

56
Q

À quoi servent les comprimés enrobés?

A

Servent à isoler ou protéger la substance active, masquer le goût ou rendre la préparation plus attrayante

57
Q

VRAI OU FAUX?
Les comprimés enrobés retardent beaucoup la mise à disposition du principe actif.

A

FAUX
Il ne retardent que de peu la mise à disposition du PA

58
Q

QSJ?
Désigne les formes galéniques qui non seulement prolongent (ralentissent) la libération du principe actif, mais qui également la diffèrent (pluis loin dans le TGI).

A

Formes à libération prolongée

59
Q

Les formes à libération prolongées classiques se divisent en 2 classes.
Lesquelles?

A

Les formes matricielles
Les formes enrobées

60
Q

Quelle est la plus importante classe dans les formes à libération prolongée?

A

Formes enrobées

61
Q

Quels sont sont les 2 types de formes enrobées?

A
  • Enrobages entérosolubles
  • Enrobages insolubles perméables
62
Q

Quel type de forme enrobée est décrite?

Utilisées pour retarder le début de la libération sans qu’il y ait diminution de la vitesse.

A

Enrobages entérosolubles (Gastro-résistants)

63
Q

Quel est le principal paramètre qui règle la dissolution des enrobages entérosolubles (gastro-résistants)?

A

Le pH de l’intestin grêle

64
Q

Quel type de forme enrobée est décrite?

Ils forment une barrière poreuse qui assure une libération progressive par diffusion.

A

Enrobages insolubles perméables

65
Q

Comment fonctionnent les enrobages insolubles perméables?

A

Les films insolubles dans une 1ère étape laisse pénétrer l’eau qui dissout la substance médicamenteuse. Elle diffusera alors à travers la membrane, grâce à la présence de pores

66
Q

QSJ?
Elles assurent un réel contrôle sur la cinétique de libération, que l’on veut le plus souvent d’ordre zéro.

A

Les systèmes à libération contrôlée

67
Q

VRAI OU FAUX?
Les conditions environnantes n’influencent pas significativement sur les performances des systèmes à libération contrôlée.

A

VRAI

68
Q

Quel est le principe de libération des systèmes à libération contrôlée?

A

Repose sur la pression osmotique

69
Q

À quelle condition la libération demeure constante dans les systèmes à libération contrôlée?

A

La saturation à l’intérieur de la mini-pompe est maintenue

70
Q

Que sont les pro-médicaments?

A

Dérivés devant subir une biotransformation enzymatique pour pouvoir exercer leur effet pharmacologique

71
Q

VRAI OU FAUX?
Le concept de pro-médicament s’applique aux molécules de principe actif et à la forme galénique du médicament.

A

FAUX
S’applique aux molécules de PA, mais NON à la forme galéniquue

72
Q

Quels sont les avantages des formes orales (PO)?

A

•Absorption variable en fonction de la forme
•Absorption généralement plus lente que IM
•La plus sécuritaire et la plus facile
•Rx à libération immédiate et libération modifiée

73
Q

Quels sont les désavantages des formes orales (PO)?

A

•Certains Rx ont une absorption erratique
•Instabilité dans le tractus gastro-intestinal (GI)
•Biotransformation intestinale et hépatique

74
Q

Quelle voie d’administration est décrite?

Les PA libérés passent directement de la forme vers la muqueuse (pour une absorption directe à travers les cellules épithéliales de la zone d’administration)

A

Sublinguale

75
Q

Lorsqu’on utilise une forme sublinguale, que se produit-il avec l’excès de solution?

A

L’excès de cette solution est déglutie, ce qui permettra au PA d’avoir une absorption gastro-intestinale.

76
Q

D’un point de vus pharmacocinétique, 2 pics ont été observés dans les concentrations plasmatiques des Rx donnés SL.
À quoi correspondent-ils?

A

1er: absorption SL
2e: absorption GI

77
Q

Quels sont les avantages de la voie sublinguale (SL)?

A

•Absorption très rapide surtout pour les principes actifs lipophiles
•Évite les effets de 1er passage

78
Q

Quels sont les désavantages de la voie sublinguale?

A

•Certains Rx peuvent être ingurgités
•Très peu de Rx sous cette forme
•Demande des formes à dissolution rapide (difficile à fabriquer)

79
Q

Pourquoi sont choisis les Rx utilisés par voie rectale?

A
  • Pour leur activité locale (hémorroïdes, rectites, constipation)
  • Pour leur activité systémique lorsque les autres voies sont difficilement utilisables (vomissements ou obstruction intestinale)
  • Quand les PA sont inactivés par les sécrétions GI ou qu’ils risquent d’être altérés au cours du 1er passage hépatique
80
Q

QSJ?
Voie d’administration de choix pour les principes actifs dont le goût est particulièrement désagréable.

A

Voie rectale

81
Q

Quels sont les inconvénients de la voie rectale qui n’ont pas encore été étudiés?

A
  • Début de l’activité thérapeutique est quelquefois plus tardif que par les autres voies
  • La quantité totale absorbée semble quelquefois inférieure à celle obtenue après administration par la voie orale
82
Q

Après que le suppositoire ait fondu et fait son effet local, celui-ci est entraîné par quoi dans le reste du corps?

A
  • Par le système veineux hémorroïdal
  • Par les vaisseaux lymphatiques dans le reste de l’organisme
83
Q

Pour quelle raison le suppositoire, plus que toute autre forme pharmaceutique doit libérer immédiatement son principe actif pour que celui-ci puisse exercer son action?

A

En raison de son mode d’administration et du réflexe de rejet qu’il peut engendrer

84
Q

Certains facteurs vont influencer la cinétique de mise à disposition du principe actif des formes rectales. Que sont-ils?

A
  • Transfert du principe actif dans les liquies du rectum
  • Localisation du suppositoire après son administration
  • Durée de rétention du suppositoire dans le rectum
  • pH du liquide rectal
  • Concentration du PA dans le liquide rectal
85
Q

De quels facteurs dépendent le transfert du principe actif dans les liquides du rectum?

A

– Caractéristiques du film.
– État du principe actif dans le suppositoire
– Solubilité du principe actif
– Coefficient de partage du principe actif entre la base grasse et le fluide rectal
– La taille des particules du principe actif

86
Q

Quel est l’impact de la localistion du suppositoire après son administration sur la mise à disposition du principe actif?

A

Certains excipients ont tendance à ne pas rester dans la partie inférieure du rectum et d’autres au contraire à y demeurer

87
Q

Quel est l’impact du pH du liquide rectal sur la mise à disposition du principe actif?

A

Absorption par diffusion passive au niveau de la membrane, donc dépend étroitement du pH et du pKa du principe actif

88
Q

Quel est l’impact de la concentration du principe actif dans le liquide rectal sur la mise à disposition du principe actif?

A

Plus grande est la concentration du principe actif, plus grande est la vitesse de diffusion.

(Cependant, l’absorption de petites doses de PA est plus complète que celle de fortes doses, lesquelles permettraient plutot une absorption prolongée)

89
Q

Quels sont les avantages de la voie rectale (IR)?

A

•Absorption optimale (solution)
•Pratique lorsque les patients ne peuvent prendre la médication par la bouche
•Utilisée pour des effets locaux et systémiques

90
Q

Quels sont les désavantages de la voie rectale (IR) ?

A

•Certains Rx ont une absorption erratique
•Inconfort du patient

91
Q

L’absorption percutanée se fait en 2 étapes. Que sont-elles?

A

• À partir du milieu extérieur dans la peau même
• À partir des structures cutanées par la circulation sanguine et lymphatique

92
Q

Comment se fait l’absorption à travers la peau du médicament administré par voie cutanée?

A

• Diffusion à travers la couche cornée.
• Diffusion par les conduits des glandes sudoripares (peu important)
• Dans les follicules pileux
• Certaines substances médicamenteuses s’accumulent dans la couche cornée et sont donc libérées sur plusieurs jours (effet réservoir).

93
Q

Quels sont les facteurs physiologiques pouvant affecter l’absorption percutanée?

A
  • État de la peau (altération)
  • Débit sanguin
  • Site d’absorption
  • Teneur en eau de la peau
94
Q

Lors d’une lésion de la peau, quel est l’effet sur l’absorption percutanée?

A

Lors de lésion, le débit sanguin devient prépondérant et l’absorption devient donc importante

95
Q

Quel est l’effet de l’épaisseur de la peau au site d’administration sur la vitesse d’absorption?

A

La vitesse est inversement proportionnelle à l’épaisseur de la peau
(Peau épaisse = lent)

96
Q

Quel est l’effet de la teneur en eau de la peau sur l’absorption percutanée?

A

Plus la teneur en eau est importante, plus l’absorption est favorisée
(Pansement occlusif)

97
Q

Quels sont les avantages de la voie percutanée - transdermique?

A

•Absorption lente
•Absorption augmentée si occlusion
•Facile d’utilisation (timbres cutanés)
•Utilisée pour les Rx liposolubles, faibles doses et faible poids moléculaire
•Libération du Rx peut être prolongée

98
Q

Quels sont les désavantages de la voie percutanée - transdermique ?

A

•Irritation
•Perméabilité de la peau variable en fonction de maladies, du site anatomique, de l’âge et du genre

99
Q

VRAI OU FAUX?
On utilise la voie pulmonaire pour que le rx ait un effet local.

A

FAUX
Effet local ou systémique

100
Q

Quelle voie d’administration peut avoir parfois la même valeur qu’une injection IV?

A

Voie pulmonaire

101
Q

La voie pulmonaire est utilisée pour introduire les Rx dans les _________________, sans rétention préalable dans les voies respiratoires supérieures.

A

Alvéoles pulmonaires

102
Q

Quels sont les avantages de la voie pulmonaire ?

A
  • Permet d’éviter les sucs digestifs sur des composés parfois fragiles
  • Faire agir directement sur les poumons des Rx spécifiques des affections pulmonaires
103
Q

Quelles sont les 3 étapes de l’absorption par la voie pulmonaire?

A
  1. Le transit
  2. La rétention et la clairance
  3. L’absorption
104
Q

Décrire l’étape du transit dans la voie pulmonaire.

A

L’aérosol chemine de l’appareil générateur jusqu’à son point de fixation sur l’épithélium respiratoire.
(Cavité buccale – trachée – bronches – bronchioles – canaux alvéolaires et alvéoles pulmonaires)

105
Q

Quels sont les facteurs qui influencent le transit dans la voie pulmonaire?

A
  • Taille des particules
  • Le mode de respiration
  • Flux gazeux
  • Humidité
  • Température
106
Q

Expliquer l’impact de la taille des particules dans la voie pulmonaire.

A

Plus les particules sont petites, plus elles pénetrent loin dans les blanches de l’arbre respiratoire.
Les grosses particules vont rester dans les branches supérieutes de l’arbre bronchique et n’auront pas l’effet escompté

107
Q

Expliquer l’effet du mode de respiration (rapide vs lent) sur l’absorption par la voie pulmonaire?

A

Rapide: peut pousser plus loin de grosses particules
Lent: peut augmenter le temps de séjour

108
Q

Expliquer l’effet du flux gazeux sur l’absorption par la voie pulmonaire:
Rapide:
Lent:

A

Rapide: Cause de la turbulence qui fait en sorte que les particules se heurtent et peuvent se déposer sur différentes parties de l’appareil respiratoire

Lent: Réduit la turbulence qui fait en sorte d’augmenter la pénétration

109
Q

Expliquer l’effet de l’humidité sur l’absorption par la voie pulmonaire.

A

Certaines particules peuvent être hydroscopiques, elles absorbent alors de l’eau et leur diamètre augmente considérablement, ce qui entraîne un dépot prématuré.

110
Q

Quel est la température idéale à laquelle il faut administrer un médicament par voie pulmonaire?

A

L’idéal serait d’administrer les particules à la température du crops pour ainsi éviter une augmentation du diamètre des particules pour les températures inférieures et une condensation si la température est supérieure.

111
Q

Quel est l’effet d’une température supérieure du corps lors de l’administration par voie pulmonaire?

A

Augmentation du diamètre des particules

112
Q

Quel est l’effet d’une température inférieure à celle du corps lors de l’administration d’un médicament par voie pulomonaire?

A

Condensation des particules

113
Q

Par quoi est influencée la rétention et la clairance, 2e étape de l’administration par voie pulmonaire?

A
  • Vitesse de dissolution et de diffusion à travers le manteau muqueux
  • Élimination des particules par mouvements criculaires
114
Q

Par la voie pulmonaire, l’absorption se fait à différents niveaux. Lesquels?

A
  • Nez
  • Bouche et pharynx
  • Trachée
  • Bronche et alvéoles
115
Q

Pourquoi la voie pulmonaire est un site d’absorption privilégié?

A
  • Grande surface
  • Réseaux capillaires importants
116
Q

Quel que soit le niveau de l’absorption des particules par voie pulmonaire, c’est surtout le _________________ qui déterminent l’importance de cette absorption.

A

Diamètre des particules

117
Q

Pour une activité pharmacologique donnée, les doses en principe actif d’un aérosol sont plus faibles ou plus fortes que celles des autres formes?

A

Plus faibles

118
Q

Pourquoi les doses en principe actif d’un aérosol sont infiniment plus faibles que celles autres formes.

A

Pas de premier passage, donc les doses peuvent être très petites par aérosol

119
Q

Quel sont les avantages des voies pulmonaires?

A
  • Absorption rapide
  • Utilisée pour effets locaux (bronchodilatateurs) ou systémique (anesthésiques volatils)
  • Grande surface de contact entre l’air et le sang
120
Q

Quels sont les désavantages de la voie pulmonaire?

A

• La taille des particules détermine l’endroit anatomique ou se situera le Rx dans les voies respiratoires
• Peut stimuler le réflexe de toux
• Certains Rx peuvent être avalés

121
Q

Pourquoi la surface de l’oeil n’est pas un site qui convient très bien à l’absorption des Rx?

A
  • La sécrétion et l’écoulement des larmes et de l’humeur aqueuse
  • La structure de la cornée
  • Il est difficile de mettre les gouttes directement
122
Q

Il y a 2 façons pour la pénétration oculaire. Que sont-elles?

A
  • Par voie orale ou parentérale: diffusion du sang vers les fluides oculaires (conjonctive)
  • Instillation: à travers la cornée
123
Q

Quels sont les facteurs susceptibles de modifier la disponibilité des principes actifs par voie oculaire?

A
  • Facteurs physiologiques
  • Facteurs physicochimiques
124
Q

Que sont les facteurs physiologiques de la voie oculaire qui modifient la biodisponibilité des principes actifs?

A
  • Les lésions peuvent augmenter de façon considérable la perméabilité des tissus et donc la vitesse d’absorption
  • Certains Rx peuvent se fixer aux protéines des larmes et ainsi entraîner une perte d’activité
125
Q

Quels sont les facteurs physicochimiques qui influencent la biodisponibilité des principes actifs par la voie oculaire?

A
  • Tonicité
  • pH
  • Concentration en principe actif
126
Q

Quelles solutions sont bien tolérées pour la voie oculaire. Les solutions hypertoniques ou hypotoniques?

A

Les solutions hypertoniques sont relativement bien tolérées.
Les solutions hypotoniques sont moins bien tolérées et provoquent une augmentation de la perméabilité

127
Q

Le liquide lacrymal possède un pH de 7,4.
Les solutions pour la voie oculaire ont donc un pH de combien?

A

Comprises entre 7,4 et 9,6 (ph neutre)

128
Q

Le passage du Rx par la voie occulaire se fait généralement selon un processus de ___________,

A

Diffusion passive

129
Q

La dilution du principe actif par les larmes est très variable selon l’irritation de l’oeil et une partie du Rx peut être éliminée par le ….

A

Canal lacrymal

130
Q

Quel est l’avantage de la voie oculaire?

A

Traitement local

131
Q

Quels sont les avantages de la voie nasale?

A
  • Traitement local
  • Traitement général (hormones polypeptidiques comme la desmopressine)
  • Permet d’éviter les effets de 1er passage
132
Q

Quels sont les désavantages de la voie oculaire?

A

Possibilité d’absorption et d’effets systémiques (lors de traitement local)

133
Q

Quel est l’avantage de la voie vaginale?

A

Traitement local

134
Q

Quel est le désavantage de la voie vaginale?

A

Possibilité d’absorption et d’effets systémiques

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