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Technologie pharmaceutique > Solubilité et coefficient de partage > Flashcards

Solubilité et coefficient de partage Flashcards

1
Q

Pour être biologiquement actif, comment doit-être le principe actif?

A

Le principe actif doit être en solution

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Q

Qu’est-ce que la solubilité?

A

Concentration massique maximale du soluté dans le solvant à une température donnée.
La solution obtenue est saturée.

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3
Q

Pourquoi les médicaments doivent rester en solution?

A

Afin d’être efficaces dans le corps humain. Il faut donc faire attention à la précipitation du médicament.

Seul le principe actif dissous non ionisé peut traverser les membranes.

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4
Q

Donner le nombre de parties associées au terme descriptif:

Très solubles

A

Moins d’une partie

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Q

Donner le nombre de parties associées au terme descriptif:

Facilement soluble

A

De 1 à 10 parties

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6
Q

Donner le nombre de parties associées au terme descriptif:

Soluble

A

De 10 à 30 parties

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7
Q

Donner le nombre de parties associées au terme descriptif:

Assez soluble

A

De 30 à 100 parties

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8
Q

Donner le nombre de parties associées au terme descriptif:

Peu soluble

A

De 100 à 1000 parties

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9
Q

Donner le nombre de parties associées au terme descriptif:

Très peu solubles

A

De 1000 à 10 000 parties

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10
Q

Donner le nombre de parties associées au terme descriptif:

Pratiquement insoluble

A

Plus de 10 000 parties

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11
Q

Quelles sont les 5 caractéristiques d’un solvant polaire?

A
  1. Présence de charges électriques
  2. Réduction de la force d’attraction intermoléculaire d’un solide
  3. Rupture de la liaison covalente des électrolytes forts
  4. formation de liaisons hydrogènes
  5. Solvatation par des forces dipôles
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12
Q

Dans un solvant polaire, plus les charges sont réparties de façon asymétrique, plus la polarité est ______________ et inversement.

A

Grande

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13
Q

Dans un solvant polaire, en quoi consiste la réduction de la force d’attraction intermoléculaire d’un solide?

A

Dispersion du soluté dans le solvant.

Ex. Bris des liens du NaCl et les met en solution.

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14
Q

Dans un solvant polaire, en quoi consiste la rupture de la liaison covalente des électrolytes forts par réaction acide-base?

A

L’eau est un solvant amphiprotique. il est capable de libérer et aussi de capter des protons (H+)

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15
Q

Expliquer la formation de liaison hydrogène dans un solvant polaire.

A

une force intermoléculaire impliquant un atome de H et un atome électronégatif comme N, O ou F

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16
Q

Expliquer la mise en solution (ou solvatation) par interaction ion-dipôle dans un solvant polaire.

A

L’interaction ion-dipôle est la plus forte = formation solution.

Attraction d’un anion avec charge partielle + ou d’un cation avec la charge partielle -.

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17
Q

Quelles sont les caractéristiques des solvants non polaires (les hydrocarbures)?

A
  1. Peu de charges électriques
  2. Incapacité de réduire l’attraction entre les ions d’électrolytes forts
  3. incapacité de briser le lien covalent des électrolytes faibles (solvant aprotique)
  4. Incapacité de former les liens H
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18
Q

Donner deux exemples de solvants semi-polaires.

A

Alcool (C-OH)
Cétone (C-CO-C)

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19
Q

Quel est la caractéristique des solvants semi-polaires?

A

Favorisent la miscibilité de solvants polaires et non polaires

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20
Q

Les solvants semi polaires induisent une polarité dans les molécules de solvants _______

A

Non polaires

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21
Q

Les composés ________ ou ___________ sont solubles dans l’eau.

A

Polaires
Semi-polaires

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22
Q

Les composés _________ sont peu solubles dans l’eau.

A

Apolaires

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23
Q

La solubilité dépend de 3 caractéristiques. Lesquelles?

A

Chimiques
Électriques
Structurelles

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24
Q

Donner quelques exemples de groupements polaires hydrophiles qui augmentent la solubilité dans l’eau.

A

OH
COOH
CO
NOH
CONH2

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25
Q

Les hydrocarbures sont solubles ou insolubles dans l’eau?

A

Insolubles

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26
Q

Donner quelques exemples de groupements qui augmentent la solubilité dans les solvants organiques, mais exercent peu d’influence sur la solubilité dans l’eau.

A

CH3, CH2, =CH, C6H5

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27
Q

Les gaz sont solubles dans les liquides. Quelle est l’importance en pharmaceutique?

A
  • Préparations effervescentes
  • Formes pharmaceutique pressurisées
  • Anastésie générale par voie pulmonaire
28
Q

De quoi dépend la quantité de gaz dissous dans un liquide?

A
  • Nature gaz et liquide
  • Pression partielle gaz
  • Coefficient solubilité gaz (constant pour un gaz donné dans un liquide donné)
  • L’inverse de la température
  • La durée de contact gaz-liquide
29
Q

Dans une solution très diluée et à température constante, la concentration de gaz dissous dans le solvant est ___________ à la pression partielle qu’exerce le gaz sur le liquide.

A

Proportionnelle

30
Q

Solubilité des gaz dans les liquides:

Lorsqu’on augmente la température, cela __________ la solubilité des gaz.

A

Diminue

(Exemple de la bouteille de champagne ouverte au frigo)

31
Q

Comment fonctionne le dispositif à aérosol pour les poumons (principe)?

A

une partie du gaz liquéfié s’échappera du boîtier

le gaz liquéfié se volatilisera à l’intérieur du boîtier
afin de remettre le dispositif à la pression de départ

toujours la même pression si le dispositif est bel et bien maintenu à une température constante

32
Q

Quels sont les avantages d’utiliser un dispositif à aérosol pour les poumons?

A
  • Réserve énergétique importante
  • Équilibre liquide-vapeur du gaz constant à l’intérieur du boîtier
  • Utilisable en mélange
  • En général bonne miscibilité avec les principes actifs
33
Q

Quels sont les inconvénients d’utiliser un dispositif à aérosol pour les poumons?

A

Inflammable
Si on modifie la température, la pression augmente et il y a risque d’explosion

34
Q

Qu’est-ce que le «salting out»?
Est-ce que c’est quelque chose qu’on recherche?

A

Lorsqu’une subrtance vient perturber un melange gaz-liquide. Si les molécules d’eau vont vers cete substance et qu’il y en a moins autour des molécules de gaz, le gaz aura tendance à s’échapper.

Ce n’est PAS ce qu’on recherche

35
Q

la loi de Henry s’applique seulement pour certains gaz. Que sont-ils?

A

Les gaz peu solubles dans les liquides

36
Q

Dans le cas de solutions idéales, que se passe-t-il avec propriétés de chacun des liquides?

A

Aucun changement dans les propriétés, sauf la dilution

37
Q

Dans le cas des solutions idéales, que peut-on dire des forces d’attractions intermoléculaires.

A

Uniformité complète des forces d’attraction intermoléculaire

38
Q

À quoi correspond la pression de vapeur totale dans une solution idéale?

A

Ptotale = Pa + Pb
La somme des pressions partielles de chaque liquide

39
Q

Dans le cas des solutions réelles, quelle est l’impact d’une déviation négative à la loi de Raoult?

A

Augmente la solubilité
Ptotale < Pa + Pb

(forces molécules dfférentes > forces molécules identiques)

40
Q

Dans le cas des solutions réeles, quel est l’impact d’une déviation positive à la loi de Raoult?

A

Diminue la solubilité
Ptotale > Pa + Pb

(Force molécules semblables > forces molécules différentes)

41
Q

Qu’est-ce qu’une déviation négative à la loi de Raoult?

A

Quand les forces d’attraction entre les moléules différentes excèdent celles entre les molécules semblables

42
Q

Qu’est-e qu’une déviation positive à la loi de Raoult?

A

Quand les forces d’attraction entre les molécules semblables excèdent celles entre les molécules différentes

43
Q

Solubilité des liquide dans les liquides:

La pression interne est le reflet de …

A

La force d’attraction intermoléculaire

44
Q

Qu’est-ce que la chaleur molaire de vaporisation?

A

La chaleur absorbée par 1 mole de liquide lorsque ce dernier passe à l’état vapeur

45
Q

Solubilité des liquides dans les liquides:

La chaleur de vaporisation est d’autant plus élevée que la _________________ est élevée.

A

Pression interne

46
Q

Solubilité des liquides dans les liquides:

Pour une miscibilité complète, comment doivent être les pression internes des liquides?

A

Doivent posséder des pression internes semblables

47
Q

Les solvants polaires et semi-polaires sont généralement miscibles ou non miscible entre eux?

A

Miscibles

48
Q

Si il y a une miscibilité partielle entre 2 liquides, à quoi soit-on se référer?

A

À des diagrammes de phases

49
Q

Quelle sera l’influence d’une 3e substance sur un mélange liquide-liquide, si cette dernière n’est soluble que dans une phase du mélange?

A
  • Diminution de la solubilité mutuelle des 2 phases
  • Augmentation de la température critique supérieure
  • Diminution de la température critique inférieure
50
Q

Quelle sera l’influence d’une 3e substance sur un mélange liquide-liquide, si cette dernière est soluble dans les 2 phases?

A
  • Augmentation de la solubilité mutuelle des 2 phases
  • Diminution de la température critique supérieure
  • Augmentation de la température critique inférieure
51
Q

Qu’est-ce qu’on observera sur le diagramme de phases lorsqu’on ajoute une 3e substance, qui est soluble dans les 2 phases?

A

Diminution de la région 2 couches, donc augmente la zone de solution homogène.
Augmentation de la solubilité mutuelle des 2 phases

52
Q

Qu’est-ce qu’on observera sur le diagramme de phases si on ajoute une 3e substance qui n,est soluble que dans une phase du mélange?

A

Augmentation de la région 2 couches et donc diminution de la solubilité mutuelle des 2 phases.

53
Q

Solubilité des solides dans les liquides:

Les solutions idéales dépendent-elles de la nature du solvant?

A

Indépendantes de la nature du solvant

54
Q

Pour 2 solides à la même température et possédant des chaleurs de fusion latentes voisines, le solide qui a la température de fusion la plus BASSE est le ______ soluble

A

PLUS

55
Q

Dans les solutions idéales (solides dans les liquides), y a t-il un changement dans le contenu calorique?

A

Aucun changement; pas d’absorption ni perte de chaleur

56
Q

Pour les solutions idéales (solides dans liquides):

Lorsque la température augmente, la solubilité ________.

A

Augmente

57
Q

Dans les solutions réelles, a quoi sert le paramètre de solubilité δ ?

A

Il reflète la cohésion entre les molécules semblables

58
Q

Solutions réelles (solide-liquide):

Quel est l’effet des valeur de δ de 2 composés sur leur solubilité?

A

Plus les valeurs de δ sont semblables, meilleure sera la solubilité de la paire

59
Q

Solubilité des solides dans les liquides:

Parmi les solutions idéales et les solutions réelles, avec laquelle utilise-t-on le paramètre de solubilité δ?

A

Solutions réelles

60
Q

Solubilité des solides dans les liquides:

Dans certains cas, que faut-il faire pour ne pas avoir de précipitation de la solution?

A

Ajuster le pH de manière précise

61
Q

Sels de base faible:
À quelles valeurs de pH faut-il travailler pour éviter d’avoir précipitation?

A

Les valeurs de pH + basiques que le pHp vont précipiter (pH > pHp)
Il faut donc travailler EN DESSOUS de la valeur du pHp (pH < pHp)

62
Q

Sels d’un acide faible:
À quelles valeurs de pH faut il travailler pour éviter d’avoir précipitation?

A

Les valeurs de pH + acides que le pHp vont précipiter ( pH < pHp)
Il faut donc travaille EN HAUT de la valeur du pHp (pH > pHp)

63
Q

Le passage des médicaments à travers des membranes biologiques et leur interaction avec les récepteurs sont fonction de quoi?

A

La liposolubilité des médicaments

64
Q

Distribution de solutés entre des solvants non miscibles:

Expliquer les valeurs de P possibles.

A

Le produit peut se partager dans les 2 solvants.
Si P > 1 = lipophile
Si P < 1 = hydrophile

65
Q

Compléter le tableau:

A
66
Q

Comment doit se trouver se principe actif afin de pouvoir être absorbé dans le corps et efficace?

A

Pour être absorbé, le principe actif doit être dissous, non ionisé et lipophile car il doit traverser les membranes biologiques.

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